Fármacos Simpaticolíticos - FARMACOLOGIA

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Maria Beatriz Albuquerque – Farmácia 5/10 
 
Fármacos Simpaticolíticos 
São fármacos que antagonizam os efeitos da 
noradrenalina ou da adrenalina, são chamados de 
fármacos simpaticolíticos ou antiadrenergicos. 
Esses fármacos reduzem as ações estimulatórias 
do sistema nervoso autônomo simpático, 
ocasionando diferentes efeitos sobre o nosso 
organismo. 
São usados em 
⇝ feocromocitoma: tumor na medula da 
glândula adrenal ou de células ganglionares 
simpáticas que secretam altas quantidades de 
adrenalina e noradrenalina. Os fármacos 
antiadrenérgico que atuam sobre os 
adrenoceptores alfa são bastante uteis no 
manejo desse quadro, pois evitam as intensas 
ações estimulatórias da noradrenalina e 
adrenalina. 
⇝ hipertensão: os adrenoreceptores alfa 1 estão 
amplamente distribuídos no leito vascular. A ação 
antagonista sobre esses receptores é bastante 
utilizada no tratamento de crises hipertensivas e 
no quadro de hipertensão crônica. 
⇝ obstrução urinaria: a hiperplasia benigna 
ocasiona a obstrução uretral, dificultando a 
micção. O antagonismo sobre os receptores alfa 
1 reduz a contração dos músculos da base da 
bexiga e da próstata, diminuindo a resistência ao 
fluxo de urina. 
⇝ cardiopatia isquêmica e insuficiência cardíaca: 
o antagonismo sobre os receptores beta 1 reduz 
a frequência 
 
São fármacos raramente utilizados, não são 
seletivos. Ex. feocromocitoma. 
 
Prazosina: um dos alfa bloqueadores mais antigos 
utilizados na hipertensão. 
Seletividade relativa de antagonistas para 
adrenoceptores 
 
Atenolol: fármaco bastante comum e utilizado. 
 
Maria Beatriz Albuquerque – Farmácia 5/10 
 
Qual a importância de um fármaco ser B 1 
seletivo? R.: por que ele atinge exclusivamente o 
coração e rins. Se um beta bloqueador não é 
seletivo, acaba bloqueando B2, ocorrendo no 
mínimo bronco constrição. Por isso é importante 
serem seletivos 
Uma característica de muitos betas 
bloqueadores, é ter uma ação anestésica local 
(não importa seletividade); essa ação talvez 
justifique o uso do propranolol em algumas 
enxaquecas. 
 
Quando a adrenalina/epinefrina é aplicada induz 
força de contração cardíaca. Aumento da P.A 
(pela ação do alfa 1) – também impacta na 
pressão arterial. 
 
Depois disso foi aplicado propranolol, ocorrendo 
uma diminuição da frequência cardíaca e força 
contrátil e o aumento da pressão arterial. O B2 
que está nos vasos sanguíneos da musculatura 
esquelética irá causar vasodilatação. 
Agonistas não seletivos alfa 
• fenoxibenzamina e fentolamina: usado no 
feocromocitoma, efeito adverso é hipotensão 
postural, congestão nasal e náuses e êmese. 
Esses fármacos são usados antes de uma 
cirurgia de paciente com câncer da adrenal. 
Esses sintomas irão desaparecer depois que o 
câncer for curado. 
Antagonistas seletivos dos receptores alfa 1 
• prazosina: droga de escolha como alfa 1 na 
hipertensão arterial sistêmica 
• terazosina, doxazosina, tansulosina e alfuzosina: 
utilizada na hiperplasia prostática benigna 
- efeitos adversos desses fármacos: hipotensão 
postural (queda da P.A quando se levanta da 
cama por ex.), tontura, congestão nasal e 
disfunção erétil (bloqueio da ejaculação). 
 
Antagonistas não seletivos dos receptores B1 
Beta-Bloqueadores 
Todo bloqueador B1 vai causar arritmia. 
• propranolol: usado para hipertensão, angina, 
infarto do miocárdio, enxaqueca, hipertireoidismo 
e fobia social. (não causa dependência), efeitos 
adversos são broncoconstrição, arritmias, 
distúrbios do metabolismo e frio nas 
extremidades. Bloqueia B1 e B2 não na mesma 
intensidade, não é seletivo. Inibe a estimulação de 
renina pelas catecolaminas (mediada pelos 
receptores B1). É provável que o efeito do 
propranolol se deva a depressão do sistema 
renina-angiotensina-aldosterona. Causa uma leve 
anestesia. 
Não se deve usar propranolol em pacientes com 
asma pois ele não é seletivo. 
• nadolol: usado para glaucoma, hipertensão e 
angina, os efeitos adversos são: irritação ocular, 
broncoconstrição arritmia e frio nas 
extremidades. Não é seletivo para receptores B, 
são excretados pela urina, não é metabolizado 
pelo fígado. Pacientes com redução da função 
renal devem receber doses correspondentes 
reduzidas de nadolol. 
• carteolol: Não é seletivo para receptores B, são 
excretados pela urina, não é metabolizado pelo 
fígado. Pacientes com redução da função renal 
devem receber doses correspondentes 
reduzidas de carteolol. 
Maria Beatriz Albuquerque – Farmácia 5/10 
 
• betaxolol e brisprolol: metabolizados pelo 
fígado, meia vida longa. 
• pindolol, acebutolol e pembutolol: são agonistas 
parciais (não induz 100% de resposta), B-
bloqueadores com alguma atividade 
simpatomimética intrínseca. Reduzem a pressão 
arterial ao diminuírem a resistência vascular e 
parecem deprimir menos o debito cardíaco ou a 
frequência cardíaca do que outros B 
bloqueadores, talvez devido a efeitos agonistas 
significativamente maiores do que os efeitos 
antagonistas nos receptores B2. Pode ser 
benéfico para pacientes com bradiarritmias ou 
doença vascular periférica. 
• metoprolol e atenolol: são cardiosseletivos, B-
bloqueadores mais amplamente usados no 
tratamento de hipertensão. A cardiosseletividade 
relativa pode ser vantajosa no tratamento de 
pacientes hipertensos que também apresentam 
asma, diabetes ou doença vascular periférica. 
B2 está no trato respiratório e causa 
broncodilatação, se o paciente com hipertensão 
usar o atenolol, o atenolol bloqueia somente B1, 
então o atenolol pode ser usado em pacientes 
com asmáticos que possuem hipertensão. 
Metoprolol é bastante metabolizado pela 
CYP2D6, com alto metabolismo de primeira 
passagem, meia-vida curta de 4 a 6 horas, 
liberação prolongada pode ser administrada em 
dose única. 
Atenolol não sofre metabolismo hepático e é 
excretado na urina, com meia vida de 6 horas, 
cuidados em pacientes idosos. Pacientes com 
redução da função renal devem receber doses 
mais baixas. Intoxicação por atenolol: bradicardia 
(bloqueio de B1). 
• labetaolol, carvedilol e nebivolol: exercem 
efeitos tanto B-bloqueadores quanto 
vasodilatadores. O Labetalol é formulado em uma 
mistura racêmica de quatro isômeros. Alfa 
bloqueadores é o isômero S,R e o R,R é B 
bloqueador. Ele é beta e alfa bloqueador devido 
sua isomeria. Por isso possui utilidade no 
tratamento da hipertensão do feocromocitoma 
e nas emergências hipertensivas. 
Carvedilol é semelhante ao labetalol, administrado 
como mistura racêmica, o isômero S é um 
bloqueador não seletivo do receptor B 
adrenerfico, porem o isômero S e R+ tem uma 
potencia a-bloqueadora. Deiinui a mortalidade em 
pacientes com insuficiência cardíaca e mostra-se 
útil para pacientes hipertensos com tal insuficiecia 
cardíaca congestiva. 
Nebivolol é um bloqueador B1 seletivo com 
propriedades vasodilatadores que não são 
mediadas por bloqueio alfa. O d-nebivolol exerce 
efeitos B1 bloqueadores seletivos, enquanto o 
isômero L causa vasodilatação; o fármaco é 
comercializado na forma de mistura racêmica. 
Aumento da liberação endotelial e oxido nítrico 
por meio da indução da oxido nítrico sintase 
endotelial. É extensamente metabolizado e tem 
metabolitos ativos. A meia vida é de 10 a 12 horas, 
porem pode ser administrado uma vez ao dia. 
• esmolol: é um bloqueador B1 seletivo 
rapidamente metabolizado por esterases 
eritrocitárias por meio de sua hidrolise. 
Apresenta meia vida curta de 9 a 10 minutos e é 
administrado na forma de infusão intravenosa 
constante. Em geral é administrado em uma dose 
de ataque. É usado no controle da hipertensão 
intra e pós-operatória e alguma vezes em 
emergência quando a hipertensão esta associada 
a taquicardia, sua vantagem é o tempo de meia 
vida curto. 
Importante! Pacientes que utilizam 
cronicamente algum fármaco B bloqueador não 
devem interromper o tratamento de forma 
abrupta, mas sim gradualmente. A interrupçãoMaria Beatriz Albuquerque – Farmácia 5/10 
 
súbita do uso de b bloqueadores pode ocasionar 
hipertensão arritmias e risco aumentado de 
cardiopatia isquêmica. Esse efeito ocorre devido 
a superssensibilização dos receptores B (up 
regulation).