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Talita Matos Definição • Solução extrativa: resulta da dissolução parcial de uma droga de composição heterogênea num determinado solvente. 2 Finalidade • As soluções extrativas são obtidas, principalmente, a partir de drogas vegetais secas ou contendo reduzida quantidade de suco celular, com o propósito de extrair delas os constituintes possuindo atividade farmacológica. 3 Características • Se caracterizam por conterem uma mistura de constituintes oriundos de uma droga de origem vegetal (normalmente). Atividade Farmacológica Sem Atividade Alcalóides Taninos Óleos Essencias Flavonas Açúcares Amido Proteínas Pectinas Celulose 4 Extratos • Extratos compreendem, modernamente, um conceito vasto de produtos fitoterápicos. • Entendidos sob ponto de vista amplo, podem referir-se a extratos líquidos, moles, espessos ou secos. 5 Extratos Obtidos a partir de matérias-primas naturais, por meio de várias metodologias de extração ou dissolução; Com o emprego de misturas solventes adequadas; Com o objetivo de retirar, com maior ou menor especificidade, determinados componentes. 6 Tipos de Extratos • Extratos líquidos: preparações oficinais, obtidas de drogas vegetais manipuladas • Podem ser também preparados pela reconstituição de produtos secos ou concentrados. 7 Tipos de Extratos • Extratos aquosos devem ser preparados para uso imediato, devido à sua suscetibilidade de degradação e de contaminação microbiana, inerente à presença de água como solvente. 8 Tipos de Extratos • Alcoolatos ou alcoolaturas são preparados de MPFN frescas, excepcionalmente de materiais secos ou de drogas, por maceração em temperatura ambiente com etanol. 9 Tipos de Extratos • Tinturas são definidas como soluções extrativas alcoólicas ou hidroalcoólicas preparadas a partir de MPFN ou ainda de seus extratos: • de tal modo que 10 mL de tintura devem corresponder aos componentes solúveis de 1 g de droga seca. • Ø homeopática. 10 Tipos de Extratos • Extratos fluidos, como tinturas, são preparações líquidas e diferenciam-se destas por serem mais concentrados. • Em geral possuem misturas hidroetanólicas como solvente, em que cada mililitro de extrato contém os constituintes ativos correspondentes a 1 g da droga. 11 Tipos de Extratos • Extratos espessos são preparações viscosas em temperatura ambiente, obtidas pela concentração de soluções extrativas até o ponto de formar uma massa maleável contendo quantidades variáveis de umidade residual. 12 • Extratos secos são preparações obtidas pela eliminação total da fase líquida pela operação de secagem. • Segundo a FB devem apresentar uma umidade residual máxima de 5%. Tipos de Extratos 13 Fatores que influenciam a dissolução extrativa • Estado de divisão das drogas: • poder de penetração dos solventes depende da consistência dos tecidos que formam o material a extrair; • rígida for o grau de divisão necessário para se obter uma boa embebição. 14 • Agitação: • pode abreviar, consideravelmente, a duração de um processo extrativo. Fatores que influenciam a dissolução extrativa 15 • Temperatura • solubilidade + rápidos. • Ponto negativo: alterações nas substâncias. Fatores que influenciam a dissolução extrativa HIDRÓLISES RACEMIZAÇÕES DESCARBOXILA- ÇÕES 16 • Natureza do solvente: • O tipo de solvente pode selecionar melhor a substância que se quer extrair. • Inócuos. • Ex: água, misturas hidroalcoólicas de título variável, a glicerina diluída com álcool e água. Fatores que influenciam a dissolução extrativa 17 • Influência do pH • Importância decisiva na dissolução de muitos compostos. • Tempo de extração • Variável e, de um modo geral, depende, principalmente, da estrutura da droga. Fatores que influenciam a dissolução extrativa 18 Processos Extrativos • Maceração Decocção Infusão Digestão • Percolação 19 Maceração • A droga é deixada em contato com o solvente durante tempo e a temperatura variáveis • Processo de difusão • Processo de osmoze 20 Digestão • Posta em contacto com o solvente, por tempo variável, à temperatura de 35-40°C. • Temperatura mais elevada. 21 Infusão • Lançar sobre uma droga água fervente, mantendo-se o sólido e o líquido, encerrados num vaso fechado, em contato durante certo tempo. • Estruturas brandas; • Água fervente + rápido. 22 Decocção • Manter um sólido em contato, durante certo tempo, com um solvente, normalmente a água, aquecido à ebulição. • Estruturas mais resistentes; • Temperatura mais alta. 23 Percolação • Submeter as drogas a loções repetidas, em aparelho especial, denominado deslocador ou lixiviador, a fim de lhes extrair os princípios ativos. 24 Percolação • Método mais importante para a indústria farmacêutica; • Deste derivam outros métodos (diacolação, extração por soxhlet, evacolação, entre outros); • Solvente: álcool – várias graduações. 25 E para utilizar os extratos? Planta Novos Medicamentos Planta Medicinal Extrato Especial Princípio Ativo 26 E para utilizar os extratos? Planta Novos Medicamentos Planta Medicinal Extrato Especial Princípio Ativo 27 Operações de Purificação • Filtração; • Decantação; • Adsorção; • Pasteurização. • Retirar as impurezas para serem utilizados como fitoterápicos. 28 Operações de Concentração • Destilação sob pressão reduzida; • Filtração tangencial em membrana; • Crioconcentração. • Obter uma concentração adequada do extrato para uso, padronizadas. • Aumenta teor de sólidos. 29 Operações de Secagem • Secagem em estufa; • Liofilização; • Nebulização; • Microondas. • Retirada do solvente. 30 Operações de Secagem MÉTODO FUNDAMENTO Secagem por aspersão Transferência de calor por convecção à alta temperatura para líquido de alimentação na forma de gotículas Secagem em estufas Longo tempo de exposição à temperatura de 40°C Liofilização Congelamento sublimação da água Microondas Frequência de 2400-2500 MHz sob pressão reduzida 31 Desenvolvimento de Formas Farmacêuticas 32 Formas farmacêuticas derivadas dos Extratos • Elixires preparações líquidas, límpidas, hidroalcoólicas, apresentando teor etanólico na faixa de 20 a 50% (V/V). • São preparados por dissolução ou diluição simples de extratos secos ou concentrados. 33 Formas farmacêuticas derivadas dos Extratos • Xaropes soluções aquosas que apresentam em sua composição concentração de sacarose ou outros açúcares. • Podem ser obtidos por dissolução de extratos líquidos, concentrados ou secos em xarope simples. 34 Formas farmacêuticas derivadas dos Extratos • Formas farmacêuticas plásticas como pomadas ou cremes de consistência elevada, ou, ainda, géis, são normalmente destinadas à aplicação sobre a pele. • As MPFN incorporadas abrangem desde as sólidas, como extratos secos e pós, até as líquidas, como soluções extrativas obtidas com os mais diversos sistemas solventes ou produtos nanométricos. 35 Formas farmacêuticas derivadas dos Extratos • Supositórios podem ser preparados incorporando extratos líquidos, concentrados ou secos na massa da base, por meio de sua dissolução, emulsão ou suspensão. • Preferentemente, a incorporação é feita quando a massa da base alcança uma temperatura levemente superior à de sua solidificação. 36 Formas farmacêuticas derivadas dos Extratos • A incorporação de matérias-primas vegetais líquidas como óleos, óleos voláteis, sucos, soluções extrativas e extratos na granulação por via úmida é uma alternativa metodológica na obtenção de granulados. 37 Formas farmacêuticas derivadas dos Extratos • Comprimidos podem ser empregados complexos farmacêuticos (produto intermediário que antecede imediatamente a obtenção da forma farmacêutica) organizados como pós ou granulados ou uma mistura deles. • Demandam elevados cuidados de produção, devido às propriedades higroscópicas dos IFAN, 38 Formas farmacêuticas derivadas dos Extratos • Cápsulas representam uma das formas farmacêuticasde maior aceitação. • Os complexos farmacêuticos podem ser produtos secos, em geral pós ou granulados, semissólidos, como oleogéis tixotrópicos, ou líquidos não aquosos, como óleos ou extratos oleosos. 39 Referências • FONSECA, S. G. C. Farmacotécnica dos Fitoterápicos. 2005 • ANSEL, H.C et al., Farmacotécnica: formas farmacêuticas & sistemas de liberação de fármacos. 6. ed. São Paulo: Premier, 2000. • ALVES, A. C. Técnica Farmacêutica e Farmácia Galênica. Vol. 1. 1967. 40
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