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HIPNOANALGÉSICOS (Analgésicos Narcóticos ou Morfino-símiles) Causam analgesia e sedação, sem inconsciência, nem alteração do tato, visão ou audição. O nome morfina provém de uma homenagem ao Deus do Sono – Morfeu. Alcalóides do ópio (obtidos à partir do látex da Papaver somniferum - Papoula): Morfina (Dimorf®, MST Continus®), Codeína e Papaverina Compostos sintéticos: Buprenorfina (Temgesic®) Nalbufina (Nubain®) Petidina ou Meperidina (Dolantina®, Dolosal®) Propoxifeno (Alfagan®, Doloxene-A®) Tramadol (Sylador®, Tramal®) Antagonistas dos narcóticos (utilizados para reverter os efeitos tóxicos dos opióides) Naloxona (Narcan®) Nalorfina (cloridrato de Nalorfina®) REQUERIMENTOS LEGAIS: São classificadas como drogas de uso controlado (tarja preta). Entretanto, drogas como o caso da Buprenorfina, fogem a esta regra, pois não é passível de induzir vício no homem. EFEITOS GERAIS DOS ANALGÉSICOS OPIÓDES: -Analgesia -Depressão respiratória -Sedação ou excitação -Náusea, vômito e constipação -Depressão do reflexo da tosse -Tolerância e dependência (somente após uso prolongado) OPIÓIDES ENDÓGENOS: Encefalinas, b-endorfinas e dinorfinas RECEPTORES OPIÓIDES: m (mu): analgesia, depressão respiratória, euforia, depend. física k (kappa): analgesia medular, miose e sedação s (sigma): disforia, alucinações e estimulação d (delta): alterações do comportamento afetivo PRINCIPAIS OPIÓIDES UTILIZADOS NA VETERINÁRIA 1 AGONISTAS 1.1 MORFINA: -Utilizada em cães, gatos e eqüinos (nestes 2 últimos, associados a tranquilizantes) para tratamento de dores severas -Duração de ação por 4-5 horas (cães) e 6-8 horas (gatos) -Gatos, eqüinos, suínos e bovinos respondem com inquietação, medo, hiperatividade e febre com doses relativamente baixas -Efeitos colaterais: vômitos iniciais, com posterior ¯ da motilidade gástrica e depressão respiratória -*Não administrar em animais que apresentem pancreatite aguda ou obstrução biliar (pois promove espasmo intestinal e contração de esfícteres), nem em animais com lesões encefálicas ( pressão intracraniana) -Quase sem efeitos cardíacos nas doses terapêuticas -Hipotermia em cães, macacos e humanos e hipertermia em bovinos, ovinos, caprinos, eqüinos e gatos. -Por liberação de histamina, poderá se observar prurido e urticária no local da injeção, ou efeitos sistêmicos, como broncoconstrição e hipotensão 1.2 CODEÍNA: -Derivado da morfina, com menor efeito analgésico que este -Mais utilizada pelos efeitos antitussígenos, que os analgésicos - efeito constipante 1.3 ETORFINA: -1.000 x mais potente que a morfina; só tem uso na contenção de animais silvestres (elefante/rinoceronte). Logo após seu uso reverter a ação através da administração do antagonista diprenorfina. *Dose letal para humanos: 30-120 mg. (Em caso de administração acidental administrar naloxona imediatamente, na dose de 0,4 mg/kg, via IV ou IM em intervalos repetidos de 2-3 min, até a reversão dos sintomas.) 1.4 OXIMORFONA (P/M Oxymorphone®, Numorphan®): -Agonista m e k, com ação 10 x maior que a morfina -Também atua discretamente sobre coração, pulmão e TGI 1.5 MEPERIDINA/PETIDINA (Demerol®, Dolantina®, Dolosal®): -Uso em analgesia e pré-medicação -10 x ¯ analgésico que a morfina, mas de início de ação mais rápido -Uso em gatos e eqüinos devido à menor efeito excitatório -Usado pelos efeitos espasmolíticos em eqüinos -Não induz vômito ou defecação -Animais idosos ou com hepatopatias devem receber dose menor 1.6 FENTANIL (Fentanil®, Inoval®): -Ação analgésica 80-100 x maior que a da morfina -Início de ação em 1 min. e ação ultra-curta (20-30 min.) -Causa bradicardia quando injetado via IV, o que pode ser revertido com atropina -Causa depressão respiratória, podendo necessitar ventilação artificial 1.7 METADONA (Dolophine®, Physeptone®): -Ação analgésica semelhante à da morfina, porém, com maior duração - ¯ efeito sedativo - Muito usado como MPA para cães, principalmente quando a anestesia é barbitúrica - Uso como antitussígeno 2 AGONISTAS PARCIAIS Vantagens: não sujeitos a controle de regulamentação de uso de drogas Desvantages: Analgesia não é tão intensa, com respostas variáveis 2.1 PENTAZOCINA (Fortral®, Talwin V®): -Ação sobre receptores k e s, porém, ação antagônica sobre m. -Administração pode ser oral, IV ou IM; uso em cães e gatos -Boa analgesia e sedação pós-operatória, que dura de 2-3 horas 2.2 BUPRENORFINA (Temgesic®, Buprenex®): -Potente analgésico para cães e gatos -Início de ação demorado: 30-45 min. ® administra no fim da operação para promover analgesia pós-operatória 2.3 BUTORFANOL (Torbugesic®): -Boas propriedades analgésicas, e pode ser utilizada com sedativos -Ação analgésica variável, com duração de 3 hs em cães 3 ANTAGONISTAS Uso: Isoladamente não tem efeitos farmacológicos, porém antagonizam drogas com atividade agonista 3.1 NALOXONA (Narcan®): Razões para usar: -Reverter efeitos indesejáveis de agonistas opióides (porém, além de reverter a depressão respiratória, também revertem a analgesia) -Para reverter a administração acidental em pessoal da equipe médica Problemas do uso: -Após o fim da ação (± 30 min.) o animal pode relapsar -Outros opióides serão inefetivos para causar analgesia enquanto perdurar a ação do antagonista 3.2 DIPRENORFINA (Small Animal Revivon®): -Injetado isoladamente possui pequena ação analgésica. É comercializado especificamente para reverter ação analgésica da etorfina. São antagonistas opióides: d-Naloxona e diprenorfina São opióides de ação mista agonista-antagonista: e-Butorfanol e Pentazocina São efeitos da Morfina sobre os órgãos e sistemas: e-Midríase Em relação aos opióides é INCORRETO afirmar que: c-Antagonistas opióides são utilizados por promover afinidade e atividade intrínseca sobre os receptores opióides Assinale a opção que apresenta contra indicações à administração intramuscular de anestésicos local: b-Administração parenteral em tecido inflamado
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