ANESTÉSICOS LOCAIS new

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MECANISMO DE AÇÃO: Teoria do receptor específico > a parte não- ionizada 
atravessa a membrana do axônio e entra na cél, dentro da cél. nervosa a parte 
ionizada se liga a receptores específicos nos canais de sódio diminuindo ou 
impedindo a entrada desse íon na cél. Resultado= Bloqueio da condução nervosa e 
percepção da dor. Os sistemas nervoso e cardiovascular são especialmente 
susceptiveis a sua ação. 
-Bases fracas, 
-Pouco solúveis em água 
-instáveis quando expostos ao ar. 
-Para uso clínico são adicionadas ao ác. clorídrico, formando um sal. 
-Cloridrato = pH ácido (5.5) - sem vasoconstrictor → pH (3.3) - com 
vasoconstrictor 
 
ESTRUTURA: Parte lipofílica; parte hidrofílica e parte intermediária que liga as 
duas anteriores (éster ou amida) 
ÉSTERES: Primeiros a serem sintetizados. Benzocaína é o único atualmente usado 
na Odontologia como anestésico de superfície na forma de gel ou pomada 
AMIDAS: Menor capacidade de produzir alergia. Lidocaína (primeira a ser 
sintetizada e a que foi mais estudada),mepivacaína, prilocaína,articaína, 
bupivacaína, ropivacaína e etidocaína. 
 
 
 
LIDOCAÍNA= Padrão do grupo; não há indicação do uso da solução de lidocaína 
2% sem vasoconstritor em odontologia. (ação vasodilatadora que promove sua 
rápida eliminação do local da injeção) 
C/ vasoconstritor = 40-60min de ação anestésica pulpar. 120-150min em tec mole. 
Alergia a ésteres = usada em solução tópica. 
Metabolizada no fígado e eliminada pelos rins. 
A sobredosagem promove a estimulação inicial 
do SNC, seguida de depressão, convulsão 
e coma. 
 
MEPIVACAÍNA= potência similar a lidocaína; ínicio de ação de 1,5-2min; ação 
vasodilatadora discreta = maior tempo de anestesia pulpar quando comparada a 
lidocaína (s/ vasoconstritor, 3%) , possui toxicidade semelhante a lidocaína; 
metabolizada no fígado e eliminada pelos rins. 
 
 
PRILOCAÍNA= potência similar a lidocaína; ação com ínicio de 2-4min; ↓ 
ação vasodilatadora (50% menor q a lidocaína) = pode ser usada sem 
vasoconstritor na concentração de 4%; Não comercializada na forma pura 
no Brasil.Metabolizada no figado e nos pulmões de forma mais rápida que a 
lidocaína, eliminada pelos rins; Menos tóxica que a lidocaína e a 
mepivacaína; ↑ metemoglobina no sangue (sobredosagem) 
 
 
 
ARTICAÍNA= Rápido início de ação, entre 1-2 min.1,5x mais potente 
que a lidocaína; ↓ solubilidade e ↑ ligação proteica; metabolizada no 
fígado e no plasma (biotransformação inicia no plasma= meia-vida 
plasmática mais curta que os demais anestésicos = eliminação mais 
rápida pelos rins; toxicidade semelhante a da lidocaína; anel tiofeno 
= maior difusão tecidual; 
 
BUPIVACAÍNA= 4X mais potente do que a lidocaína; cardiotoxicidade 4x 
maior = usada a 0,5%; Ação vasodilatadora maior em relação à 
lidocaína,mepivacaína e prilocaína;longa duração de ação; metabolizada no fígado 
e eliminada pelos rins; não recomendada para pacientes menores que 12 anos= 
aumenta o risco de mordedura do lábio devido seu longo tempo de duração 
anestésica dos tec. moles; 
 
VASOCONSTRITORES 
Faz com que o sal anestésico fique por mais tempo em contato com as fibras nervosas, prolongando 
a duração da anestesia e reduzindo o risco de toxicidade sistêmica, hemostasia (isquemia no local da 
injeção). Pode causar efeitos adversos em pacientes que fazem uso de anti-depressivos tricíclicos, 
antagonistas b-adrenérgicos, anestésicos volateis, cocaína e outros produtos vasoconstritores. 
 
CLASSIFICAÇÃO: AMINAS SIMPATOMIMÉTICAS OU FELIPRESSINA 
1- AMINAS SIMPATOMIMÉTICAS(agem sobre os 
receptores adrenérgicos): 
 
A ação vasoconstritora é exercida pela interação com os receptores α. 
 
Catecolaminas
• Epinefrina (adrenalina)
• Norepinefrina 
(noradrenalina)
• Corbadrina 
(levonordefrina)
Não-catecolaminas
• Fenilefrina
ATENÇÃO!!!!! pacientes 
com deficiência de 
oxigenação (portadores 
de anemias, alterações 
respiratórias ou 
cardiovasculares). 
Condições ideais de 
ser o anestésico de 
escolha para uso rotineiro 
em adultos, idosos e 
pacientes portadores de 
disfunção hepática. 
EPINEFRINA= O mais utilizado. Adultos saudáveis, crianças, grávidas 
e idosos.Também interage com receptores β1 no coração, 
aumentando a frequência cardíaca,a força de contração e o consumo 
de oxigênio pelo miocárdio. ↑ fluxo sanguíneo coronariano; 
receptores β2: dilatação dos vasos sanguíneos da musculatura 
esquelética. Deve ser minimizada para os pacientes com doença 
cardiovascular (angina do peito e infarto do miocárdio); auxilia na 
hemostasia. concentração de 1:50.000= pode causar isquemia 
intensa com vasodilatação rebote = pode levar a ↑ perda de sangue 
após cirurgia . 
Dose máxima por sessão em paciente saudável: 0,2mg 
Dose máxima por sessão para pacientes cardiopatas: 0,04mg 
 
NOREPINEFRINA= predomínio acentuado sobre os receptores α (90%) mas 
também atua em beta1; não apresenta vantagens sobre a epinefrina; relato de 
reações adversas; Uso restrito na Odontologia 
Dose máxima por sessão em paciente saudável é 0,34mg 
Dose máxima por sessão em cardiopatas é 0,14mg 
 
LEVONORDEFRINA= Sem vantagem sobre a epinefrina. Atua 75% em receptores 
alfa e 25% em beta 
 
FENILEFRINA= Pequena ou nenhuma ação em receptores beta; atua 95% em 
receptor alfa; pode promover vasoconstrição com duração mais prolongada; Não 
apresenta qualquer vantagem em relação à epinefrina. 
 
FELIPRESSINA= Análogo sintético da vasopressina (hormônio antidiurético), está 
contida em soluções cujo sal anestésico é a prilocaína. ação sobre os receptores 
V1 da vasopressina, presentes no músculo liso da parede dos vasos sanguíneos 
→não possui bom controle hemostático. Não atua nos receptores do SN simpático; 
ação ocitócica e anti-diurética. Contraindicado em gestantes 
 
CRITÉRIOS DE ESCOLHA DA SOLUÇÃO ANESTÉSICA LOCAL: 
1- Duração da anestesia pulpar 
2- Grau de hemostasia exigido 
 
1. PROCEDIMENTOS DE CURTA A MÉDIA DURAÇÃO, QUE DEMANDEM TEMPO DE 
ANESTESIA PULPAR > 30 MIN: 
Optar por uma das seguintes soluções: 
• Lidocaína 2% com epinefrina 1:100.000 ou 
1:200.000. 
• Mepivacaína 2% com epinefrina 1:100.000. 
• Articaína 4% com epinefrina 1:100.000 ou 
1:200.000. 
• Prilocaína 3% com felipressina 0,03 UI/mL. 
O bom senso fala a favor de 
se empregar soluções 
anestésicas 
com epinefrina na 
concentração de 1:100.000 
 
No caso de procedimentos em que haja necessidade de controle do sangramento, 
a escolha deve recair nas soluções que contenham epinefrina 1:100.000, uma vez 
que a epinefrina na concentração de 1:200.000 e a felipressina (principalmente 
esta) não promovem hemostasia tão efetiva. Evitar bloqueios regionais com o 
uso das soluções de articaína. 
 
 
 
2. PROCEDIMENTOS MUITO INVASIVOS OU DE MAIOR TEMPO DE DURAÇÃO 
(TRATAMENTOS ENDODÔNTICOS COMPLEXOS, EXODONTIAS DE INCLUSOS, CIRURGIAS PLÁSTICAS 
PERIODONTAIS, COLOCAÇÃO DE IMPLANTES MÚLTIPLOS, ENXERTIAS ÓSSEAS.) 
 
Intervenções na maxila 
Bloqueio regional: 
• Lidocaína 2% ou mepivacaína 2% com epinefrina 
1:100.000. 
Técnica infiltrativa: 
• Articaína 4% com epinefrina 1:100.000 ou 
1:200.000. 
Intervenções na mandíbula 
Bloqueio regional: 
• Lidocaína 2% ou mepivacaína 2% com epinefrina 
1:100.000. 
• Bupivacaína 0,5% com epinefrina 1:200.000. 
Os bloqueios regionais na mandíbula podem 
ser complementados pela infiltração de articaína 
4% com epinefrina 1:200.000.