Agonistas e Antagonistas do Sistema Nervoso

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Agonistas e Antagonistas
Sistema nervoso Parassimpático
Neurotransmissor: ACETILCOLINA
Receptores: COLINÉRGICOS 
· MUSCARÍNICOS
· NICOTÍNICOS 
Receptores Nicotínicos
Musculares- junção neuromuscular esquelética
Ganglionares- transmissão nos gânglios
SNC- vários locais do cérebro
Receptores Muscarínicos
M1- neuronais (neurônios SNC)
M2- cardíacos
M3- musc.liso, tecidos glandulares
M4 e M5- SNC
· Efeitos sobre os receptores Muscarínicos 
· Bradicardia (M2)
· Broncoconstrição
· Aum. das secreções glandulares 
· Aum. da motilidade gastrointestinal/ relaxa esfíncteres 
· Vasodilatação
· Aum. da contração da bexiga/ relaxa esfíncteres 
· Miose (contração da pupila) 
No gânglio sempre tem ACETILCOLINA se ligando em receptores colinérgicos NICOTÍNICOS.
No órgão/tecido alvo a ACETILCOLINA se ligará em receptores COLINÉRGICOS MUSCARÍNICOS (geralmente) OU NICOTNIÍCOS. 
Agonistas Colinérgicos
Mesma função da Ach
· Acetilcolina (M e N)
· Pilocarpina (M)- olhos, MIOSE (ex: glaucoma)
· Betanecol (M)- bexiga (ex: retenção urinária)
Antagonistas Colinérgicos
Compete com Ach
Muscarínicos 
· Atropina- desintoxica (ex: chumbinho)
· Escopolamina- antiespasmódico (ex: cólica) *Buscopan
· Ipratrópio- broncodilatador (ex: broncoconstrição) *Atrovent
· Tiotrópio- broncodilatador (ex: broncoconstrição) 
Nicotínicos
· Toxina botulínica- antiespasmódico, contração muscular (ex: Parkinson) *Botox
· Tubocurarina- relaxante muscular
Muscarínicos e Nicotínicos 
· Antiespasmódicos- antiespasmódico *Atroveram
Exemplo: Chumbinho
Chumbinho - organofosforados e carbamatos (agrotóxico)- lipossolúvel (fácil absorção)
 Ao ser absorvido, o organofosforado chega ao SNC, onde ocorre a inibição enzimática de ACETILCOLINESTERASE (enzima responsável pela metabolização de Ach, a divide em colina e ácido acético que são liberados na fenda sináptica), portanto a quantidade de Ach na fenda sináptica aumenta e seu efeito é exacerbado (causando bradicardia, aumento da miose, da produção salivar, da micção, dos movimentos peristálticos).
Tratamento: 
· Antagonista colinérgico muscarínico ATROPINA
 	ao competir com a Ach nos receptores irá reduzir os sintomas causados. 
· Pralidoxima
	Substância que ocupa o lugar que o organofosforado estaria ligado, inibindo a função da enzima ACETILCOLINESTERASE, liberando-o para ser metabolizado. Organofosforado
Pralidoxima
Enzima
Sistema nervoso Simpático
Neurotransmissor: ADRENALINA E NORADRENALINA 
Receptores: ADRENÉRGICOS 
· BETA 1, 2 e 3
· ALFA 1 e 2 
Receptores Beta
B1- Coração, aum. FC
B2- Pulmões, broncodilatador 
B3- Tec. Adiposo, lipólise 
 O receptor presente no gânglio autônomo é COLINÉRGICO NICOTÍNICO, porém no tecido alvo encontram-se os RECEPTORES ADRENÉRGICOS.
· Efeitos sobre os receptores Adrenérgicos 
· Taquicardia
· Broncodilatação 
· Dim. das secreções glandulares 
· Dim. da motilidade gastrointestinal/ contrai esfíncteres 
· Dim. da contração da bexiga/ contrai esfíncteres 
· Midríase (dilatação da pupila) 
Agonistas Adrenérgicos
Mesma função da Adrenalina e Noradrenalina
· Fenilefrina- descongestionante nasal α1
· Dobutamina- insuficiência cardíaca B2
· Clonidina- anti-hipertensivo α2
· Xilazina- sedativo α2
· Fenoterol- broncodilatador B2
· Salbutamol- broncodilatador B2
Antagonistas Adrenérgicos
Compete com Adrenalina e Noradrenalina
· Propanolol- anti-hipertensivo B1
· Atenolol- anti-hipertensivo B1
· Prazosin- anti-hipertensivo α1
· Timolol- miose (ex: glaucoma) B1 ou B2
· Fentolamina- impotência