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1. Qual a diferença entre o metabolismo primário e o secundário? Quais fatores podem influenciar o metabolismo secundário? Metabolismo primário pode ser definido como as substancias essências a vida do vegetal (também denominado de metabolismo Basal), por exemplo, a síntese de glicose, proteínas, aminoácidos. Metabolismos secundários são substancias que o vegetal não necessita produzir a principio para garantir sua sobrevivência, ou seja, podem ser produzidos, dependendo do ambiente ao qual se encontra o vegetal. Diversos fatores podem influenciar na produção dos metabólitos secundários, como, radiação, temperatura, umidade, solo. 2.O que você entende por cardiotônicos? Dê o conceito genérico desse grupo de heterosídeos. Cardiotônicos são substancias que potencializam as características Cronotrópicas e Inotrópicas do musculo cardíaco. Temos como conceito genérico dessa classe: Drogas cardioativas possuem em sua composição glicosídeos cardiotônicos, que são compostos que atuam diretamente no miocárdio, sendo utilizados principalmente no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva. 3.Dê a estrutura química geral do núcleo dos cardiotônicos explicando cada uma das partes dessas moléculas, complemente sobre as características estruturais importantes para ocorrer maior ou menor ação farmacológica. Quimicamente, as agliconas (ou geninas) desse grupo caracterizam-se pelo núcleo fundamental do ciclopentanoperidrofenantreno e são divididas em dois grupos de acordo com o anel lactônico insaturado ligado ao C-17: pentacíclico (cardenólido) ou hexacíclico (bufadienólido), indicados nas estruturas abaixo. Os glicosídeos do grupo cardenólido são os mais importantes na medicina A glicona, ligada na aglicona em C-3 beta, é composta de até quatro unidades de açúcar, incluindo glucose e ramnose juntamente com outros desoxiaçúcares, por exemplo, 2,6-didesoxi- hexoses (digitoxose) ou seus 3-O-metil éteres (cimarose). A ação farmacológica é observada quando o princípio ativo está sob a forma de glicosídeo; a atividade inata reside nas agliconas (geninas), mas os açúcares conferem maior solubilidade e aumentam o poder de fixação dos glicosídeos ao músculo cardíaco. Por superdosagem esses compostos são muito tóxicos, o que torna necessário rigoroso controle da posologia dos princípios ativos. A droga exibe como efeito a soma da ação dos vários constituintes ativos que são de difícil separação. 4.O que são cardenolídeos e bufadienolídeos? São grupos de agliconas, que se diferenciam de acordo com a insaturação (duas ligações ou mais) no Carbono 17; no grupo dos cardenolídeos não temos instauração no anel contendo oxigênios; já no grupo dos bufadienólideos, temos insaturação. 5. Cite plantas e seus respectivos princípios ativos, que possuam atividade cardiotônica. As drogas cardiotônicas mais importantes são: Estrofanto: sementes de Strophanthus kombe Oliver, S. hispidus DC. e S. gratus (Wall et Hook) Baill., Apocynaceae; Espirradeira: folhas de Nerium oleander L., Apocynaceae; Convalária: rizomas e raízes dessecadas de Convallaria majalis L., Asparagaceae; Cila: bulbos de Urginea maritima (L.) Baker, Asparagaceae e dedaleira. 6.O que você sabe sobre o mecanismo de ação farmacológica de heterosídeos cardiotônicos? Os heterosídeos cardiotônicos se ligam aos Receptores Betas do Musculo Cardíaco, ou seja, possuem atividade Agonista, desta forma, há aumento do Debito Cardíaco, potencializando o Cronotropismo e Ionotropismo do órgão. 7. Cite os usos terapêuticos dos heterosídeos cardiotônicos. O uso terapêutico está indicado a pacientes com Insuficiência Cardíaca Congestiva e Fibrilação Atrial. 8.O que se entende por genina ou aglicona? São compostos que não possuem açucares ligados a estrutura carbônica. 9.Quais as características de polaridade que um heterosídeo pode apresentar e uma genina pode apresentar? Os heterosídeos são preferencialmente solúveis em água e ligeiramente solúveis em etanol e clorofórmio. A polaridade da molécula depende da presença ou ausência de hidroxilas suplementares (Neste caso, temos as geninas), que determinam o grau de lipofilia e definem a farmacocinética dos heterosídeos cardioativos. O anel lactônico presente nesses compostos é instável, podendo ocorrer sua abertura em meio alcalino 10. Sobre os flavonoides, responda: a) Qual o esqueleto químico básico de um flavonoide? b) Qual a diferença entre uma aglicona (ou genina) e um heterosídeo? A diferença principal entre tais estruturas, é a presença de grupos de açucares na cadeia carbônica principal, quando ocorre a presença destes açucares, denominamos a estrutura de Heterosídeos. Contrapondo a esta característica, temos as Geninas ou Agliconas, que não possuem grupos de açucares ligados na sua estrutura carbônica. c) Qual a origem biossintética destes compostos? As Biossínteses são derivados do Acido Chimico e acetil-CoA d) Quais as principais classes de flavonoides? Cite algumas propriedades farmacológicas desta classe. Flavonas, flavonóis e seus O-heterosídeos Flavonoides C-heterosídeos Antocianos Chalconas Auronas Di-hidroflavonóis Flavanonas Di-hidrochalconas Flavanas, leucoantocianidinase proantocianidinas Isoflavonoides Neoflavonoides Biflavonoides O grupo é conhecido pelos seus efeitos anti-inflamatórios, antialérgicos e vasoprotetores (tratamento de tromboses). Rutina e hesperidina são importantes flavonoides empregados em tratamentos de fragilidade capilar. 11. O que são taninos, quais os tipos que existem na natureza? Taninos são compostos fenólicos, característicos por sua adstringência, é encontrado em abundancias nas Uvas na produção de vinho e no curtimento de couro. 12. Relacione as características estruturais dos taninos em geral. Os Taninos são classificados de modo geral em Condensados e Hidrolisáveis. Nos taninos hidrolisáveis, geralmente apresentam uma molécula de glicose (β-D-glicose)central que se liga às de ácidogálico(GALOTANINOS)ou ao ácidohidroxidifênico(ELAGITANINOS). Taninos condensados são constituídos de moléculas de catequina e epicatequina associadas pela ligação de C-C (carbono-carbono). 13. Em geral quais são as atividades farmacológicas dos taninos? Os taninos são adstringentes e hemostáticos e, portanto, suas aplicações terapêuticas estão relacionadas com essas propriedades. 14. Explique o que são taninos hidrolisáveis e o que são taninos condensados. Dê exemplo com estruturas químicas. Taninos Hidrolisáveis são constituídos por diversas moléculas de ácidos fenólicos, como o gálico e o elágico, que estão unidos a um resíduo de glucose central. São chamados de hidrolisáveis, uma vez que suas ligações ésteres são passíveis de sofrerem hidrólise por ácidos ou enzimas. Os taninos condensados incluem todos os outros taninos verdadeiros. Suas moléculas são mais resistentes à fragmentação e estão relacionadas com os pigmentos flavonoides, tendo uma estrutura "polimérica" do flavan-3-ol, como a catequina, ou do flavan-3,4-diol, da leucocianidina. 15. Dê exemplos de drogas que contenham taninos. Hamamélis; Ratânia; Cratego; Espinheira-Santa; Barbatimão. 16. Qual o fundamento da ação farmacológica dos taninos e quais os usos dos taninos? Acredita-se que as atividades farmacológicas dos taninos são devidas, pelo menos em parte, a três características gerais que são comuns, em maior ou menor grau, aos dois grupos de taninos, os condensados e os hidrolisáveis: i) complexação com íons metálicos (ferro, manganês, vanádio, cobre, alumínio, cálcio, entre outros); ii) atividades antioxidante e sequestradora de radicais livres; e iii) complexação com outras moléculas, incluindo macromoléculas, como proteínas e polissacarídeos. Plantas ricas em taninos são empregadas na medicina tradicional para o tratamento de diversas moléstias,como diarreias, pressão alta, reumatismo, hemorragias, feridas, queimaduras, problemas estomacais (azia, náusea, gastrite e úlcera gástrica), problemas renais e do sistema urinário e processos inflamatórios em geral. 17. Dê as estruturas dos dois núcleos básicos das saponinas. 18. Como podemos classificar os heterosideos (glicosideos) saponinicos? Explique detalhadamente. Podemos classifica-los em dois grupos. Saponosídicos do esteroide (Hecogenina) e do Tipo Triterpênico (ex.: ácido glicirretínico). 19. Quais as propriedades físico-químicas e biológicas das saponinas? Possui constituição anfótero, ou seja, são sabões naturais. O comportamento anfifílico das saponinas e a capacidade de formar complexos com esteroides, proteínas e fosfolipídeos de membranas determinam um número variado de propriedades biológicas para essas substâncias, destacando-se a ação sobre membranas celulares, alterando a sua permeabilidade ou causando sua destruição. Relacionadas com essa ação sobre membranas, estão as atividades hemolítica, ictiotóxica e molusquicida, frequentemente observadas. 20. Como se dá o processo de hemólise provocado por um heterósido saponínico? As saponinas alteram a permeabilidade das membranas, causando assim a hemólise. 21. Como reconhecer a estrutura química de um alcaloide? Grupos Nitrogenados nas cadeias principais de carbono. 22. Como é formado o esqueleto básico de uma cumarina? 23. Quais as principais características das cumarinas? As cumarinas são heterosídeos que apresentam diversas propriedades, dentre elas a do dicumarol que é anticoagulante, a dos furano-derivados com ação sobre o vitiligo, entre outras propriedades. As cumarinas puras são fluorescentes, mas em meio alcalino, forma-se o acido cis-o-hidroxicinâmico que sob a ação da radiação ultravioleta origina o isômero trans, que é fluoerescente (sob a ação da radiação ultravioleta possuem em geral fluorescência azul e alguns derivados já à luz natural; em meio alcalino torna-se verde ou desaparece).
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