APS QF

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Caroline Barbosa de Oliveira RA 8771210 
 APS QUIMICA FARMACÊUTICA .
ATIVIDADE 1: O aluno deverá pesquisar o conceito de receptor, relacionando os tipos 
de receptores biológicos para fármacos e os conceitos de antagonista e agonista 
puro, parcial e inverso. Todos os conceitos devem ser trabalhados e aprofundados 
pelos alunos através da equação que determina a atividade intrínseca de fármacos. 
ATIVIDADE 2: Relacionar a atividade intrínseca de fármacos com as interações 
intermoleculares estabelecidas entre fármaco e receptor. 
 
I) Receptor: Proteínas possuidoras de um ou mais sítios que quando ativados por 
substâncias endógenas, são capazes de desencadear uma resposta fisiológica. Em ação 
farmacológica, local onde o fármaco interage e produz um efeito farmacológico. 
Receptor biológico: Qualquer molécula (geralmente proteína) alvo capaz de interagir 
com fármacos e produzir um efeito. E quanto mais complexos fármaco-receptor eu 
formar, mais intensa será a minha resposta. O fármaco é o sinal que ao ligar no 
receptor, propaga efeitos no interior da célula. Se ligando a estes: 
 Receptores. 
 Enzimas. 
 Transportadores. 
 Membrana celular. 
 Ácidos nucleicos. 
Assim, pode-se observar os quatro conceitos de receptores biológicos dividir todos os 
receptores biológicos em 4 grandes grupos: 
 Receptor do tipo canal iônico: abre quando um agonista se liga a ele, quando 
fica ativado, se fecha passa a ficar aberto, permitindo a entrada ou saída de 
íons da célula. Dependendo do íon vai provocar uma resposta diferente na 
minha célula. 
 Receptor do tipo acoplado à proteína G: é uma proteína ancorada na 
membrana em forma de serpentina e na terminação de sua cauda, temos um 
grupo de subunidades de uma proteína que formam a proteína G (alfa, beta, 
gama e GDP). O ligante, fora da célula, ao interagir com o receptor, vai 
provocar uma mudança de conformação nele de tal jeito que vai ativá-la. A 
modificação da proteína G ativam outras proteínas. 
 Receptores do tipo enzimático: atravessa a membrana e possui sítios de 
ligação com o agonista fora da célula, ancorados ao receptor, porém na parte 
de dentro da célula, possui sítios de ligação (são os retângulos na parte de 
dentro). Assim, quando agonista ativa do lado de fora, provoca uma ativação da 
parte interna enzimática, culminando na ativação de outras proteínas. 
 Receptores do tipo nuclear: Em que o fármaco terá que ter a capacidade de 
por si só, atravessar a membrana plasmática da célula e se ligar ao receptor lá 
dentro. Esse é o único caso em que o fármaco adentra uma célula. 
 
Antagonistas: Inibem um receptor e são usados para reduzir o efeito do ligante 
endógeno. 
 Antagonista Competitivo: Geralmente mostram afinidades mais altas por seus 
receptores do que seus agonistas correspondentes. Quanto maior a 
concentração do antagonista, maior será a concentração do agonista 
necessária para se obter a resposta máxima. 
 Antagonista Não Competitivo: Interação com o receptor é irreversível, sua 
ação independe da concentração do agonista. 
 Antagonista Funcional: É um agonista que age em um sistema de receptores 
diferente, no qual produz efeitos biológicos opostos àqueles produzidos pelo 
agonista inicial. 
 
Agonista: Possuem estruturas semelhantes àquelas do ligante endógeno. 
Interagem com o receptor e desencadeia a resposta positiva. 
 Agonistas Parciais: Exercem a mesma função do agonista endógeno em sua 
falta, porém e maior intensidade. Na presença do ligante endógeno, atuam de 
maneira competitiva, semelhante a um antagonista, diminuição a ação do 
ligante endógeno. 
 Agonista Inversos: Ligam-se à conformação inativa do receptor e a estabilizam, 
desviando, assim, o equilíbrio para o estado inativo do receptor. 
 Agonista Totais: Apresentam eficácia intrínseca igual a um sendo capazes de 
provocar respostas celulares máximas. Possuem alta eficácia. 
 
II) Ação dos Fármacos 
 AGONISTAS TOTAIS: Têm afinidade pelo receptor. Produzem efeito máximo. 
Tem atividade intrínseca = 1 (100%). 
 AGONISTAS PARCIAIS: Têm afinidade pelo receptor. Não produz efeito 
máximo. Atividade intrínseca entre 0 e 1. 
 ANTAGONISTAS: Têm afinidade pelo receptor. Não produz resposta direta. 
Atividade intrínseca = 0.