Diuréticos - Química Farmacêutica

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Acadêmica: Maria Beatriz Albuquerque – Farmácia 5/10 
 
Diuréticos 
São fármacos que altera o fluxo da urina. O rim 
é responsável por manter o equilíbrio água-
eletrólitos e excretar produtos do metabolismo 
como, ureia, ácido úrico, creatinina, etc. 
O rim é um órgão muito sensível a concentração 
iônica e sempre esta controlando o quanto 
precisamos reter e eliminar. Normalmente é 
excretado por dia 1,5L de água; 110 mEq de NaCl; 
2 mEq de NaHCO3; 50mEq de K. 
 
Néfron 
Normalmente o sangue chega vi artéria, é filtrado 
de dentro do vão para a luz o tubo, junto com 
as moléculas vai eletrólitos e água -> chegam no 
glomérulo. Esse liquido chega ao túbulo proximal 
(que reabsorve água). Na alça de henle há uma 
absorção de sódio, potássio e cloreto. Chega no 
final -> tubo coletor, onde acontece o ultimo 
ajuste de urina (reabsorção de potássio, etc, só 
que em pequena parcela), essas estruturas 
trabalham independentemente. Mais ou menos 
98% que é filtrado no glomérulo é reabsorvido 
durante sua passagem pelo néfron. 
Mecanismo de transporte renal 
Não precisam de mediação. Ocorre pelo 
gradiente ou tipo de solubilidade. 
Transportes mediados: a molécula precisa de um 
auxílio para passar (canal, consumo de energia). 
 
Formação da urina 
1. Sistema renina angiotensina-aldosterona: 
renina é potente vasoconstritor, sensível 
a queda da pressão arterial. 
2. Aparelho justa glomerular: células 
presentes nas arteríolas e túbulo distal, 
respondem a alterações no fluxo do 
liquido tubular, responsáveis pela liberação 
de renina; 
3. Hormônio antidiurético (ADH): provoca 
aumento da reabsorção passiva de água 
pelo nefron, álcool, carbonato de lítio, 
colchicina e alcaloides da vinca inibem.. 
4. Peptideos natriuréticos: regulam a 
excreção do sódio no nefron distal, 
respondem a alteração da pressão 
arterial, inibem a biossíntese de renina, 
aldosterona e ADH. 
Diuréticos 
São substâncias que aumentam a taxa da 
formação da urina. Por aumentar a taxa do fluxo 
urinário, diuréticos usualmente elevam a uma 
exceção aumentada de eletrólitos 
(especialmente Na e Cl) e água. Não afeta a 
reabsorção de vitaminas, glicose ou aminoácidos. 
Tratamento de edema (insuficiência cardíaca 
congestiva, síndrome nefrotica), hipertensão. 
Acadêmica: Maria Beatriz Albuquerque – Farmácia 5/10 
 
Adjuvantes em: hipercalemia, diabetes insipidus, 
hiperaldosteronismo primário e glaucoma. 
Normalmente não afeta o transporte passivo, 
esta relacionados a questão de bombas e 
reabsorção de eletrólitos. 
Classificação 
Não seguem uma regra geral, mas podem ser 
classificados como: 
⇝Mecanismo de ação: diuréticos de alça agem 
na alça de henle, os tiazídicos vão agir na bomba 
de Na e Cl; o inibidor da anidrase carbônica age 
no túbulo distal. 
 
⇝Local de ação 
⇝Características químicas dos grupos a que 
pertencem. 
Diuréticos Osmóticos 
São fármacos inespecíficos, porque depende a 
maneira que você administra o fármaco ele tem 
ação diferente. 
• Manitol e sorbitol: arrastam uma serie moléculas 
de água com eles, se for absorvido por via oral, 
ocorre um aumento do fluxo de água na luz do 
TGI ocorrendo ação laxante. Por via intravenosa, 
eles acabam tendo ação diurética, arrastam um 
monte de moléculas de água no rim. 
 
 
Manitol sorbitol 
• Isossorbida: forma ciclizada do sorbitol, por via 
oral ela possui ação durética (devido a baixa 
quantidade de grupos hidroxilas – diminui 
polaridade). É comercializada na forma de sais de 
nitrato, possuindo 2 tipos de absorção como, 
diurético (principalmente glaucoma – excesso de 
liquido no globo ocular) ou então como 
reposição de nitrato. 
 
Inibidor da anidrase carbônica 
Anidrase carbônica: É uma enzima que equilibra 
o acido-base, existe em vários locais. Quando 
possui muito Co2 no organismo ela transforma 
em acido carbônico e se decompõe em próton 
formando bicarbonato. 
O bicarbonato é absorvido e o próton é 
excretado; essa excreção funciona como uma 
bomba de antitransporte, ocorrendo o efeito 
diurético. Se for impedido a reação, impede a 
formação de próton e impede a eliminação de 
próton e a reabsorção de sódio. Só 20 a 25% 
são regulados por esse mecanismo. O efeito 
diurético da anidrase carbônica é muito leve. 
Como temos essa anidrase carbônica no globo 
ocular, impedimos a reabsorção de sódio do 
globo ocular. Como é um diurético fraco e 
utilizado para tratamento de glaucoma e não 
diurético. 
• Acetazolamida e Brinzolamida: são derivados de 
sulfonamidas, são utilizados na forma de colírio – 
efeito no local de aplicação – inibir a anidrase 
Acadêmica: Maria Beatriz Albuquerque – Farmácia 5/10 
 
carbônica. Via sistêmica possui um problema que 
é a acidose metabólica - não elimina os prótons. 
Tiazídicos 
São fármacos que atum no túbulo distal, que 
reabsorvem Na e Cl. Os fármacos impedem a 
excreção de Na e Cl. Essa bomba Na e Cl troca 
também com K; quando o fármaco impede a 
reabsorção pode ter problemas com perda de 
K. essa perda de potássio é ruim para os 
batimentos cardíacos, como pessoas que 
possuem Insuficiência cardíaca congestiva. 
Esses fármacos possuem uma estrutura 
semelhante aos inibidores da anidrase carbônica. 
Na posição 6 normalmente tem Cl ou F (que 
ajuda na atividade dos medicamentos). são 
necessários 2 núcleos sulfonamídicos, derivados 
hidrotiazídicos (sem dupla). Inserção de derivados 
lipofílicos na posição 3 (aumento de absorção, 
lipofilicidade e atividade diurética). 
 
 
• Hidroclorotiazida: 25-100mg/dia, tempo de meia 
vida de 8-12h e pico plasmático de 4h. 
 
• Triclorometiazida: 2-4mg/dia, tempo de meia 
vida de 24-36h, pico plasmático 6h. 
 
Derivado da Ftlimida: modificação estrutural da 
hidroclorotiazida formando a clortalidona (função 
muito parecida com a hidroclorotiazida, a 
diferença é o tempo de meia vida que é mais 
longo). 
Diuréticos de alça 
São os fármacos mais potentes pois regulam 
uma bomba muito importante no néfron. Grupo 
amida e substituído por um ácido carboxílico. 
Inibem o funcionamento da bomba de Na e Cl. 
• Furosemida: derivado do ácido antranílico, 
duração de 6-8h, tempo de meia vida de 0,5h-
4h. pico plasmático de 4-5h. 
 
• Bumetanida: duração de ação de 5-6h, tempo 
de meia vida de 0,3-1,5h, pico plasmático de <2h. 
 
Diuréticos Poupadores de Potássio 
No ducto coletor possui uma bomba de Cl e Na, 
é onde ocorre o último ajuste desses eletrólitos, 
essa bomba troca Na por K. Os fármacos desse 
grupo evitam a secreção de potássio. 
• Espironolactona: é um antagonista da 
aldosterona, é um esteroide. Duração de ação de 
2-3 dias, tempo de meia vida de 1-3h, pico 
plasmático 1-2h. 
 
Acadêmica: Maria Beatriz Albuquerque – Farmácia 5/10 
 
• Amilorida: obstrui diretamente a luz do tubo 
interrompendo a passagem do sódio. Duração de 
ação de 10-24h, tempo de meia vida de 6-9h, 
pico plasmático 3-4h.