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UNIME SALVADOR DOCENTE: MARCEL DISCIPLINA: FARMACOLOGIA DISCENTE: THAYNÁ DE OLIVEIRA GAMA
 Casos Clínicos 
 Hipnóticos
 CASO 1
O paciente refere apresentar dificuldade em conciliar o sono já há dois meses, quando se separou da esposa. Sente-se nervoso e irritado. No passado, apresentara episódios de insônia, fazendo uso de secobarbital. Ao exame físico, não foram evidenciadas anormalidades.
O diagnóstico foi de insônia secundária à ansiedade generalizada.
O médico abordou os determinantes da situação descrita, propiciando um melhor entendimento da situação. Agudamente, prescreveu um benzodiazepínico.
1. Os benzodiazepínicos substituíram os barbitúricos como fármacos de primeira escolha no manejo da insônia. Está correto? Justifique:
Os benzodiazepinicos de primeira escolha, substituíram, os barbitúricos para o tratamento dos estados de ansiedade e insônia, por possuírem seu alto índice terapêutico, o risco de depressão respiratória e da função cardiovascular necessitar de doses mais elevadas que as doses hipnóticas, não alteram a eliminação de outros fármacos por indução das enzimas microssomais e o desenvolvimento de um antagonista para reversão do quadro de envenenamento. 
2. Se a questão 1 estiver correta, escolha um benzodiazepínico, determinando os objetivos de uso, o horário de administração e a duração do tratamento.
Bromazepam,indicado para ansiedade; agitação; insônia. Age como depressor do sistema nervoso central. Acredita-se que aumenta ou facilita a ação do GABA (ácido gama-aminobutírico) (o GABA é o maior neurotransmissor inibidor no sistema nervoso central).
Doses diárias/mg : 1,5 mg a 3 mg por dose, até 3 vezes por dia.
Para minimizar o risco de dependência, a duração do tratamento deve ser o mais breve possível, não deve exceder o período de 8 a 12 semanas, incluindo a fase de descontinuação gradual do medicamento.
3. Compare o uso de um Benzodiazepínico hipnótico ao de um ansiolítico nesse caso.
Os fármacos ansiolíticos são utilizados no tratamento dos sintomas de ansiedade, enquanto os hipnóticos são utilizados no tratamento de insônia. Apesar dos objetivos clínicos serem diferentes,as mesmas drogas são frequentemente usadas para ambas as finalidades, variando-se neste caso somente a dose para cada fim, devido ao fato de que as drogas que aliviam a ansiedade geralmente produzem certo grau de sedação e sonolência,que é um dos principais inconvenientes do uso clínico dos ansiolíticos.
4. Compare as vantagens e desvantagens de um benzodiazepínico de longa duração em relação a um de curta duração.
Os benzodiazepínicos de ação mais longa formam metabólitos ativos com meias-vidas longas. No entanto, com alguns benzodiazepínicos, a duração clínica da ação nem sempre se correlaciona com a meia-vida real (se não a dose de diazepam só poderia ser administrada em dias alternados ou em intervalos ainda maiores, devido a seus metabólitos ativos). Isso pode ser devido à velocidade de dissociação do receptor no SNC e subsequente redistribuição para outros locais. Os benzodiazepínicos de curta duração são indicados para pacientes que reagem desfavoravelmente a ambientes não familiares ou horários incomuns de sono e com dificuldade no início do sono. Já os de longa duração são indicados para insônia crônica, insônia em curto prazo com ansiedade, despertar noturno frequente e véspera de cirurgia.
5. Como podemos reverter quadros de intoxicação de pacientes por benzodiazepínicos e por barbitúricos?
Clínica da Intoxicação Aguda: Absorção de dose excessiva está usualmente associada com sedação, sonolência, fala arrastada, diplopia, disartria, ataxia e confusão mental. Podem ocorrer depressão respiratória e hipotensão arterial. Na maioria dos casos a evolução é benigna, mas existem relatos de intensa depressão respiratória e coma e inclusive de óbitos após o uso de benzodiazepínicos de ação muito curta, especialmente quando administrados por via intravenosa. Crianças, idosos e pacientes com insuficiência cardiorrespiratória são mais sensíveis e o álcool e barbitúricos podem potencializar os efeitos tóxicos.
Tratamento: É essencial assistência respiratória, manter vias aéreas, oxigênio se necessário. Monitorar respiração, pressão arterial, sinais vitais. Ingesta: Para BZD de ação muito curta, nunca induzir vômitos, início de depressão e coma podem ser rápidos. Para BZD de ação longa, induzir vômitos somente em poucos minutos da ingestão. Paciente consciente, dar via oral carvão ativado, catárticos. Paciente inconsciente e/ou superdosagem: lavagem gástrica com intubação prévia para prevenir aspiração. Administrar antídoto Flumazenil – reverte sedação dos BZD, há melhora parcial dos efeitos respiratórios. Hipotensão: administrar fluidos endovenosos, manter equilíbrio hidroeletrolítico, vasopressores se necessário. Medidas sintomáticas e de manutenção.
 Não existem antídotos específicos para intoxicação por barbitúricos; dessa forma, o tratamento é principalmente de suporte. Os pacientes com intoxicação severa têm dificuldade em proteger as vias aéreas e podem necessitar de entubação orotraqueal. A suplementação de oxigênio costuma ser suficiente para intoxicações leves com pacientes com sedação apenas parcial.
 
CASO 2
O Sr. Hilarião Crisólogo é um motorista que transporta cargas pesadas que vem se queixando de dificuldade de dormir, problema que está atrapalhando o desenvolvimento de suas atividades. Em uma consulta, o médico prescreveu um benzodiazepínico para ser administrado à noite, para facilitar o sono. Porém, ao acordar o Sr. Hilarião não se sentia com os reflexos totalmente estabelecidos e como tinha que cumprir com os prazos de entrega, viajava nessas condições. Infelizmente, no quinto dia de tratamento, ele sofreu um acidente duas horas após ter acordado, informando aos médicos que o atenderam no hospital que cochilou ao volante. Analise a situação apresentada e responda as questões abaixo:
1. indique um provável fármaco que pode ter sido prescrito ao Sr. Hilarião e correlacione com o acidente sofrido pelo mesmo.
O cloxazolam é um benzodiazepínico que produz alívio da ansiedade, do medo, da agitação, inquietude, dos sintomas depressivos e dos vários tipos de insônia.
cloxazolam, como todos os medicamentos de ação central, pode comprometer as reações do paciente ( ex.: condução (visão dupla) e distúrbio da função muscular podem afetar negativamente a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas. O efeito sedativo pode ser aumentado quando utilizado simultaneamente com o álcool. Isso afeta a capacidade de conduzir e utilizar máquinas, por isso, ocorreu o acidente.
2. qual a importância da atividade produtiva desenvolvida pelo paciente na utilização de fármacos hipnóticos? 
A atividade produtiva desenvolvida pelo paciente na utilização de fármacos hipnóticos, são importantes, para que se tenha, uma melhora na qualidade de vida do paciente. 
Tendo a, redução da ansiedade e da agressão; sedação, resultando em melhora da insônia; relaxamento muscular e supressão das convulsões.
3. expliquequal a importância da atividade produtiva desenvolvida pelo paciente na utilização de fármacos hipnóticos? 
O tipo e a duração dos efeitos hipnóticos e o perfil dos efeitos indesejados durante a administração de benzodiazepínicos podem ser influenciados pela meia-vida biológica do fármacoadministrado e por qualquer metabólito ativo formado. Se as meias-vidas são longas, o fármaco ou metabólitos podem acumular-se durante os períodos de administração noturna e podem ser associados a prejuízo cognitivo e/ou de performance motora durante as horas de vigília; a possibilidade de interação com outros fármacos psicoativos ou álcool estará aumentada. Por outro lado, se as meias-vidas são curtas, o fármaco ou metabólitos serão eliminados antes da ingestão da próxima dose, fazendo com que os efeitos relacionados com sedação excessiva ou depressão do sistema nervoso central sejam mínimos ou inexistentes. Entretanto, o uso noturno por um período prolongado pode desenvolver tolerância farmacodinâmica ou adaptação a alguns efeitos dos hipnóticos benzodiazepínicos. Se o fármaco tiver meia-vida de eliminação rápida, é possível que possa ocorrer uma deficiência relativa do fármaco ou de seus metabólitos ativos (isto é, em relação ao seu receptor) em alguns pontos no intervalo entre as administrações noturnas. Esta sequência de eventos pode contabilizar dois achados clínicos, que ocorrem após várias semanas de uso noturno de benzodiazepínicos de eliminação rápida, que são o aumento dos despertares no último terço da noite e o aumento da ansiedade, em um grupo específico de pacientes.
4. qual a conduta você recomendaria para melhorar o sono do Sr. Hilarião, sem que afetasse suas atividades?
Poderia ser indicado, o Rozerem (ramelteona), é um medicamento novo e que foi regulamentado pela Anvisa em 2017, é recomendado para as pessoas que têm dificuldades em iniciar o sono, insônia leve e moderada em idosos. Enquanto a maioria dos medicamentos contra a insônia desacelera o sistema nervoso central, sua ação hormonal está diretamente relacionada ao controle do relógio biológico e do metabolismo, ela tem um funcionamento diferenciado. O medicamento imita a melatonina, um hormônio que contribui para a regulação do sono.