Antidepressivos e estabilizadores do humor

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ANTIDEPRESSIVOS E ESTABILIZADORES DO HUMOR-GUSTAVO 
 
DEPRESSÃO 
 
-Síndrome psiquiátrica e psicológica caracterizada por comportamento "triste" ou humor melancólico; 
-Condição duradoura com fatores neurológicos acompanhados de vários sintomas; 
-É uma patologia, não apenas uma tristeza, passível de tratamento, muitas vezes medicamentoso. 
 
Só para lembrar alguns conceitos, o principal sintoma da depressão é a tristeza, melancolia. Ela tem uma 
durabilidade quando é do transtorno bipolar que pode chegar a 9 meses sem tratamento e ter uma resolução 
por si própria, então ela pode ser muito grave, possuindo sintomas psicóticos (delírios e alucinações), mas 
ela tambem pode ser resolvida sozinha ao longo do tempo, mas é claro que com o tratamento, a durabilidade 
dos sintomas vai ser bem menor. A depressão não é composta por um só sintoma, ela é uma sindrome. 
Alguns quadros atípicos podem ate não ter o sintoma de tristeza e mais a presença de queixas somáticas. 
 
DEPRESSÃO MAIOR 
 
- Os pacientes com este tipo de depressão apresentam pelo menos 5 dos sintomas listados a seguir, por 
um período não inferior a duas semanas: 
➢ Desânimo na maioria dos dias e na maior parte do dia (em adolescentes e crianças há um predomínio 
da irritabilidade) 
➢ Falta de prazer nas atividades diárias 
➢ Perda do apetite e/ou diminuição do peso; na maioria das vezes, mas em 10 a 15% dos casos em 
que a depressão é acompanhada de ansiedade, pode ser ao contrário, o paciente pode ter o aumento 
do apetite 
➢ Distúrbios do sono — desde insônia até sono excessivo — durante quase todo o dia. É a insônia 
tardia, o paciente não tem dificuldade para dormir, ele mantém o sono por umas horas e acorda 
precocemente, umas 3 horas da manhã com sensação de angustia e depressão. Esses sintomas 
podem durar o dia todo, mas o mais comum é durar ate o meio dia, quando começa a melhorar. Isso 
é muito típico na depressão maior ou a depressão do transtorno bipolar 
➢ Sensação de agitação ou retardo psicomotor 
➢ Fadiga constante 
➢ Sentimento de culpa constante 
➢ Dificuldade de concentração 
➢ Ideias recorrentes de suicídio ou morte 
➢ Começa a se preocupar com os pequenos problemas da vida 
➢ Tem dificuldade para tomar banho, ler um livro e até coisas simples como assistir televisão 
 
-Os sintomas não devem estar associados a episódios maníacos (como no transtorno bipolar); 
-Devem comprometer atividades importantes, como o trabalho ou os relacionamentos pessoais; 
-Não devem ser causados por drogas, álcool ou qualquer outra substância; 
-Devem ser diferenciados de sentimentos comuns de tristeza. 
A gente tem que separar se a depressão tem uma característica reativa, por que? Quando eu estou diante 
de um paciente que a história da doença me fala que ele está triste ou deprimido, formando uma síndrome 
em que ele tem uma motivação clara associada, nem sempre essa medicação vai ter tanto sucesso. Muitas 
vezes, a depressão reativa que é a tristeza pela perda, que pode ser confundida com um quadro depressivo, 
ela não responde tão bem como na depressão maior que é uma das características do transtorno do humor. 
A reposta a medicação é mais frustrante, embora não seja descartada, até um efeito placebo a gente tem 
que considerar. Então não é uma depressão que se a gente aumentar a dose, a gente deva esperar um 
efeito maior. Todas as depressões, a gente pode associar psicoterapia ao tratamento, apoio principalmente 
em quadro agudo. Mas em casos em que existe uma causalidade recente, a psicoterapia é mais importante 
ainda. 
DISTIMIA 
-Os sintomas são menos intensos e duram pelo menos 2 anos; 
-Em geral, não se observa distúrbios no apetite ou no desejo sexual, mania, agitação ou comportamento 
sedentário; 
-Não apresentam grandes alterações no humor ou nas atividades diárias. 
-Os pacientes crônicos podem sofrer episódios de depressão maior (estes casos são conhecidos como 
depressão dupla). 
Distimia é aquela depressão menos intensa, em que não há sintoma psicóticos, e não há risco de suicídio. 
Ela deve durar pelo menos 2 anos, com sintomas recorrentes, podendo ter agudização no início. 
Antigamente, era conhecida como neurose depressiva, mas esse nome não se usa mais. 
 
EPIDEMIOLOGIA 
-Acomete até 10% da população em geral em algum período de suas vidas; alguns estudos dizem que 25% 
da população mundial podem ter um quadro de distimia durante a sua vida, que se resolve e não volta mais, 
já a depressão recorrente varia de 5 a 10% da população 
-Acomete cerca de 14,5% dos idosos na comunidade; é mais comum conforme formos envelhecendo 
-Maior incidência no sexo feminino (cerca de 1,8:1); 
-É um transtorno crônico e recorrente (50% dos tratados e 80% dos não-tratados); 
-A ocorrência entre familiares de primeiro grau de deprimidos é 3x maior. 
 
INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE 
 A monoaminoxidase (MAO) é uma enzima responsável pela degradação de monoaminas; 
 Uma das teorias da gênese da Depressão é a baixa quantidade de monoaminas nas fendas 
sinápticas; 
 
MAO-A → degrada serotonina 
MAO-B → degrada feniletilamina 
 
Tranilcipromina; 
Isocarboxazida; Inibição Irreversível e não seletiva 
Fenelzina 
 
 
Moclobemida; 
Brofaromina Inibição reversível e seletiva 
 
Existe uma classe de medicamentos para tratar a depressão que são os inibidores da monoaminoxidase. 
Na fenda sináptica, quando vem o impulso nervoso, os neurotransmissores ficam na fenda para estimular o 
neurônio pós sináptico. Uma vez feita essa transmissão nervosa, ela tem que cessar. Com isso o neurônio 
pre sináptico recolhe os neurotransmissores liberados e, os que não são recolhidos, a enzima 
monoaminooxidase (MAO) é jogada na fenda para degradar esses neurotransmissores. Então, essa classe 
de medicamentos, inibem a MAO. Elas eram muito utilizadas há uns 20 anos atrás, mas hoje são menos 
usadas devido aos efeitos colaterais causados por elas. Hoje, existem antidepressivos muito mais seguros, 
porém os inibidores da MAO não saíram do mercado de maneira nenhuma. 
As principais drogas são a Tranilcipromina, Isocarboxazida e a Fenelzina. Essas três causam uma inibição 
irreversível na MAO. Uma vez que essa enzima é afetada por essas medicações, elas nunca mais atuam, o 
organismo tem que produzir mais MAO para substitui-las. Já a Moclobemida e a Brofaromina, são 
reversíveis, então se suspender o uso da medicação, a MAO que estava inibida pode voltar a atuar. 
Por que essas drogas caíram em desuso? Essas drogas exigem que o paciente faça uma dieta, 
principalmente com alimentos fermentados, como feijão, queijos, cervejas e etc. O paciente mais severo, 
pode ter com essa medicação uma crise hipertensiva grave, devido a interação da MAO com esses 
alimentos fermentados, por isso, isso já é um complicador em pacientes hipertensos e cardiopatas, esses 
pacientes possuem uma contraindicação importante de não usarem esses medicamentos. Então, quando o 
paciente for usar esse medicamento, ele tem que ser muito bem orientado, para não correr riscos. 
 
AGENTES TRICÍCLICOS 
 Atuam nos receptores noradrenérgicos e serotonérgicos principalmente 
 Também dotados de atividade em outros receptores. 
 Seu mecanismo de ação consiste em bloquear a recaptura das aminas. 
▪ Exemplos: Amitriptilina; Clomipramina, Desipramina, Nortriptilina e Doxepina. 
 
Os principais medicamentos tricíclicos utilizados são a imipramina e a amitriptilina (Tofranil). A 
Nortriptilinade é o Pamelor, tem também a Clomipramina e a Doxepina. Esses medicamentos são 
bloqueadores de recaptação de neuroaminas (neurotransmissores), com isso, os neurotransmissores ficam 
mais tempo na fenda, e, o efeito clinico é a melhora da depressão. Um detalhe é que, todos os 
antidepressivos, independente da classe, não agem imediatamente, por isso, existe uma faixa mínima de 
dose. Nos fármacos tricíclicos,a dose mínima terapêutica é de pelo menos 75 mg, menos que isso é so se 
for dose de manutenção, menos que isso não atua no quadro agudo. O que acontece muito é de o paciente 
chegar no consultório usando a medicação em dose subclínica, sem efeito, criando no paciente uma 
resistência psicológica, o paciente acha que aquela medicação não funciona mais. A dose então começa 
com 75 mg, vai subindo gradativamente, a ponto de começar a ver uma melhora no paciente sem que haja 
uma serie de efeitos colaterais em que o paciente não tolere. Normalmente a dose é de 75 a no máximo 150 
mg, mais do que isso dificilmente é preciso usar. 
Os efeitos colaterais dos antidepressivos em geral, são efeitos desde os mais leves aos mais graves. 
Imediatamente os pacientes se queixam de boca seca, eles podem fazer retenção urinária e fecal. Esses 
efeitos nos pacientes mais velhos são mais complicados, as vezes eles têm fecaloma e precisam ir para 
cirurgia. Além desses sintomas, tem a visão turva e aumento de pressão arterial. Então, se o paciente já é 
hipertenso, as vezes você precisa aumentar a dose do anti-hipertensivo ou não vai poder dar o 
antidepressivo, pois eles podem dar picos graves de pressão arterial (ex:200 x 160 mmhg). Porém, são 
drogas muito eficazes. Quando você consegue uma dose mediana, em que o paciente consegue uma boa 
resposta, são medicações bastante seguras. É bom lembrar ao paciente para não deixar de usar essas 
medicações com menos de 15 dias, para ele não esperar melhora nos primeiros 15 dias, a partir de 15 dias 
que se começa a ver uma melhora no paciente. O paciente tem que ter a consciência que a depressão é 
‘’chatinha’’ para tratar e que demora um pouco para ter resposta terapêutica. As vezes ele acha que o 
remédio não está fazendo efeito e quer trocar a medicação, mas não é porque não está fazendo efeito, é 
porque eles demoram um pouco mesmo. (esse parágrafo o professor adiantou a parte de efeitos colaterais 
que vai ser falado novamente mais a frente!) 
 
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA 
 Aumentam a concentração extracelular do neurotransmissor serotonina ao inibir a sua recaptação 
pelo neurônio pré-sináptico. 
▪ Entre os principais fármacos estão: Citalopram, Escitalopram, Fluoxetina (Prozac®), 
Fluvoxamina, Paroxetina, Sertralina. 
 
Essa classe de medicamentos é mais nova em relação as que foram faladas anteriormente, elas têm 20 
anos de uso na prática medica. 
Curiosidade: A imipramina e a amitriptilina (agentes tricíclicos) são fármacos criados na década de 50 e 
foram medicamentos que surgiram para tratar inicialmente a tuberculose. Com o tempo, foi visto que os 
pacientes tuberculosos deprimidos melhoravam da depressão quando eram tratados com esses tricíclicos. 
Com isso, se chegou à conclusão de que eles eram muito melhores para tratar a depressão do que para 
tratar a tuberculose. 
Os inibidores da Serotonina, os primeiros que chegaram ao Brasil foram a Fluoxetina e a Sertralina. O 
mecanismo de ação desses medicamentos é que eles são inibidores da recaptação do neuro hormônio, 
porem eles são mais seletivos, não é 100%, mas chega a mais de 90% de seletividade. Eles são conhecidos 
então como seletivos pra a serotonina. Normalmente a dose inicial são comprimidos de 20 mg ate 50 como 
a paroxetina por exemplo. A dose inicial pode ser de 1 a 2 comprimidos. Porém, a dose inicial vai depender 
do quadro de cada paciente. O professor relata que na sua pratica clínica, nunca deu mais de 4 comprimidos 
por dia (80 mg) ou 3 comprimidos de Paroxetina (150 mg). Ele diz que hoje em dia os pacientes estão ficando 
mais resistentes a essas drogas devido a difusão de uso, por isso no EUA já é recomendado 60 mg de dose 
inicial de Fluoxetina. Porem o aumento da dose não levou a perda de efeito. Hoje em dia, esses 
medicamentos não são utilizados somente para depressão, mas também para quadros de transtornos de 
ansiedade, fobicoansioso e, elas não foram drogas inicialmente criadas para tratar esses quadros e sim para 
depressão. Essas drogas são muito seguras, a superdosagem tem que ser muito grande para o paciente 
tomar como uma tentativa de suicídio. 
 
Pergunta: Todos os inibidores de recaptação de serotonina tem o mesmo efeito esperado, mas por exemplo, 
se o paciente está tomando Fluoxetina, melhorou psicologicamente mas tem retenção urinária, eu posso 
trocar o remédio para um da mesma classe para tentar diminuir o efeito colateral daquele medicamento em 
específico ou eu tenho que trocar a classe medicamentosa? 
 
Resposta: Na literatura você não encontra esse tipo de resposta, mas o professor aconselha a mudar a 
classe, pois se você muda o medicamento para um da mesma classe, a chance de ter o mesmo efeito 
colateral é alta. O professor relata que a maioria dos paciente que trata são graves, então ele já entra com 
dois medicamentos de classes diferentes, mas isso é devido ao ‘’corte’’ de pacientes que ele atende, que 
na maioria das vezes são graves, mas essa não é a realidade de um clinico por exemplo que pega um 
paciente mais leve e que responde bem a uma classe de medicamentos apenas. 
 
INIBIDORES DA RECEPTAÇÃO DE SEROTONINA E NORADRENALINA 
 São drogas que inibem a recaptação de serotonina e noradrenalina, aumentando a disponibilidade 
desses dois neurotransmissores na fenda sináptica. 
▪ Alguns fármacos dessa classe são: Venlafaxina, Milnaciprano, Duloxetina. 
 Tratamento da depressão, incluindo depressão com ansiedade associada; 
 Prevenção de recaída e recorrência da depressão; 
 Tratamento de transtorno de ansiedade generalizada (TAG). 
 Tratamento de fobia social; 
 Tratamento do transtorno do pânico. 
 
A Venlafaxina é muito usada. São drogas que inibem a recaptação de serotonina e noradrenalina, eles atum 
em dois neurotransmissores, então são drogas de um espectro mais amplo. Muita das vezes eu associo a 
Venlafaxina com a Fluoxetina em dose moderada e a resposta do paciente tem sido melhor, mais rápida. O 
paciente que é internado com quadro depressivo grave, normalmente melhora em 30 dias, não é uma 
melhora de 100%, mas melhora o suficiente para não ter risco de suicídio. No paciente do consultório, não 
tem como você saber se ele vai ou não cometer um suicídio, por isso, tem que fazer uma boa anamnese, 
perguntar se essas ideias suicidas passam pela cabeça dele, se ele tem algum plano bem elaborado ou, se 
a família relata alguma ideia do paciente de suicídio. 
A aparência do paciente deprimido é muito triste, e, quando eles melhoram, da para perceber na expressão 
facial deles, o cuidado pessoal melhora, ele se arruma mais, então você percebe claramente quando o 
paciente melhora. 
A Venlafaxina é vendida em comprimidos de 75 ou 150 mg, então essa seria a dose de manutenção. Já a 
dose de ataque é de 150 mg para cima. A Duloxetina é de 20 mg (professor não tem certeza). Em mais ou 
menos 3 dias, você consegue perceber se o efeito colateral do paciente está intenso ou não. 
 
Pergunta: O que faz com que o médico escolha a classe de medicamento? 
 
Resposta: Não existe uma regra, cada clinico tem uma pratica com um tipo de medicamento. Infelizmente, 
tem medico que receita uma classe de medicamento porque foi a que ele acabou de receber do 
representante no consultório. Então não existe uma regra de qual medicamento usar, mas sim uma pratica 
clínica, porque na verdade, todas essas medicações são eficazes. Um critério de escolha pode ser por conta 
do preço do medicamento e o quanto que o paciente pode pagar, a Venlafaxina por exemplo é muito mais 
cara que a Fluoxetina. 
 
Os inibidores de recaptação de serotonina e noradrenalina tem indicação na literatura para transtornos de 
ansiedade, transtornos fóbicos, principalmente a fobia social e a crise de pânico, por causa do efeito da 
noradrenalina, com isso eles são mais sedativos. O transtorno do pânico é um subtipo de crise de ansiedade 
aguda que responde muito bem a medicação, principalmente os tricíclicos e os inibidoresde serotonina e 
noradrenalina, por que? Por que a crise do pânico está no meio, entre os transtornos de ansiedade e os 
transtornos depressivos. Então, utilizando essa classe de medicamento, o transtorno de pânico dele é 
zerado. O paciente não deixa de ser ansioso, mas a crise de pânico dele, ele deixa de ter. 
 
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE NORADRENALINA E DOPAMINA 
 O principal fármaco dessa classe é a Bupropiona, também utilizada no tratamento de tabagistas 
que desejam parar de fumar; 
 Na prática psiquiátrica, a bupropiona também é utilizada no tratamento de alguns transtornos de 
ansiedade. 
 Baixa taxa de efeitos colaterais sexuais, como a impotência. 
 
O principal deles é a Bupropiona, conhecido como ‘’bup’’. Ela é vendida em comprimidos de 150 mg, é uma 
droga muito utilizada no tratamento do tabagismo, ela tem um baixo perfil de efeito colateral. Dependendo 
do paciente, se ele for tabagista e ter um quadro depressivo, ele recebe um tratamento com Bupropiona. Ela 
é uma boa droga antidepressiva, porem para quadro grave ela não é muito ativa. Em quadros graves, com 
inibição psicomotora importante, com perda de peso muito acentuada, ou com quadros psicóticos, essa 
droga não funciona. 
 
INIBIDORES SELETIVOS DA RECEPTAÇÃO DE NORADRENALINA 
 Estes fármacos possuem como mecanismo de ação inibir a recaptação ativa de noradrenalina a nível 
pré-sináptico; 
 O medicamento mais utilizado é a Reboxetina 
 
O principal medicamento é a Reboxetina. É uma droga muito boa, porem tem um preço mais elevado. Ela 
tem o mesmo mecanismo de ação, porem é seletivo para a recaptação de noradrenalina, então é indicado 
para pacientes que tem quadro de ansiedade associado a depressão. 
 
ANTAGONISTAS COMPETITIVOS DE RECEPTORES ALFA-2 PRÉ-SINÁPTICOS 
 O fármaco utilizado é a Mirtazapina; 
 Apresenta latência curta, boa potência, baixa incidência de efeito colateral e melhora a qualidade do 
sono do paciente, visto que possui alto bloqueio H1; 
 A principal desvantagem dessa droga é o seu custo elevado 
 
O principal fármaco é a Mirtazapina (Remeron). É uma boa droga, um custo mais elevado, mas se o paciente 
tem condições, ele funciona bem. Pacientes com quadro de inibição psicomotora grave, que ficam muito 
apáticos, respondem muito bem a Mirtazapina. Existe um quadro na psiquiatria que é o suicídio paradoxal, 
muitas vezes os paciente são tão deprimidos e inibidos psicomotoramente, que eles não levantam da cama, 
então eles quase não possuem risco de suicídio. Quando começa a tratar esse paciente com 
antidepressivos, a motricidade do paciente começa a melhorar. Nessa fase, o paciente continua deprimido, 
mas já consegue se levantar, e aí ele pode cometer suicídio. Então, com a Mirtazapina, o paciente consegue 
sair da cama muito antes de melhorar a depressão. 
 
ANTANGONISTAS COMPETITIVOS DE RECEPTORES ALFA-2 PRÉ-SINÁPTICOS E INIBIDORES DA 
RECEPTAÇÃO DA SEROTONINA 
 Mianserina 
 São drogas com alta eficácia e poucos efeitos colaterais. 
 
A Mianserina é a combinação de antagonistas competitivos de receptores alfa 2 pre sinápticos e inibidores 
da recaptação de serotonina. É uma droga bastante antiga, é conhecida como Tolvon. Depois, com o 
surgimento da Fluoxetina, a Mianserina foi parando de ser utilizada e hoje em dia é difícil de achar alguém 
usando essa droga, apesar de ela ser muito boa e ter pouco efeito colateral. 
 
EFEITOS COLATERAIS EM GERAL DESSAS MEDICAÇÕES: 
 Bloqueio Muscarínico; é a boca seca, ressecamento geral 
 Bloqueio Alfa1 Periférico; 
 Disfunção Sexual; como o retardo da ejaculação ou dificuldade de ereção. Esse efeito faz com que 
muitos pacientes tenham resistência a utilizar esses medicamentos, e além disso, o paciente 
deprimido naturalmente já tem uma baixa de libido, e muitos paciente associam a baixa da libido a 
utilização da medicação, por isso tem que explicar ao paciente 
 Taquicardia e Distúrbios de Condução; hipertensão arterial, distúrbio de condução elétrica, por isso 
tem que tomar cuidado com os cardiopatas 
 Fraqueza e Fadiga; 
 Efeitos Gastrointestinais; principalmente dor de estômago, dor na região epigástrica, por isso é 
indicado que os pacientes utilizem os antidepressivos após as refeições, pois não altera a absorção 
e protege ao ataque da mucosa gástrica 
 Sedação, os tricíclicos têm um efeito sedativo, por isso são drogas interessantes de se usar a noite, 
se o paciente tem queixa de insônia, eles ajudam na sedação e ao paciente dormir. 
 Agitação e Insônia; é um efeito que não é comum, é muito mais comum em pacientes com quadros 
mistos, em que o paciente tem aceleração de pensamento e se queixa de tristeza. É um paciente 
deprimido, mas que não para quieto, fala com todo mundo... então é possível de o paciente fazer 
quadro misto sim. Nesses quadros, alguns medicamentos podem agitar o paciente, com isso é 
preferível utilizar os mais sedativos. 
 Icterícia, Leucopenia e Reações Alérgicas. Na rotina do paciente, tem que fazer hemograma e função 
hepática para todo paciente que vai começar uma droga de longa duração 
 
INTOXICAÇÃO 
 
 Agitação ou sedação; 
 Midríase; 
 Taquicardia; 
 Convulsões generalizadas; 
 Perda da consciência; 
 Depressão respiratória; 
 Arritmia cardíaca; 
 Parada cardíaca e morte. 
✓ Tratamento com uso de anticolinesterásicos e medidas de sustentação geral. 
 
A intoxicação ocorre com o uso abusivo, na tentativa de suicídio. Pode ocorrer rebaixamento de consciência 
com sedação, midríase, taquicardia ou alteração do ritmo, convulsão, perda da consciência e coma, 
depressão respiratória e morte. São drogas que dependendo do volume que são ingeridas, podem dar 
intoxicação. Para evitar esses efeitos no paciente com risco de suicídio, esse paciente não pode ficar com 
a medicação acessível a ele, não pode ter uma quantidade de receita grande, então, se esse paciente não 
for internado, tem que ter o auxilio de familiares para controlar o uso da medicação. 
Caso ocorra essa intoxicação, ele vai para UTI, é utilizado anticolinesterasicos e medidas de suporte vital. 
 
Pergunta: Como ocorre a interação desses medicamentos com o álcool? 
 
Resposta: Apesar de os antidepressivos serem estimulantes do SNC, muitas vezes quando são tomados 
em uma dose mais alta, eles podem ser sedativos, e, ao associar com o álcool, ocorre o risco de ter um 
efeito similar aos ansiolíticos, então esses pacientes não podem ingerir álcool, pois pode ter um efeito de 
sedação, rebaixamento de consciência. Primeiramente, o álcool inibe o sistema GABA, o paciente fica feliz 
e alegre. Depois de um tempo, inibe o SNC e o paciente pode ir ao coma e morte. Por isso, qualquer 
medicamento que mexa com o SNC tem que ser falado enfaticamente com os pacientes que eles não podem 
ingerir bebida alcóolica. 
 
Principais receptores relacionados ao surgimento de efeitos adversos dos antidepressivos: 
 
 
 
Na pratica, o efeito que mais complica nos inibidores de serotonina é a dor de estômago, dor epigastrica, 
nos tricíclicos é a boca seca. Quando os efeitos coloterais são leves, eu não altero a medicação do paciente, 
eu tento um paleativo, esta com dor de estômago, toma um Omeprazol, antiacido... para não ter que mexer 
em uma medicação que esta fazendo sucesso. Noralmente, com exeção dos tricíclicos que tem efeito 
sedativo, eu não dou a noite, eu dou de manha depois do café e depois do almoço, porque alguns pacientes 
reclamam que o remédio tira o sono. Então, de acordo com o que o paciente sente, você olha esse quadro 
e muda o medicamento do paciente. 
 
Pergunta: Quais são os casos em que eu vou tirar o medicamento do paciente então? 
 
Resposta: Quando você tiver a melhora clinica. Normalmente a depressão maior leva de 6 a 9 meses para 
passar, então antes disso eu não vou retirar a medicação. Mas isso varia de paciente para paciente, tem 
paciente que tem depressão todo ano, então nesses casos eu não retiro o antidepressivo, eu mantenho uma 
dose de manutenção,que o paciente vai tomar para o resto da vida. Mas quando é um bipolar que faz um 
quadro maníaco, assim que ele melhora de depressão, eu suspendo o antidepressivo, pois há um grande 
risco de eu ‘’jogar’’ o paciente no quadro de euforia. 
 
 
ESTABILIZADORES DO HUMOR 
 
Os estabilizadores do humor têm um uso mais recente na psiquiatria, na neurologia eles já são usados há 
décadas. Quais são as funções dessas drogas? Elas são utilizadas na psiquiatria em paciente que ciclam 
quadro de depressão e/ou mania, ou seja, o bipolar verdadeiro. E também, no paciente que faz só quadro 
maníaco. Se eu tenho um paciente que faz somente depressão recorrente, o efeito deles é muito menor, eu 
normalmente não uso, só se for um paciente depressivo com ciclos muito frequentes, ou seja, aquele 
paciente que tem depressão todo ano. Então os estabilizadores do humor funcionam muito bem em quadros 
de prevenção de mania e no paciente que faz mania/depressão. A segunda indicação desses remédios na 
área da psiquiatria é como controladores de impulso. Como em pacientes que tem transtornos de 
personalidade Borderline, que são pacientes muito impulsivos, eles fazem atos que depois se arrependem 
por impulso, como atos de briga, agressividade, contra a própria vida, pacientes que usam drogas. Nesses 
pacientes, a gente percebe uma melhora com essas medicações 
 
ESTRATÉGIAS DE ATENDIMENTO 
 
-Terapia farmacológica, associada a psicoterapia com intuito de promover a reabilitação desses indivíduos. 
- Durante anos o carbonato de lítio foi a única opção de tratamento. Mais recentemente, outras drogas 
começaram a ser utilizadas para esse fim, principalmente os anticonvulsivantes e antipsicóticos atípicos 
 
1)CARBONATO DE LÍTIO 
-Durante muitos anos, foi o único fármaco empregado no tratamento de transtornos do humor. 
-Continua sendo o tratamento de primeira linha para a maioria dos pacientes bipolares. 
O principal estabilizador de humor que começou a ser utilizado foi o Carbonato de lítio, que tem comprimidos 
de 300 ou 450 mg. Ele é a classe mais eficaz, de melhor efeito na prevenção. São as únicas drogas que 
previnem em psiquiatria (os estabilizadores de humor). 
INDICAÇÃO: 
➢ Para o tratamento de episódios maníacos e manutenção dos indivíduos com transtorno bipolar, 
diminuindo a frequência e a intensidade desses episódios. 
 
➢ Também é utilizado para a profilaxia da mania recorrente, para a prevenção da fase depressiva e no 
tratamento da hiperatividade psicomotora. 
 
 
CONTRAINDICAÇÃO: 
➢ Gestante, nutrizes, paciente desidratados ou debilitados, em uso de diuréticos e ou/ com doenças 
renais ou cardiovasculares 
 
MECANISMO DE AÇÃO 
-Altera o transporte do sódio nas células nervosas e musculares provocando uma alteração no metabolismo 
intraneural das catecolaminas, porém o mecanismo específico de ação do lítio no tratamento da mania ainda 
é desconhecido. 
-Deve ser mantido na dose de 0,8 a 1,2 mEq/ml de sangue. Abaixo dessa dose é ineficaz e acima dela 
começam efeitos colaterais indesejáveis. Acima de 3,0 há risco de intoxicação grave com coma e morte. 
Normalmente é difícil um paciente responder com menos de 900 mg de carbonato de lítio por dia. A gente 
ajusta a dose através da dosagem sanguínea, é uma medicação que tem que manter uma dose sanguínea 
de 0,8 a 1,2 mEq. Abaixo de 0,8, ele não faz efeito, e, acima, de 1,2, o efeito da medicação não melhora, aí 
começa a ter efeitos colaterais, intoxicação e pode levar até a morte. Então, esse acaba sendo o maior 
problema desse remédio, tem que dosar o lítio no sangue do paciente até que o valor se estabilize. Embora 
a dosagem de lítio no sangue não seja cara, para um paciente do SUS, tem gente que não tem dinheiro 
para pagar esse exame, sendo um fator dificultante para utilizar essa medicação. 
O carbonato de lítio age no transporte de íons na membrana, ele vai na membrana do neurônio e altera o 
transporte de sódio dentro dele. Essa alteração de transporte se torna muito mais eficaz e ativa depois do 
decimo quinto dia de uso, coincidindo com o tempo de efeito dos antidepressivos. 
EFEITOS ADVERSOS 
➢ Sintomas gastrointestinais; irritação gástrica, dor epigástrica 
➢ Geniturinários (albuminúria, oligúria, poliúria, glicosúria), esses são efeitos de quando o paciente está 
utilizando o medicamento em excesso 
➢ Dermatológicos; alergia ou rash cutâneo, não são quadros graves 
➢ Neuromusculares 
➢ Cardiovasculares 
➢ Neurológicas 
 
Os efeitos neuromusculares, cardiovasculares e neurológico ocorrem em dose excessiva de medicamento, 
dando muita confusão mental, podendo chegar ao coma, parada cardiorrespiratória e morte. 
 
2)CARBAMAZEPINA 
- Fármaco primário para o tratamento das convulsões parciais, tanto simples quanto complexas e tônico-
clônicas generalizadas. Também pode ser utilizada em neuralgias do trigêmeo e do glossofaríngeo e 
transtornos afetivos bipolares. Esse medicamento produz respostas terapêuticas em pacientes maníaco-
depressivos, inclusive nos quais o carbonato de lítio é ineficaz. Deve-se buscar doses sanguíneas entre 6 a 
12 mg/ml. 
A carbamazepina mais conhecida no mercado é o Tegretol, com comprimidos de 200 e 400 mg. A 
oxicarbamazepina é ‘’prima’’ da carbamazepina, é um medicamento mais recente e é vendido em 
comprimido de 300 mg. A carbamazepina é um anticonvulsivante (utilizada em crise tônico-clônicas 
generalizadas), então quando começa a dar esse medicamento para o paciente ele tem muita sedação, não 
da para começar com dose alta (dose clínica). Ela também possui uma dosagem sanguínea que deve estar 
entre 6 a 12 mg/dl, chegando a essa faixa você estabiliza a dose do paciente. Ela tem um efeito bom, é 
bastante preventiva do quadro maníaco. Ela é uma droga boa em paciente que é maníaco e para sedá-lo. 
Essa droga não é para tratar o quadro maníaco, ela é para prevenir. Então se o paciente está em um quadro 
maníaco/eufórico, não adianta dar somente essa droga, tem que dar antipsicótico para tratar esse paciente. 
Cuidado porque a carbamazepina ajuda na sedação e ela é hipotensora, então o paciente pode fazer 
hipotensão postural e quedas. 
MECANISMO DE AÇÃO 
- Redução do Influxo de Na 
-Absorvida lentamente or via oral, 75% liga-se as proteínas plasmáticas. Convertido em 10,11-epóxido, ativo, 
posteriormente inativado e eliminado na urina. Também desativada pelo CYP3A4. 
A carbamazepina age ne redução do influxo de sódio na célula. Todos os anticonvulsivantes são 
depressores do SNC. Via oral, a carbamazepina é absorvida lentamente, pode utilizar 2 vezes ao dia para 
evitar pico de efeito colateral, tem uma boa ligação com proteína plasmática, circula bem pelo organismo. 
Na metabolização, ela tem um metabólito que é ativo, inativado e eliminado pela urina. 
 
INTOXICAÇÃO 
➢ AGUDA: estupor ou coma, irritabilidade, convulsões e depressão respiratória. 
➢ POR TERAPIA DE LONGA DURAÇÃO: sonolência, vertigem, ataxia, diplopia e visão borrada, 
aumento da frequência das convulsões, náuseas, vômitos, toxicidade hematológica (anemia 
aplástica, agranulocitose) e reações de hipersensibilidade (dermatite, eosinofilia, linfadenopatia, 
esplenomegalia). 
 
O uso excessivo pode levar a baixa de pressão arterial grave, evoluir para rebaixamento de consciência e 
ate coma, na dose excessiva. A carbamazepina é a que dá mais manifestações alérgicas no paciente, 
principalmente dermatológicas. 
 
3)OXCARBAMAZEPINA 
-Análogo cetonico da carbamazepina. 
-É um pró-farmaco que é convertido em seu metabólito ativo depois desativado por glicuronidação e 
eliminação renal. 
-Mecanismo de ação similar à carbamazepina 
A oxcarbamazepina é um pouco menos sedativa que a carbamazepina, mas o mecanismo de ação e 
metabolização é igual. 
4)ÁCIDO VALPRÓICO 
- O ácido valproico é eficaz no tratamento das crises de ausência, convulsões mioclônicas, parciais e tonico-
clônicas, sendo para estas a droga de escolha. 
-Absorvido completamente por via oral, tem pico plasmáticoem 1 a 4 hs. Alimentação retarda o pico. 90% 
se liga às proteínas plasmáticas. Meia vida é de 15 hs. 
-Metabolizado no fígado. 
O ácido valproico é muito utilizado em crises de ausência em crianças. O próprio paciente não é capaz de 
perceber essa crise de ausência muita das vezes, mas é percebido por quem está em volta. Além da crise 
de ausência, é utilizado em crises parciais e tônico-clônicas. Na psiquiatria, é utilizado como regulador do 
humor, tem um pico de 1 a 4 horas, é um pico rápido, é bem absorvida por via oral, tem uma boa ligação 
com proteínas plasmáticas e tem uma meia vida de 15 horas, então tem que ser utilizada 2 vezes ao dia. É 
metabolizada no fígado e tem eliminação renal. 
MECANISMO DE AÇÃO 
-Inibe o Influxo de Na 
-Inibe o Influxo de Ca (Canais do tipo T) 
-Estimula a atividade Gabaergica. 
Acredita-se que as correntes de cálcio do tipo T forneçam uma corrente marca-passo nos neurônios 
talâmicos, responsáveis pela geração da descarga cortical rítmica de uma crise de ausência. 
É igual a carbamazepina em uma parte, inibindo o influxo de sódio, e também inibindo o influxo de cálcio. 
Um outro mecanismo de ação de todo convulsivante além de alterar a entrada de íons, é o fato de algum 
deles estimulares a atividade gabaérgica. O sistema GABA é um sistema de inibição do cérebro, e o efeito 
colateral é o controle de convulsão desses pacientes. Então o ácido valproico tem um mecanismo misto, 
estimulando a atividade GABA e interferindo no transporte de elétrons pela membrana, inibindo o cérebro. 
EFEITOS ADVERSOS 
➢ Anorexia, Náuseas e Vômitos 
➢ Sedação, Ataxia, Tremores 
➢ Exantema, Alopecia, Ganho de Peso 
➢ Perda de apetite 
 
Então para não ter esses efeitos, não comece dando uma dose alta para um paciente, ou seja, acima de um 
comprimido. São comprimidos de 250 a 500 mg. 500 mg para um paciente virgem, pode ser muito sedativa, 
eles podem reclamar de muito sonolência, com isso pode começar com 250 de dia e 250 a noite e vai 
aumentando a dose com o tempo. 
 
NOVOS AGENTES ANTIEPILÉTICOS 
1)LAMOTRIGINA 
- Atua ao inibir canais de sódio. 
- Perfil terapêutico amplo. 
- Principais efeitos colaterais: reações de hipersensibilidade. 
-Absorvida completamente no trato GI, meia vida de 15-30 horas. 
-Efeitos colaterais: tontura, ataxia, visão turva, diplopia, náusea vômitos e erupção cutânea 
A Lamotrigina também age nos canais de sódio, o uso é menor em relação aos que foram citados 
anteriormente. Os efeitos colaterais são tontura, abaixo da PA, visão turva, diplopia, náusea, vomito e etc. 
as vezes a erupção cutânea pode ser a manifestação alérgica do paciente. 
2)TOPIRAMATO 
- Semelhante a fenitoína, porém com menos efeitos colaterais. 
-Ações complexas, inibe corrente de Na, ativa corrente de K, ativador GABA pós-sináptico. 
- Absorvido por via oral, tem meia vida de 24 horas, fraca ligação proteica, eliminado na urina. 
-Efeitos colaterais tem risco de teratogênese, sonolência, fadiga, emagrecimento, déficit cognitivo, induz a 
formação de cálculos renais. 
O Topiramato é bem utilizado, a dose que é utilizada não deixa o paciente muito sedado. O professor prefere 
de todos os medicamentos estabilizadores do humor, o lítio, em segundo lugar o Topiramato pelo menor 
efeito sedativo e, em terceiro lugar, a Carbamazepina. 
Ele tem ação mista, interferindo no transporte de elétron e também ativa o sistema GABA. É bem absorvida 
por via oral, a meia vida é de 24 horas, é longa. Embora a ligação proteica dele seja pequena, você consegue 
dar uma vez ao dia. Os efeitos colaterais são: sonolência, emagrecimento, perda do apetite, déficit cognitivo 
(é relativa) e cálculo renal. 
CONCLUSÃO 
Apesar da ampla disponibilidade de fármacos anticonvulsivantes utilizados no controle da epilepsia e do 
crescente interesse da indústria farmacológica em desenvolver novas terapias medicamentosas para o 
tratamento das patologias compreendidas como transtorno do humor, ainda não existem drogas totalmente 
eficazes no controle desses transtornos. Em geral, as terapias disponíveis não são capazes de controlar 
toda a sintomatologia dos pacientes afetados ou colecionam uma gama de efeitos colaterais, que em alguns 
casos, pode levar a suspensão do tratamento. 
Essas drogas então são muito utilizadas para prevenir quadro maníaco. Tem muito paciente que tem história 
de depressão, a literatura diz que para esses pacientes esses medicamentos não tem a mesma eficácia, 
embora a eficácia não seja zero. Então, você tem que ponderar: é um paciente que faz depressão 
recorrente? Então nesse caso justifica o uso. É um paciente que tem depressão espaçada, de 5 em 5 anos? 
Ai não justifica o uso. Se o paciente tem depressão com quadro maníaco associado, aí também justifica a 
utilização desses medicamentos. Esses medicamentos são muito eficazes. No caso de dependência 
química, em que muitos deles possuem o comportamento borderline, são pessoas com pensamentos muito 
imaturos, teimosos, impulsivos, são pacientes com reações exageradas, que cortam os próprios braços, 
pernas, causam dor física, pois dizem ser melhor do que a dor emocional. Esses pacientes podem ser 
tratados com esses medicamentos e com psicoterapia. 
Pergunta: Você disse que pode ser usado estabilizadores do humor em pacientes que tem depressão 
frequentemente, mas quadros depressivos associados a ansiedade frequentes eu também tenho melhora 
no quando de ansiedade se eu usar essas medicações? 
Resposta: Melhora sim. Ai você vai me perguntar o que melhora primeiro... o problema é que esses pacientes 
acabam sendo tratados com ansiolíticos associados, porque se eu tenho uma depressão muito ansiosa pela 
manhã por exemplo, eu dou um ansiolítico para esse paciente, ai pode dar qualquer benzodiazepínico para 
esse paciente, como um Diazepam, eu escolho um medicamento que tenha uma duração maior durante o 
dia. Então geralmente esse paciente está com um ansiolítico associado, aí fica difícil eu dizer, mas se o 
paciente esta só com transtorno de ansiedade eu não dou para ele os estabilizadores do humor. O que eu 
falo para esse paciente é que 50% do tratamento dele é terapia, associado a um benzodiazepínico e a força 
de vontade do paciente. O problema é que o benzodiazepínico causa muita dependência, e quando o 
paciente está em abstinência dessa medicação, os sintomas são os mesmos de um transtorno de ansiedade, 
aí o paciente pensa que foi porque ele parou a medicação que os sintomas retornaram. Por isso os 
benzodiazepínicos têm que ser utilizados em um curto período de tempo, tem que alertar o paciente que ele 
não pode abusar dessa medicação.