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FARMACODINÂMICA I - MODO DE AÇÃO DOS FÁRMACOS APRESENTAÇÃO Olá! Seja bem-vindo! A farmacodinâmica é o estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos decorrentes da interação fármaco-receptor e dos modos de ação do fármaco. Os efeitos terapêu�cos da maioria dos fármacos resultam de suas interações com os alvos moleculares, ou seja, com os receptores localizados nos órgãos e tecidos dos pacientes. Na farmacologia, receptor é definido como qualquer molécula biológica com a qual um fármaco interage e produz uma resposta biológica. Enzimas, ácidos nucleicos e principalmente as proteínas estruturais podem atuar como receptores de fármacos ou de agonistas endógenos. Nesta Unidade de Aprendizagem, você irá conhecer os princípios do modo de ação e a resposta farmacológica, as ações agonista e antagonista de um fármaco, e a relação entre a dose e a resposta clínica do fármaco. Bons estudos. Ao �nal desta Unidade de Aprendizagem, você deve apresentar os seguintes aprendizados: Iden�ficar os princípios do modo de ação e resposta farmacológica de um fármaco. Diferenciar fármacos de ação agonista e de ação antagonista. Explicar a relação entre a dose e a resposta clínica do fármaco. DESAFIO Conhecer os efeitos dos fármacos ministrados é fundamental para o seu dia a dia. Você, como profissional da área, acompanhou a seguinte situação: Seu desafio é responder à pergunta: por qual razão o efeito da heparina foi monitorado periodicamente no senhor José? INFOGRÁFICO A maioria dos fármacos agonistas ou antagonistas exerce seus efeitos, desejados ou indesejados, interagindo com receptores presentes na super�cie ou no interior da célula. No Infográfico a seguir, veja os sub�pos de receptores e modos de ação de fármacos agonistas e antagonistas. CONTEÚDO DO LIVRO Os efeitos farmacológicos da maioria dos fármacos são atribuídos à sua interação com os componentes macromoleculares do organismo. A resposta ao uso do fármaco vem a par�r dessas interações, por conta das alterações bioquímicas e fisiológicas. Na obra Farmacologia básica, base teórica para esta Unidade de Aprendizagem, leia o capítulo Farmacodinâmica I: modo de ação dos fármacos e conheça os princípios do modo de ação e resposta farmacológica, as ações agonista e antagonista dos fármacos, e a relação entre a dose e a resposta clínica do fármaco. DICA DO PROFESSOR Os efeitos dos fármacos podem variar de indivíduo para indivíduo, de acordo com a influência de diversos fatores. Nesse contexto, assista à Dica do Professor e veja os fatores que podem interferir na relação entre a dose prescrita e a resposta farmacológica de um fármaco. Confira! Conteúdo disponível na plataforma virtual de ensino. Con�ra! EXERCÍCIOS 1) Os efeitos terapêu�cos da maioria dos fármacos resultam de sua interação com os alvos moleculares, ou seja, com os receptores localizados nos órgãos e tecidos dos pacientes. Essa interação do ligante-receptor e seus resultados são parte da farmacodinâmica. Qual das afirma�vas abaixo está correta em relação à farmacodinâmica? a) A farmacodinâmica estuda a biodisponibilidade dos fármacos no organismo. b) A farmacodinâmica estuda o movimento do fármaco através do organismo, envolvendo a absorção, distribuição, biotransformação e eliminação. c) A farmacodinâmica corresponde ao estudo da correlação entre variações gené�cas e a resposta aos fármacos. d) A farmacodinâmica estuda a preparação das formas farmacêu�cas sob as quais os medicamentos são administrados, como cápsulas, suspensões, comprimidos e outras formas. e) A farmacodinâmica estuda o local de ação, mecanismo de ação e efeitos dos fármacos no organismo. 2) Com relação à interação fármaco-receptor e efeito farmacológico, como é caracterizado um fármaco Y que promove a contração máxima da musculatura lisa uterina, semelhante ao ligante endógeno? a) Agonista total. b) Agonista parcial. c) Antagonista compe��vo. d) Antagonista irreversível. e) Agonista inverso. 3) Na presença de naloxona, é necessária maior concentração de morfina para obter o alívio completo da dor. A naloxona por si mesma não tem efeito analgésico. Qual das seguintes afirmações é correta com relação a essas medicações? a) A morfina é um agonista total e a naloxona é um agonista parcial. b) A morfina é um agonista parcial e a naloxona é um agonista total. c) A morfina é um agonista total e a naloxona é um agonista inverso. d) A morfina é um agonista total e a naloxona é um antagonista não compe��vo. e) A morfina é um agonista total e a naloxona é um antagonista compe��vo. 4) Na presença de picrotoxina, o diazepam é menos eficaz para causar sedação, independentemente da dosagem. A picrotoxina não tem efeito seda�vo, mesmo em maior dosagem. Qual das seguintes afirma�vas está correta? a) O diazepam é um agonista total e a picrotoxina é um antagonista compe��vo. b) O diazepam é um agonista total e a picrotoxina é um agonista parcial. c) O diazepam é um agonista total e a picrotoxina é um agonista compe��vo. d) O diazepam é um agonista total e a picrotoxina é um antagonista não compe��vo. e) O diazepam é menos potente que a picrotoxina. 5) Muitos fatores podem afetar a eficácia e a segurança terapêu�cas de um fármaco em determinado paciente. Esses mesmos fatores são responsáveis pela variabilidade interindividual das doses necessárias para obter efeito terapêu�co máximo com efeitos adversos mínimos.I. Polimorfismos gené�cos não estão relacionados a uma variabilidade individual na resposta ao fármaco.II. As diferenças fisiológicas entre os sexos, nos níveis hormonal, enzimá�co e basal, também influenciam o metabolismo de diversos fármacos.III. O ciclo circadiano pode interferir nos efeitos de alguns fármacos.Com relação aos fatores que podem influenciar a resposta de um fármaco, assinale a alterna�va correta. a) As afirma�vas I, II e III estão corretas. b) As afirma�vas I e II estão corretas. c) As afirma�vas I e III estão corretas. d) As afirma�vas II e III estão corretas. e) Nenhuma das afirma�vas está correta. NA PRÁTICA Devido a um baixo índice terapêu�co, alguns fármacos precisam ser monitorados de forma a garan�r sua eficácia e segurança. Um desses fármacos é o lí�o. O lí�o é eficaz na mania aguda, e seu efeito terapêu�co está diretamente correlacionado à concentração sérica do fármaco. No entanto, o uso do lí�o é dificultado pelo seu baixo índice terapêu�co, ou seja, as doses consideradas eficazes são próximas das doses tóxicas e, além disso, mesmo em níveis terapêu�cos, 80% dos pacientes tratados com lí�o apresentam algum �po de efeito adverso. Veja a seguinte situação: Baixar arquivo: revisadostoryboardnapra�ca1.pptx Nesse cenário, em decorrência do índice terapêu�co baixo, o tratamento eficaz e seguro com lí�o exige dosagens plasmá�cas periódicas. Para monitorar efe�vamente a concentração terapêu�ca do lí�o em pacientes tratados de forma crônica com a substância, a amostra de sangue deverá ser coletada no momento em que a concentração do lí�o, em tese, es�ver entre as concentrações mais baixas do dia, ou seja, 12 horas após a úl�ma dose, ou imediatamente antes da dose seguinte do medicamento. SAIBA + Para ampliar o seu conhecimento a respeito desse assunto, veja abaixo as sugestões do professor: Farmacologia básica e clínica O obje�vo da terapêu�ca é conseguir o efeito farmacológico benéfico com efeitos adversos mínimos. Para saber mais, leia desta obra o Capítulo 3 - Farmacociné�ca e farmacodinâmica: dosagem racional e o curso do tempo de ação dos fármacos. Conteúdo disponível na plataforma virtual de ensino. Con�ra! As bases farmacológicas da terapêu�ca de Goodman e Gilman A farmacodinâmica ocupa-se do estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e seus mecanismos de ação. Os conhecimentos de farmacodinâmica podem proporcionar as bases para o uso terapêu�coracional dos fármacos e o desenvolvimento de outros agentes terapêu�cos mais novos e eficazes. Para saber mais, leia desta obra o Capítulo 3 - Farmacodinâmica: mecanismos de ação dos fármacos. Conteúdo disponível na plataforma virtual de ensino. Con�ra! Como agem os fármacos: receptores, agonistas e antagonistas Neste vídeo, são apresentados os modelos gerais de ação dos fármacos no organismo, os princípios sobre receptores, agonistas e antagonistas. Confira! Conteúdo disponível na plataforma virtual de ensino. Con�ra!
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