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FARMACODINÂMICA Dose da droga Administrada Concentração da droga na circulação sistêmica Concentração da droga no local de ação Toxicidade ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO ELIMINAÇÃO Droga metabolizada ou excretada Droga nos tecidos de distribuição F A R M A C O C IN É T IC A Efeito farmacológico Resposta clínica Eficácia F A R M A C O D IN Â M IC A RANG, et al,2008 www.portaleducacao.com.br FARMACODINÂMICA LOCAL DE AÇÃO MECANISMO DE AÇÃO EFEITOS Estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos das drogas e do seu mecanismo de ação. Interação fármaco-receptor no tecido Ação Alterações bioquímicas e fisiológicas Função celular alterada Efeito RANG H.P, 2007 http://www.intechopen.com/source/html/41321/media/image1.jpeg John Newport Langley (1852-1926) O efeito das drogas resulta de sua interação com substâncias receptivas existentes na superfície da célula 1905 RANG H.P, 2007 NOVIDADE???? Paul Ehrlich* (1854-1915) Corpora non agunt nisi fixata (as drogas não agem se não estiverem ligadas) 1913 RANG H.P, 2007 NOVIDADE???? Agonista é uma substância capaz de se ligar a um receptor celular e ativá-lo para provocar uma resposta biológica, uma determinada ação na célula, geralmente similar à produzida por uma substância fisiológica. Enquanto um agonista causa uma ação, um antagonista bloqueia a ação do agonista. AGONISTAS Agonista ANTAGONISTAS Antagonista competitivo Antagonista não-competitivo Antagonista não-competitivo Antagonista não-competitivo RELAÇÃO AGONISTA E ANTAGONISTA Drug B (antagonist) + + R R K+1 K-1 A R Drug A (agonist) AR+ RESPONSE BR K+1 K-1 NO RESPONSE Occupation governed by affinity Activation governed by efficacy FATORES QUE ALTERAM O EFEITO DOS FÁRMACOS • Quantitativa altera a intensidade do efeito farmacológico; • Qualitativa modifica a natureza da resposta. • Fatores intrínsecos dependem do sistema biológico; • Fatores extrínsecos dependem do fármaco e das condições de administração. FATORES INTRÍNSECOS • Variabilidade individual; • Fatores genéticos e idiossincrasia; • Espécie animal; • Idade; • Peso e composição corpóreos; • Sexo; • Estados patológicos ou fisiológicos especiais. FATORES EXTRÍNSECOS Dependentes do fármaco: • Propriedades inerentes ao fármaco : estrutura química, características físico-químicas; • Formulações farmacêuticas. Condições de administração: • Via de administração; • Dose; • Condições de uso. Dessensibilização e Taquifilaxia Dessensibilização e taquifilaxia: diminuição do efeito do fármaco quando esse é administrado de maneira contínua e repetida Tolerância: diminuição mais gradual da responsividade a um fármaco que leva dias ou semanas pra se desenvolver Também conhecida como transdução de sinal, é a capacidade que as células vivas têm de transformar a informação proveniente do meio externo em alteração química Biossinalização Transdução de Sinais Sinal Recepção Transmissão Resposta(s) Mecanismos moleculares de Transdução de Sinais Especificidade Amplificação Mecanismos moleculares de Transdução de Sinais Dessensibilização Mecanismos moleculares de Transdução de Sinais Integração Mecanismos moleculares de Transdução de Sinais Tipos de Transdução de Sinal •Canais iônicos •Receptores enzimáticos •Proteínas receptoras (receptores acoplados à proteína G) •Receptores nucleares (esteróides) •Receptores ligados a quinase
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