REVISÃO FARMACOLOGIA VETERINÁRIA

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REVISÃO FARMACOLOGIA VETERINÁRIA 
 
FARMACOLOGIA: ESTUDO DAS DROGAS. um dos ramos das ciências biológicas 
que estuda a inter-relação entre as substâncias químicas com os seres vivos; seus 
mecanismos de ação, seus processos de absorção, distribuição, metabolização e 
eliminação, seus usos terapêuticos e efeitos adversos, colaterais e tóxicos, bem 
como suas interações com outros produtos e com as condições de saúde do 
paciente 
 
DROGAS: uma droga sempre será uma substância química capaz de modificar 
reações bioquímicas e/ou funcionais nas células ou tecidos dos organismos vivos, 
alterando, assim, as respostas controladas pela célula. 
 
TOXICOLOGIA: voltada para o estudo da inter-relação de compostos tóxicos com o 
organismo vivo com especial atenção aos produtos que este assimila de forma 
involuntária por estarem presentes na atmosfera, nos alimentos e em outros 
produtos que são consumidos sem finalidade terapêutica. 
 
A ​farmacognosia é a subdivisão da farmacologia que estuda a origem das drogas e, 
neste sentido, classifica-as como de origem vegetal, animal, mineral e sintética 
 
farmacotécnica ocupa-se dos estudos necessários para a síntese e preparação dos 
fármacos em suas variadas formas farmacêuticas, as quais garantem que o fármaco 
prescrito possa alcançar os locais de ação necessários para a produção da ação 
farmacológica e dos efeitos terapêuticos desejados. 
 
A ​farmacocinética é a subdivisão da farmacologia que se ocupa em estudar o 
movimento dos fármacos e das drogas pelo organismo, elucidando de forma 
quantitativa os ​mecanismos de absorção dos fármacos a partir das mais variadas 
vias de administração, a ​distribuição desses medicamentos pelos diferentes 
compartimentos do organismo, os processo de metabolização ou ​biotransformação 
dos fármacos e, consequentemente, os ​mecanismos de eliminação e excreção dos 
fármacos e de seus metabólitos do organismo vivo. 
 
A ​farmacodinâmica ocupa-se do estudo de como uma molécula do fármaco ou de 
seus ​metabólitos ativos interagem com outras moléculas ou ​sítios receptores do 
organismo para produzir uma determinada resposta farmacológica. 
 
 
 
- As membranas são impermeáveis à maioria das moléculas polares e aos 
íons, mas permeáveis às​ moléculas de fármacos não polares​. 
- Essas moléculas são lipossolúveis e atravessam a camada lipídica. 
- Fármacos não lipossolúveis precisam de sistemas especiais de transporte 
- Os principais mecanismos envolvidos no transporte de fármacos são difusão 
passiva, difusão facilitada, transporte ativo, filtração e endocitose. 
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● Quanto maior a lipossolubilidade de um fármaco, mais facilmente ele 
dissolverá nas membranas e difundirá para o lado adjacente. 
● A maior parte dos fármacos é um ácido ou base orgânico que, em solução 
aquosa, se apresenta parcialmente ionizado 
● As principais características dos ​transportes especializados (DIFUSÃO 
FACILITADA E TRANSPORTE ATIVO) são: cinética de saturação; 
especificidade por substrato (estrutural e estereoquímica); inibição ou 
ativação por íons ou hormônios; fenômeno de indução; gasto de energia no 
caso do transporte ativo. 
● ABSORÇÃO DE UM FÁRMACO: consiste no deslocamento do fármaco do 
local de sua administração até os líquidos de distribuição do organismo 
(plasma ou linfa), atravessando barreiras biológicas representadas pelas 
membranas celulares. Determina o tempo de latência, a via de administração 
e a posologia de um fármaco. 
● FATORES QUE INFLUENCIAM A ABSORÇÃO DE UM FÁRMACO: 
● Solubilidade 
● Área da superfície de absorção 
● Circulação local 
● Espécie animal 
● pH no sítio de absorção 
● pKa (constante de dissociação do ácido ou do ácido conjugado da 
base) 
● Concentração do fármaco 
 
● VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: Determina o tempo de latência, a intensi-dade e 
a duração de ação do fármaco, bem como a extensão de seus efeitos tóxicos 
ou adversos. Cada via de administração requer uma forma farmacêutica 
específica. São dividi-das em: 
- (1) ​enteral​, na qual a administração do fármaco ocorre em algum ponto 
do trato gastrointestinal e inclui as ​vias oral, sublingual e retal​; 
- (2) ​parenteral​, na qual os fármacos são administrados fora do trato 
gastrointestinal e compreende as ​vias injetável (​intravenosa, 
intramuscular, subcutânea etc.) e as ​vias pulmonar e tópica​, entre 
outras. 
● Distribuição é o processo pelo qual os fármacos são transportados através do 
sangue para os diversos compartimentos do organismo, inclusive para seu 
local de ação. 
● Os fármacos movimentam-se da via circulatória para o espaço extracelular 
principalmente por meio do processo de filtração pelas fenestrações 
existentes nas paredes dos capilares. 
● Quanto a ligação dos fármacos com proteínas plasmáticas, estes 
associam-se principalmente a ​albumina, lipoproteínas e α1 -glicoproteína 
ácida. 
● A quantidade de um fármaco que se liga a proteínas depende de três fatores: 
concentração do fármaco livre, sua afinidade pelos sítios de ligação e 
concentração de proteínas. 
● A adição de uma quantidade maior do fármaco ao plasma aumentará 
desproporcionalmente a concentração da forma livre. Por conseguinte, dobrar 
sua concentração pode mais do que dobrar a concentração da forma livre. 
Pode haver competição entre fármacos diferentes, de modo que a 
administração de um fármaco pode deslocar outro de seus sítios de ligação. 
● BIOTRANSFORMAÇÃO ou metabolismo de fármacos é o processo pelo qual 
o organismo induz alterações na estrutura química dos fármacos, em geral 
por processos enzimáticos. São produtos das biotransformação os 
metabólitos​. 
● A biotransformação pode promover a ativação de substâncias 
farmacologicamente inativas denominadas pró-fármacos. Ao lado dos 
processos de absorção, distribuição e excreção, a biotransformação participa 
do importante mecanismo regulador dos níveis plasmáticos de fármacos no 
organismo 
● O ​fígado é o principal sítio das reações de biotransformação pela grande 
quantidade de enzimas presentes. Outros locais, como pulmão, intestino, 
sangue, rins e baço, participam em grau variável dessa função. 
● Sistemas enzimáticos importantes em três frações celulares distintas: 
mitocôndrica, microssômica e fração solúvel. 
● Os fármacos metabolizados pelo sistema de fração microssômica são 
invariavelmente lipossolúveis, haja vista que essas enzimas se encontram 
envolvidas por membranas de natureza lipídica. 
● O sistema enzimático mais importante na catálise das reações de fase I é o 
sistema citocromo P450, localizado nas membranas do retículo 
endoplasmático, ou 3 fração microssomal, de células de vários tecidos 
(principalmente no fígado, rins e intestino). ​Os citocromos P450 (CYPs) são 
hemeproteínas capazes de catalisar a oxidação de uma grande diversidade 
de moléculas orgânicas. 
● A biotransformação costuma ser dividida em duas fases: a Fase I, que 
envolve as reações d​e oxidação, redução e hidrólise; e a ​Fase II​, em que 
ocorrem várias reações de biossíntese de moléculas polares, as quais são 
conjugadas com o produto polar da primeira fase. 
as moléculas mais lipofílicas, i.e. aquelas que exibem alto coeficiente de partição lipídio:água, tendem a 
permanecer e acumular no organismo, uma vez que os meios usuais de eliminação (e.g. urina,fezes) são 
fundamentalmente aquosos. Assim, embora os xenobióticos mais hidrossolúveis possam ser eliminados de 
forma inalterada, comumente a depuração das moléculas mais lipofílicas absorvidas pelo organismo depende 
essencialmente dos processos de biotransformação. De um modo geral, o processo de biotransformação de 
xenobióticos lipofílicos dá origem a metabólitos finais mais hidrossolúveis encontrados nos principais meios de 
eliminação: urina e fezes. (e.g. esterases plasmáticas) das células, onde estão localizadas em vários 
compartimentos subcelulares​. 
 
 
● Vias de EXCREÇÃO DE FÁRMACO, destacam-se, por sua importância, a 
renal, a biliar, a pulmonar e a fecal, enquanto as outras, como a salivar, a 
mamária, a sudorípara e a lacrimal, são consideradas secundárias. 
● EXCREÇÃO RENAL - ​Principal via de eliminação​, sendo altamente ionizáveis 
e lipossolúvel. Três processos renais fundamentais estão envolvidos na 
excreção renal de fármacos: filtração glomerular, secreção tubular ativa e 
difusão passiva através do epitélio tubular. 
● Muitos fármacos competem pelo mesmo sistema de transporte, resultando 
em interações farmacológicas. 
● O clearance renal (CL) ou ​DEPURAÇÃO RENAL é definido como o volume 
de plasma que contém a quantidade de fármaco removida pelo rim na 
unidade de tempo, sendo expresso em mL/min. É calculado a partir da 
relação entre as concentrações plasmática (Cp) e urinária (Cu) do fármaco e 
da velocidade do fluxo de urina (Vu). 
● Esse fato pode ter importância para a avaliação da meia-vida de alguns 
fármacos, como gentamicina, ampicilina, carbenicilina, benzilpenicilina e 
furosemida, que sofrem pouca biotransformação no organismo, sendo a taxa 
de excreção renal o principal fator que determina a duração de suas ações. 
● Os ​RECEPTORES são macromoléculas como proteínas integrais de 
membrana, enzimas citoplasmáticas ou extracelulares, ou ácidos nucleicos. 
São classificadas em dois tipos: ​moléculas essenciais para função celular ou 
replicação​, tais como enzimas, transportadores e ácidos nucleicos (DNA e 
RNA) e ​moléculas que evoluíram especificamente para comunicação 
intercelular. 
● Duas importantes propriedades identificam uma macromolécula como 
receptor: a capacidade de ligar (reconhecer) substâncias químicas; e a 
capacidade de propagar um sinal gerado como resultado da ligação 
● Os receptores podem ser classificados em quatro superfamílias: 
- Canais iônicos operados por ligantes. 
- Receptores acoplados à proteína G. 
- Receptores com atividade enzimática. 
- Receptores nucleares para hormônios. 
 
A depuração renal ou Clearance, serve como um importante parâmetro para avaliar 
a excreção renal de fármacos e consequentemente, sua meia-vida e qual posologia 
mais adequada. Para que a depuração ocorra de fato, 4 processos principais 
ocorrem, sendo esses: 1 - FILTRAÇÃO GLOMERULAR: O sangue presente no 
organismo passa por glomérulos renais, sendo que cerca de 10% deste é filtrado 
para os túbulos renais. Assim, os medicamentos podem entrar no glomérulo através 
das arteríolas aferentes, sendo filtrado na cápsula. De modo geral, a quantidade de 
substância que penetra no filtrado é determinada por sua concentração na água 
plasmática, pela taxa de filtração glomerular e pela condição do medicamento não 
estar ligado à proteínas plasmáticas.; 2 - REABSORÇÃO ATRAVÉS DO TÚBULO 
RENAL: Grande parte do filtrado plasmático é reabsorvido durante sua passagem 
pelos túbulos renais, sendo que dependendo de propriedades físico-químicas (pKa, 
afinidade às proteínas e pH urinário) o medicamento pode ser reabsorvido também. 
O fármaco em sua forma ionizada, (hidrossolúvel) não é reabsorvida, sendo, 
portanto, eliminado. Já medicamentos não ionizáveis podem atravessar mais 
facilmente as células dos túbulos e cair novamente na corrente sanguínea.; 3 - 
SECREÇÃO TUBULAR: A secreção tubular de fármacos ocorre no túbulo 
contornado proximal e se resume no mecanismo de transporte do medicamento do 
sangue para o túbulo renal. O sistema secretor é capaz de tornar um fármaco livre e 
disponível para a secreção ativa. Há dois principais sistemas de transporte ativo, um 
para ácidos fracos e um para bases fracas, sendo que há competição para a 
excreção entre ácidos e entre bases da mesma classe química, podendo resultar 
inclusive em uma interação farmacológica.; 4 - EXCREÇÃO RENAL: É a principal 
via de eliminação de fármacos que têm como características serem altamente 
ionizados e pouco lipossolúveis. O medicamento é excretado pela via renal através 
da urina.Os medicamentos não ionizáveis são reabsorvidos para corrente 
sanguínea e os que possuem moléculas maiores são excretados nas fezes ou em 
outras particularidades, excretados pelo suor, saliva, ovos e leite.