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Farmacognosia aplicada UNIDADE 3 Prof Alexsandro Fernandes Marinho • Jaborandi • Pilocarpos • Pilocarpina • Glaucoma Jaborandi O jaborandi é sinônimo vulgar de várias plantas silvestres do Brasil e países vizinhos, das famílias Piperaceae e Rutaceae, que possuem propriedades medicinais. No Brasil se encontram 13 espécies, sendo que 11 delas ocorrem exclusivamente no território brasileiro, com maior ocorrência em sua porção oriental, constituindo o centro de diversidade genética do gênero. Fonte: LIMA, D. F. et al. Prospecção tecnológica do jaborandi (Pilocarpus microphyllus): espécie economicamente importante no Norte e Nordeste do Brasil. Revista Geintec, vol. 5, n.1, 2015. Jaborandi Jaborandi Revista GEINTEC – ISSN: 2237-0722. São Cristóvão/SE – 2015. Vol. 5/n. 1/ p.1626-1638 1626 D.O.I.: 10.7198/S2237- 0722201500010003. Jaborandi Fonte: LIMA, D. F. et al. Prospecção tecnológica do jaborandi (Pilocarpus microphyllus): espécie economicamente importante no Norte e Nordeste do Brasil. Revista Geintec, vol. 5, n.1, 2015. Figura 1 - Número de publicações das principais espécies do gênero Pilocarpus do período de 1993 a 2012 na base de dados da Web fo Science. Jaborandi Fonte: LIMA, D. F. et al. Prospecção tecnológica do jaborandi (Pilocarpus microphyllus): espécie economicamente importante no Norte e Nordeste do Brasil. Revista Geintec, vol. 5, n.1, 2015. Figura 3 - Participação dos países em artigos publicados na Web of Science (P. microphyllus) do período de 1993 a 2012. Jaborandi Fonte: LIMA, D. F. et al. Prospecção tecnológica do jaborandi (Pilocarpus microphyllus): espécie economicamente importante no Norte e Nordeste do Brasil. Revista Geintec, vol. 5, n.1, 2015. Figura 7 -Países que mais patentearam envolvendo Pilocarpus microphyllus. Jaborandi Fonte: CONCEIÇÃO, A. P. S. Estabelecimento de culturas in vitro de Pilocarpus pennatifolius Lemmaire e estudos iniciais sobre a biossíntese do alcalóide pilocarpina. São Paulo: USP, 2004. • O alcalóide imidazólico pilocarpina foi isolado em 1875 e com seu emprego na oftalmologia (glaucoma) por causar contração da pupila (miose), o jaborandi passou a ser a planta mais importante da flora brasileira. Ainda possuem cumarinas, hidrocarbonetos e terpenos já foram isolados das espécies de Pilocarpus. Jaborandi • A pilocarpina é um agonista muscarínico (não seletivo) e, por isso, não é comumente usada por via oral. • Intoxicações causadas pela ingestão de plantas contendo pilocarpina se caracterizam, principalmente, pela exacerbação dos seus efeitos parassimpatomiméticos: salivação excessiva, lacrimejamento, náuseas, vômitos, cefaleia, transtornos visuais, cólicas abdominais, diarreia, bradicardia, broncoespasmo, hipotensão, podendo causar até a morte. Fonte: CONCEIÇÃO, A. P. S. Estabelecimento de culturas in vitro de Pilocarpus pennatifolius Lemmaire e estudos iniciais sobre a biossíntese do alcalóide pilocarpina. São Paulo: USP, 2004. Figura 1.3 – Estrutura dos alcalóides isolados em espécies de Pilocarpus. Fonte: CONCEIÇÃO, A. P. S. Estabelecimento de culturas in vitro de Pilocarpus pennatifolius Lemmaire e estudos iniciais sobre a biossíntese do alcalóide pilocarpina. São Paulo: USP, 2004. Figura 1.4 – Estrutura das cumarinas isolados em espécies de Pilocarpus. Fonte: CONCEIÇÃO, A. P. S. Estabelecimento de culturas in vitro de Pilocarpus pennatifolius Lemmaire e estudos iniciais sobre a biossíntese do alcalóide pilocarpina. São Paulo: USP, 2004. Figura 1.5 – Estrutura dos flavonóides isolados em espécies de Pilocarpus. • Família Solanaceae • Atropa belladonna • Atropina • Escopolamina • Hyoscyamus muticus • Escopolamina Família Solanaceae A família Solanaceae é uma das maiores das angiospermas com cerca de 2.300 espécies subordinadas a 92 gêneros. Possui importância reconhecida por conter espécies com atribuições ornamentais (petúnias e jasmins, etc), medicinais (tabaco, beladona, mandrágora, etc) e nutricionais (batata, tomate, berinjela, pimenta, etc). Fonte: SCHNEIDER, A.L.S. et al. Caracterização química e atividade biológica de extratos aquosos de Brunfelsia cuneifolia J.A. Schmidt (Solanaceae). Rev. Bras. Pl. Med., Campinas, v.17, n.4, 2015. Família Solanaceae As plantas pertencentes a família Solanaceae são fontes de metabólitos bioativos como: alcalóides esteroidais, alcalóides do tipo tropanos, alcalóides piridínicos, vitanolídeos, sesquiterpenos e diterpenos, glicoalcalóides, flavonóides, entre outros. Fonte: CORRÊA, J.A.M. Estudo químico de extratos de plantas da família Solanaceae com atividade a fungos fitopatogênicos. Tese de doutorado. Piracicaba: USP, 2015. Família Solanaceae A Atropa belladonna L é uma das plantas mais venenosas encontradas na literatura devido a presença de alcalóides tropânicos em todas as partes da planta, sendo altamente tóxica, podendo a ingestão de apenas uma folha ou quantidades superiores a 5 bagas ser fatal. Fonte: NÓBREGA, S.B.A.M. Atropa belladonna L.: UMA RELEITURA DA MATÉRIA MÉDICA HOMEOPÁTICA . Trabalho de conclusão de curso. João Pessoa: UFPB, 2016. Família Solanaceae Há vários princípios ativos, contendo diversos alcaloides derivados do tropano presentes na Atropa belladonna, dentre eles: escopolamina, beladonina, ácido trópico, atropina e hiosciamina Fonte: NÓBREGA, S.B.A.M. Atropa belladonna L.: UMA RELEITURA DA MATÉRIA MÉDICA HOMEOPÁTICA . Trabalho de conclusão de curso. João Pessoa: UFPB, 2016. Atropina Família Solanaceae Fonte: NÓBREGA, S.B.A.M. Atropa belladonna L.: UMA RELEITURA DA MATÉRIA MÉDICA HOMEOPÁTICA . Trabalho de conclusão de curso. João Pessoa: UFPB, 2016. Estes alcalóides derivados do tropano possuem estruturas bicíclicas tornando-os, a todos, potentes anticolinérgicos, ou seja, inibem a produção de acetilcolina. Em doses elevadas, além dos efeitos no corpo, são capazes de alterar as funções psíquicas. Família Solanaceae Fonte: NÓBREGA, S.B.A.M. Atropa belladonna L.: UMA RELEITURA DA MATÉRIA MÉDICA HOMEOPÁTICA . Trabalho de conclusão de curso. João Pessoa: UFPB, 2016. • Saponinas são originadas do metabolismo secundário das plantas, constituindo seu principal sistema de defesa, por isso são chamadas de fitoprotetoras. • Elas têm a capacidade de formar complexos com esteroides, fosfolipídios e proteínas, capazes de apresentar atividade biológica diversificada. • Strychnos nux-vomica L. • Noz-vômica • Sementes • Estricnina • Alcalóides Noz-vômica • Nome científico: Strychnos nux-vomica L. • Família botânica: Loganiaceae • Parte utilizada: sementes. • Origem: é uma árvore do Sudeste Asiático introduzida na Europa no sec. XVI para eliminar animais indesejados, usada principalmente como rodenticida. SIMÕES, C. M. O.; SCHENKEL, E. P.; MELLO, J. C. P.; MENTZ, L. A.; PETROVICK, P. R. Farmacognosia: Do produto natural ao medicamento. Porto Alegre: Artmed, 2017. Noz-vômica • Dados químicos: Espécies Asiáticas: nos frutos (estricnina e brucina, são alcalóides terciários); Sul-americanas: curares e alcalóides quaternários bis-indólicos como C- toxiferina (cascas e raízes); Africanas: alcalóides do tipo curare e estricnina. SIMÕES, C. M. O.; SCHENKEL, E. P.; MELLO, J. C. P.; MENTZ, L. A.; PETROVICK, P. R. Farmacognosia: Do produto natural ao medicamento. Porto Alegre: Artmed, 2017. Noz-vômica A noz-vômica possui de 1 a 3% de alcalóides totais dos quais a estricnina é majoritário juntamente com a brucina seu derivado dimetoxilado. SIMÕES, C. M. O.; SCHENKEL, E. P.; MELLO, J. C. P.; MENTZ, L. A.; PETROVICK, P. R. Farmacognosia: Do produto natural ao medicamento. Porto Alegre: Artmed, 2017. Noz-vômica• Dados farmacológicos: todas as espécies (África, Ásia e América do Sul) são tóxicas e caracterizam-se pelo fato de provocarem paralisia dos músculos estriados. • Os curares são bloqueadores neuromusculares que causam debilidade e flacidez dos músculos (relaxantes musculares). SIMÕES, C. M. O.; SCHENKEL, E. P.; MELLO, J. C. P.; MENTZ, L. A.; PETROVICK, P. R. Farmacognosia: Do produto natural ao medicamento. Porto Alegre: Artmed, 2017. Noz-vômica • A estricnina é um estimulante medular e bulbar e sua intoxicação são semelhantes aos sintomas do tétano como: ansiedade, alta sensibilidade ao ruído e luz, crises convulsivas periódicas. A morte é causada por asfixia pela contração do diafragma. SIMÕES, C. M. O.; SCHENKEL, E. P.; MELLO, J. C. P.; MENTZ, L. A.; PETROVICK, P. R. Farmacognosia: Do produto natural ao medicamento. Porto Alegre: Artmed, 2017. Noz-vômica • O uso terapêutico na noz-vômica não é justificável devido aos seus riscos. O interesse por essa droga vegetal reside na obtenção da estricinina para ser utilizada em estudos de excitabilidade muscular e para o ensaio biológico de anticonvulsivantes e relaxantes musculares de ação central. SIMÕES, C. M. O.; SCHENKEL, E. P.; MELLO, J. C. P.; MENTZ, L. A.; PETROVICK, P. R. Farmacognosia: Do produto natural ao medicamento. Porto Alegre: Artmed, 2017. Noz-vômica • Essa solução é aplicada, junto com as soluções de estricnina e brucina, em uma placa de sílica (fase estacionária), que, então, é colocada em uma cuba contendo uma solução de álcool butílico, água e ácido acético glacial 70:20:10 v/v/v (fase móvel). • Após a eluição, uma solução de ácido sulfúrico a 10% em álcool etílico absoluto (v/v), e, em seguida, com iodeto de potássio e subnitrato de bismuto, deve ser borrifada na placa. • Plantas que agem no SNC • Ginkgo biloba • Kava kava • Valeriana Plantas que agem no Sistema Nervoso Central Plantas que agem no Sistema Nervoso Central Plantas que agem no Sistema Nervoso Central Nome da célula da Glia Funções Células ependimárias Revestem os ventrículos encefálicos e o canal central da medula espinal, formam o líquido cerebrospinal. Oligodendrócitos Proporcionam a mielinização dos axônios no SNC. Astrócitos Em forma de estrela, fornecem alimentação e suporte físico para os neurônios. Micróglia Como os astrócitos, as micróglias digerem parte dos neurônios mortos. Célula de Schwann Possuem funções análoga aos oligodendrócitos, mas atuam no SNP. Plantas que agem no Sistema Nervoso Central 38 SN SNC SNP ENCÉFALO MEDULA ESPINAL SNS SNA SNE Plantas que agem no Sistema Nervoso Central Ginkgo - Nome científico: Ginkgo biloba L. - Parte utilizada: folhas - Indicação/ação: insuficiência vascular cerebral, vertigens e zumbidos resultantes de problemas circulatórios, problemas circulatórios periféricos. - Constituintes: Ginkgoflavonóides (quercetina, kaempferol e isorhamnetina), terpenolactonas (ginkgolídeos A, B, C, J e bilobalídeos). Plantas que agem no Sistema Nervoso Central Kava-kava - Nome científico: Piper methysticum G. Forst. - Parte utilizada: rizomas - Indicação/ação: Tratamento de ansiedade e insônia. - Constituintes: taninos, ácido benzóico, ácido cinâmico, açúcares, bornil-cinamato, estigmasterol, flavocavaínas, mucilagens, pironas, tetrahidroiangoninas, cavalactonas (iangonina, metisticina, cavaína, desmetoxiangonina, dihidrocavaína e dihidrometisticina). Plantas que agem no Sistema Nervoso Central Valeriana - Nome científico: Valeriana officinalis L. - Parte utilizada: raízes - Indicação/ação: Tratamento de distúrbios do sono associados a ansiedade. Sedativo moderado e hipnótico. - Constituintes: ácido gama amino butírico (GABA), ácido valérico, alcalóides (ctinidina, catinina, isovaleramida, valerianina e valerina), óleo volátil (sesquiterpenos ativos), valepotriatos.
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