Prova Fátima

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Universidade da Região de Joinville - UNIVILLE
Departamento de Farmácia
Disciplina: Farmacologia I
Acadêmica: Maria De Fátima C. Reghin
Professor: Vanessa Kobs
"VIRTUALIZAÇÃO DAS AULAS - 5" 
Refere-se ao conteúdo da farmacodinâmica abordado na última aula
1) Paciente M.S, 25 anos, possuidora de sinusite inicia o tratamento com AMOXILINA (antibiótico), VO , 875 mg, 12 - 12 h; porém por ser época de festa, ela pergunta ao médico se pode fazer uso de bebida alcoólica durante o fim de semana pois ouve falar que “corta o efeito ”. Isso é verdade? Por que? 
R: A ingestão de álcool quando pouco torna –se Indutor enzimático aumentando o Metabolismo do fármaco e dessa forma a eliminação e mais rápida podendo não ocorrer a atuação eficaz do fármaco. Quando a ingestão do álcool e alta, torna-se biotransformação, isso pode ser ruim pois a droga ficara mais tempo no organismo. Podendo ocorrer danos EX: Convulsões, diarreia, disfunção Hepática entre outras. Por isso não e recomendado o uso de medicamento com álcool.
2) Explique a seguinte afirmação: ‘’Em alguns casos, ao aumentar a dose de um fármaco, a substância pode afetar outros alvos além de seu alvo principal, e esse fato pode levar ao aparecimento de efeitos colaterais’’. 
R: Sim, não existe fármaco sem efeito colateral, nenhum fármaco e totalmente especifico, tem que passar por vários lugares para chegar ao local de ação todos esses caminho favorece que ele vai ter essa interação química.
3) ‘’Os fármacos com alta potência costumam apresentar baixa afinidade pelos receptores e, consequentemente, ocupam uma porcentagem significativa de receptores, mesmo em baixas concentrações’’. A afirmativa está correta? Por quê?
 R: Errado, Fármaco com alta potência costumam apresentar alta afinidade pelos receptores ocorre um efeito biológico máximo quando a ocupação dos receptores e baixa.
4) Paciente J.C.R. 58 anos, administrou o fármaco X que é um fármaco de alta potência e ao mesmo tempo o fármaco Y que é inibidor da atividade da enzima ’’CYP2C’’. Explique o efeito que essa interação pode ocorrer na metabolização do fármaco X. 
R: Interação Farmacodinâmica são aquelas em que os efeitos de um fármaco são alternados pela presença do outro seu sitio de ação ou o mesmo sistema fisiológico induzem mudanças na resposta do paciente a outro fármaco.
5) A constante busca por aprimoramentos na produção de alimentos se justifica, em parte, pela necessidade de obtenção de alimentos que apresentem menor ou nenhum grau de contaminação por agentes comumente utilizados no combate às pragas nas lavouras. Após um período de uso exacerbado de organoclorados de elevado efeito residual no ambiente, novas categorias emergiram de prevalência no uso, como os pesticidas agrícolas, com menor efeito residual, porém ainda com significativa toxicidade para o homem. A falta de controle e de segurança na aplicação desses pesticidas tem produzido um significativo número de acidentes tóxico-ocupacionais a cada ano. Diante de um suposto quadro de intoxicação moderada com manifestações muscarínicas importantes por organofosforado, um farmacêutico poderia sugerir a seguinte abordagem terapêutica: (justifique sua resposta) 
A) Associar administração de sulfato de atropina, para diminuir a síndrome colinérgica, e pralidoxima, para promover a reversão do bloqueio da acetilcolinesterase. (Correta)
B) Aplicar suporte ventilatório e uso de carvão ativado, para garantir a oxigenação necessária e diminuir a absorção intestinal do agente toxicante. 
C) Controlar a qualidade da ventilação pulmonar para preservar o fornecimento de oxigenação adequada e aplicar sulfato de atropina para estimular os receptores muscarínicos.
D) Utilizar terapia única com a pralidoxima que, apesar de não ser efetiva sobre a colinesterase carbamila, é bastante eficaz sobre a colinesterase fosforada. 
E) Aplicar atropinização, sem associação da pralidoxima, considerando que não há necessidade do reversor de colinesterase, pois se trata de uma inibição naturalmente reversível.
R: (JUSTIFICATIVA) Os organofosforados (OFs) são inseticidas inibidores irreversíveis da acetilcolinesterase (AChE). OFs com uma ligação P=O fosforilam um grupamento hidroxila no sítio ativo (esterático) da enzima, impedindo sua ação no substrato fisiológico, que é a acetilcolina. A AChE fosforilada é hidrolisada lentamente, e a taxa de reativação espontânea depende da natureza química dos radicais substituintes do OF. Porém, a reativação da AChE fosforilada não ocorre se o complexo enzima-receptor tiver "envelhecido", o que ocorre quando há uma perda por hidrólise não enzimática de um dos dois grupamentos alquílicos. Quando a AChE está "envelhecida", a ligação é considerada irreversível, e a única forma de substituir sua atividade é por meio da síntese de nova enzima, um processo que pode levar dias. A inibição da AChE provoca acúmulo de acetilcolina nas sinapses colinérgicas, com superestímulo dos receptores muscarínicos e nicotínicos. Como estes receptores estão distribuídos na maior parte dos órgãos, provoca a "Síndrome Colinérgica", a qual é caracterizada por sudorese, salivação, aumento da secreção brônquica, brococonstrição, miose, maior motilidade gástrica, diarréia, incontinência urinária, tremores, fasciculação muscular e efeitos diversos no sistema nervoso central,entre eles, tontura, letargia, cefaléia, confusão mental, depressão do centro respiratório e convulsões. Os procedimentos para descontaminação ou redução da absorção do OF dependem da via de exposição. O tratamento indicado para intoxicações agudas é a administração de sulfato de atropina, um antagonista nos receptores muscarínicos, que previne a ação da acetilcolina. A pralidoxima é efetiva quando administrada logo após a exposição ao OF, para prevenir ao "envelhecimento" da AChE. Caso a intoxicação fosse caudada por inseticidas carbamatos, que também são inibidores da colinesterase, porém reversíveis, o tratamento indicado para intoxicação aguda seria apenas sulfato de atropina, pois a ligação à enzima é reversível, dispensando a administração de pralidoxima.
6) Quando um fármaco se liga a um receptor, pode estabilizá-lo em uma conformação ativa ou inativa; a partir deste conceito, é possível dividir os fármacos em agonistas e antagonistas. A esse respeito, marque V para verdadeiro ou F para falso e, em seguida, assinale a alternativa que apresenta a seqüência correta. 
( V ) Agonista é uma molécula que se liga a um receptor, estabilizando-o na conformação ativa. 
( V ) Antagonista é uma molécula que inibe a ação de um agonista, mas não exerce nenhum efeito na ausência deste. 
( V ) Uma das maneiras de os antagonistas não competitivos reduzirem a ação dos agonistas é por sua afinidade muito maior com o receptor (sítio ativo). 
( F ) Pode-se reverter a ação de antagonistas não competitivos, pelo aumento da concentração de agonista próximo ao receptor. 
( F ) Um antagonista competitivo liga-se reversivelmente ao sítio de um receptor, estabilizando-o em uma conformação ativa.
A) F/ F/ V/ V/ V 
B) F/ F/ F/ V/ V 
C) V/ V/ F/ F/ V 
D) V/ V/ V/ F/ F 
E) V/ F/ V/ V/ F 
7) Explique os gráficos abaixo:
R: 
A) A porcentagem de ocupação de receptor resultante de ligação de agonista total (presente em uma concentração única a receptores na presença de concentração crescente de um agonista parcial. Como o agonista total e o agonista parcial competem para se ligar aos mesmos sítios receptores, quando a ocupação pelo agonista parcial aumenta a ligação com o agonista total diminuí. 
B) Quando cada um dos fármacos é usando isoladamente e a resposta é mensurada, a ocupação de todos os receptores pelo agonista parcial produz uma resposta máxima mais baixa do que o faz uma ocupação semelhante pelo agonista total.
C) O tratamento simultâneo com uma concentração única do agonista total e concentração crescente do agonista parcial produz os padrões de respostas mostradas no painel inferior. A resposta fracionada causada por uma única concentração elevada do agonista total (quadrados cheios diminuiquando concentrações crescente do agonista parcial competem para se ligarem ao receptor com aumento do sucesso ao das respostas aos dois fármacos (triangulo cheio) diminui gradualmente por fim alcançando o valor produzido pelo agonista parcial em separado (comparar com o B).