Atividade 2 Terapêutica medicamentosa

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Pergunta 1
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Após passar pelas reações de Fase 1 e 2, os metabólitos resultantes “são inativos e podem ser
facilmente excretados do organismo. Porém, existem casos em que os fármacos são ingeridos na sua
forma inativa e ao sofrerem biotransformação, seus metabólitos se tornam ativos pelas reações de
Fase 1” (SCHELLACK, 2014, p. 49).
SCHELLACK, G. Farmacologia: uma abordagem didática. 2. ed. São Paulo: Fundamento
Educacional, 2014. p. 49. 
Com relação ao conceito mencionado acima, marque a alternativa que apresente o termo como é
chamado o fármaco inativo que precisa passar pela etapa do metabolismo para se tornar ativo.
Pró-fármaco.
Pró-fármaco.
Resposta correta. Você acertou! Pró-fármaco representa um fármaco que precisa da
biotransformação para se tornar um metabólito ativo.
Pergunta 2
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Segundo DeLucia et al. (2014, p. 128), “um fármaco pode sofrer uma simples transformação, porém,
na maioria das vezes, sofre transformações sucessivas, até chegar a seu metabólito final. Assim, a
biotransformação costuma ser dividida em Fase 1 e 2. As reações de Fase 1 envolvem as
transformações químicas em que as moléculas dos fármacos sofrem primariamente alterações
químicas covalentes”. DELUCIA, R. et al. Farmacologia Integrada: uso racional de medicamentos. 5.
ed. Joinville: Clube de Autores, 2014. p. 128. 
Com relação à reação de Fase 1, assinale a alternativa que contempla as reações que fazem parte
desta fase.
Oxidação, redução e hidrólise.
Oxidação, redução e hidrólise.
Resposta correta. Você acertou! Na Fase 1, a reação mais comum é a de oxidação.
Porém, a de redução também faz parte.
Pergunta 3
“Os fármacos quando entram no organismo são modificados por inúmeras enzimas. As
transformações bioquímicas efetuadas por essas enzimas podem alterar o composto, tornando-o
benéfico, prejudicial ou simplesmente ineficaz. Os processos pelos quais as reações bioquímicas
alteram os fármacos no corpo são designados, em seu conjunto, como metabolismo ou
biotransformação dos fármacos” (GOLAN et al., 2014, p. 133).
GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. 3. ed. Rio
de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. p. 133. 
Alguns fatores podem influenciar no metabolismo dos fármacos, aumentando ou diminuindo o
processo de eliminação.
Assinale a alternativa que apresenta alguns desses fatores.
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Idade, sexo e genética.
Idade, sexo e genética.
Resposta correta. Você acertou! Idade, sexo e genética são exemplos de fatores que
podem influenciar no metabolismo dos fármacos.
Pergunta 4
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“Sabe-se que há uma grande diversidade de moléculas de fármacos. É por isso que as interações
entre fármacos e seus alvos moleculares são igualmente diversas. Ainda é importante salientar que se
um fármaco promove ativação ou inibição de seu alvo e com que intensidade ele o faz fornece
valiosas informações sobre a interação” (GOLAN et al., 2014, p. 49).
Nesse sentido, podemos dizer que os termos “agonista” e “antagonista” são fundamentais para
entendermos as interações entre os fármacos e seus alvos.
GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. 3. ed. Rio
de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. p. 49. 
Entre as definições de agonista e antagonista, avalie as afirmações a seguir:
I. Os agonistas são moléculas que quando ligadas a seus alvos produzem uma alteração na atividade
destes.
II. Os agonistas plenos, ao ligarem-se aos receptores, estes são ativados, produzindo uma resposta
submáxima.
III. Os agonistas parciais são moléculas que ao ligarem-se aos receptores, estes são ativados até o
grau máximo possível.
IV. Os antagonistas são moléculas que bloqueiam a capacidade de ligação de agonistas fisiológicos ou
farmacológicos a seus receptores, causando ativação ou inativação destes.
V. Os antagonistas competitivos são moléculas que bloqueiam diretamente o sítio de ligação de um
agonista, porque competem pelo mesmo receptor do agonista.
É correto apenas o que se afirma em:
I, IV e V.
I, IV e V.
Resposta correta. O conceito de agonista refere-se a uma molécula que se liga ao
receptor e o ativa, produzindo uma ação/resposta na célula. O conceito de antagonista é
o oposto da definição de agonista. O conceito de antagonista competitivo são
substâncias que atuam no mesmo receptor que o agonista impedindo-o de se “encaixar”.
Pergunta 5
Segundo DeLucia et al. (2014, p. 127), metabolismo ou biotransformação significa “toda alteração na
estrutura química que os fármacos sofrem no organismo, geralmente por processos enzimáticos”.
DELUCIA, R. et al. Farmacologia Integrada: uso racional de medicamentos. 5. ed. Joinville: Clube de
Autores, 2014. p. 127. 
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O fígado é o órgão que possui mais tem enzimas capazes de realizar a metabolização dos fármacos e
por isso é o principal responsável por essa etapa da farmacocinética. As moléculas de fármaco que
passam por essa biotransformação são basicamente convertidas em produtos metabólicos.
Assinale a alternativa que apresenta as características básicas desses metabólitos.
Mais polares e hidrossolúveis.
Mais polares e hidrossolúveis.
Resposta correta. Você acertou! Quando o fármaco (grande maioria lipossolúvel) passa
pelo metabolismo do fígado, o produto da biotransformação é um metabólito mais polar e
hidrossolúvel.
Pergunta 6
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Segundo Rang et al. (2016, p. 319), farmacocinética é “a medida e a interpretação formal de
alterações temporais nas concentrações de um fármaco em uma ou mais regiões do organismo em
relação à dose administrada. Ou seja, representa o que o organismo faz com o fármaco”.
RANG, H. P. et al. Rang & Dale Farmacologia. 8. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016. p. 139.
Sabe-se que a farmacocinética é composta por quatro etapas ou processos que são responsáveis por
ditar o destino do fármaco dentro do nosso organismo. 
Das alternativas abaixo, assinale a que apresenta a sequência correta de ocorrência dos processos
farmacocinéticos no organismo vivo.
Absorção, distribuição, metabolismo ou biotransformação e excreção.
Absorção, distribuição, metabolismo ou biotransformação e excreção.
Pergunta 7
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O processo de absorção de um fármaco “requer que ocorra a entrada de moléculas do fármaco no
compartimento vascular. Ou seja, essas moléculas precisam atravessar as barreiras biológicas.
Quanto mais facilmente essas moléculas atravessam as barreiras, melhor a droga será absorvida.
Uma das vias pelas quais as moléculas das drogas podem atravessar a membrana plasmática é a
Difusão passiva” (SCHELLACK, 2014, p. 39).
SCHELLACK, G. Farmacologia: uma abordagem didática. 2. ed. São Paulo: Fundamento
Educacional, 2014. p. 39. 
Difusão passiva é quando o fármaco atravessa a bicamada lipídica de forma passiva, ou seja, sem
gasto de energia, levando em conta a diferença de concentração nos dois lados da membrana. 
Sobre esse mecanismo que permite os fármacos atravessarem as barreiras biológicas, assinale a
alternativa que mostre características que as drogas devem ter para facilitar a difusão passiva.
Ser lipossolúvel, ser não ionizado e ser uma molécula pequena.
Ser lipossolúvel, ser não ionizado e ser uma molécula pequena.
Resposta correta. Parabéns! Para que a difusão passiva ocorra é necessário que as
moléculas do fármaco sejam pequenas, apolares e não ionizadas. Dessa forma, podem
mover-se facilmente através da membrana.
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Pergunta 8
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Leia o trecho a seguir:
Sabe-se que “asdrogas podem ser classificadas como agonistas e antagonistas, dependendo da
habilidade de seus complexos droga-receptor de extrair ou iniciar respostas celulares ou efeitos
celulares ativos. Os agonistas apresentam grande afinidade por seus receptores, provocando
respostas celulares máximas. Já os antagonistas têm diferentes tipos” (SCHELLACK, 2014, p. 60).
SCHELLACK, G. Farmacologia: uma abordagem didática. 2. ed. São Paulo: Fundamento
Educacional, 2014. p. 60.
Confira a imagem:
 
GOLAN et al., 2014, p. 50.
GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. 3. ed. Rio
de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. p. 50.
De acordo com a imagem, pode-se dizer que a substância indicada em “1” é qual tipo de antagonista?
Antagonista competitivo.
Antagonista competitivo.
Resposta correta. Você acertou! A imagem representa um antagonista competitivo, pois
mostra o bloqueio diretamente no sítio de ligação de um agonista, porque competem pelo
mesmo receptor do agonista.
Pergunta 9
“Em 1953, o pediatra alemão FH Dost definiu farmacocinética como a ciência das relações
quantitativas entre o organismo e o medicamento. Sabe-se que a farmacocinética estuda os processos
de absorção, distribuição, metabolismo e excreção de um medicamento. Farmacocinética é
fundamental, pois determina com que frequência, em que quantidade, dosagem e por quanto tempo
deve ser administrado para atingir e manter as concentrações plasmáticas necessárias”
(RODRÍGUEZ; RODRÍGUEZ; CORREDERA, 2002, p. 34).
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RODRÍGUEZ, F. J. M.; RODRÍGUEZ, M. L.; CORREDERA, M. A. Farmacología General. Plaza de la
Revolución: Editorial Ciencias Médicas, Habana, 2002. p. 34. 
Com relação à farmacocinética, julgue os itens a seguir.
I. Fármacos administrados por via sublingual não sofrem o metabolismo de primeira passagem, indo
parar diretamente na circulação sanguínea.
II. Neonatos e idosos têm a capacidade de biotransformação diminuída.
III. Fármacos administrados por via intravenosa sofrem o metabolismo de primeira passagem, indo
parar diretamente na circulação sanguínea.
IV. Genética não tem nenhuma influência na capacidade das pessoas metabolizarem os fármacos.
V. Mulheres têm uma capacidade de metabolização diminuída frente aos homens.
É correto apenas o que se afirma em:
I, II e V.
I, II e V.
Resposta correta. A via sublingual evita o efeito de primeira passagem e vai
direto para a corrente sanguínea. Neonatos têm a capacidade de
biotransformação diminuída devido à produção enzimática diminuída
(imaturidade anabólica) e os idosos devido à produção enzimática diminuída
(falência do metabolismo). Por fim, as mulheres têm uma capacidade de
metabolização diminuída frente aos homens.
Pergunta 10
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O processo farmacocinético conhecido como distribuição pode ser descrito como “a etapa que ocorre
assim que o fármaco atinge a circulação sanguínea, de modo que estas moléculas [do fármaco]
possam ser transportadas para outras partes do corpo. As moléculas do fármaco podem ser
transportadas em sua forma livre ou ligadas às proteínas plasmáticas” (SCHELLACK, 2014, p. 39).
SCHELLACK, G. Farmacologia: uma abordagem didática. 2. ed. São Paulo: Fundamento
Educacional, 2014. p. 39. 
Com relação às muitas proteínas plasmáticas existentes no nosso organismo, existem aquelas que
conseguem se ligar aos fármacos mais facilmente durante o processo farmacocinético de distribuição.
Sobre esse tema, assinale a alternativa que apresenta a proteína que consegue se ligar mais
extensivamente com os fármacos.
Albumina.
Albumina.
Resposta correta. Das muitas proteínas plasmáticas que podem interagir com os
fármacos, uma das mais importantes é a albumina, que conseguem se ligar com extrema
facilidade a fármacos ácidos.
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