2 SNC-ANTICONVULSIVANTES-ANTIPSICÓTICOS E ANTIPARKISONIANOS-3 (1)

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Farmacologia do Sistema 
Nervoso Central
ANTICONVULSIVANTES, ANTIPSICÓTICOS E ANTIPARKISONIANOS
Crises convulsivas
• Crises epilépticas (convulsivas ou não)
são mais comuns do que se imagina.
Cerca de 9% da população apresentará
pelo menos uma crise ao longo da vida.
• Crise convulsiva é um evento dramático
na vida da criança e de seus familiares.
Crises não provocadas são aquelas nas
quais não há fatores deflagradores
identificáveis, como, por exemplo, febre,
traumatismo cranioencefálico (TCE) ou
distúrbio metabólico.
Crises convulsivas
• Crises não provocadas idiopáticas são
aquelas nas quais os achados clínico-
eletroencefalográficos são bem
definidos, ficando o termo idiopático
reservado para epilepsias genéticas.
• As crises são classificadas como
sintomáticas remotas quando a criança
tem antecedente de insulto neurológico
prévio, tal como uma encefalopatia não
progressiva desde o nascimento,
acidente vascular cerebral ou TCE,
levando a uma lesão estática.
Crises convulsivas
• Casos de crises não provocadas nas quais
não há antecedente etiológico serão
classificadas como idiopáticas ou
criptogênicas.
• O termo idiopático não deverá ser
utilizado para crises sem causa óbvia,
como é feito rotineiramente, devendo
ser usado para síndromes epilépticas
parciais ou generalizadas, com
características clínicas e eletrográficas
específicas.
• As crises não classificadas como
idiopáticas ou sintomáticas remotas são
consideradas criptogênicas.
Crises convulsivas
• Nas formas idiopáticas, haveria falta de
fatores causais, nas sintomáticas algum fator
etiológico conhecido estaria presente, sendo
postulado, por alguns autores, que
graduações entre essas duas poderiam
ocorrer, sugerindo assim a existência de um
continuum biológico entre as diversas
entidades em detrimento da idéia de
síndromes epilépticas distintas.
• O conhecimento da história natural após a
primeira crise convulsiva não provocada e os
fatores de risco para recorrência são pré-
requisitos necessários para tomar uma
decisão racional em relação ao tratamento
profilático com drogas antiepilépticas (DAEs).
Crises convulsivas
PRINCIPAIS CAUSAS
• TCE
• Tumor cerebral
• Hipertermia
• Intoxicações
• Reações adversas
• Hipoglicemia
• Infecções
• Meningite
• Epilepsia
Fármacos 
anticonvulsivantes
Topiramato
• Comercial: Topamax, Egide, Amato, 
Topit.
• Reações adversas: Anorexia, diminuição 
do apetite, bradipsiquismo, transtorno 
de linguagem, depressão, estado 
confusional, insônia, agressão, agitação, 
raiva, ansiedade, desorientação, humor 
alterado, sonolência, tontura, parestesia, 
diplopia, náusea, diarreia.
• Precauções: Este medicamento não deve 
ser utilizado por mulheres grávidas e 
cálculo renal.
Fármacos 
anticonvulsivantes
Fenitoína
• Comercial: hidantal 
• Uso: pacientes portadores de crises convulsivas 
generalizadas e todas as formas de crises parciais 
epilépticas. 
• Reações adversas: rash cutâneo, tontura, coceira, 
formigamento, dor de cabeça, sonolência, ataxia 
(falta de coordenação e de equilíbrio).
• Contraindicações e precauções: a fenitoína é 
contraindicada a pacientes que tenham 
apresentado reações intensas ao medicamento ou a 
outras hidantoínas e em pacientes que apresentam 
síndrome de Adam-Stokes, bloqueio A-V de 2º e 3º 
graus, bloqueio sino-atrial e bradicardia sinusal. 
Fármacos 
anticonvulsivantes
Carbamazepina
• Comercial: Tegretol; Tegretard
• Uso: A carbamazepina estabiliza a membrana do 
nervo hiperexcitado, inibe a descarga neuronal 
repetitiva e reduz a propagação sináptica dos 
impulsos excitatórios. 
• Reações adversas: (vertigem, cefaleia, ataxia, 
sonolência, fadiga e diplopia); distúrbios 
gastrintestinais (náusea e vômito), assim como 
reações alérgicas na pele.
• Contraindicações e precauções: hipersensibilidade 
a qualquer um dos componentes da fórmula. O 
médico deve ser avisado se o paciente for portador 
de qualquer outra doença e alergia conhecida ao 
medicamento e/ou a alguns medicamentos 
antidepressivos.
Antiparkisonianos
• É uma doença degenerativa e 
crônica tendo sua patogenia no 
SNC envolvendo os gânglios da 
base, sendo causada pela 
deficiência da dopamina –
neurotransmissor – na via 
nigroestriatal e cortical, 
interferindo
principalmente no sistema 
motor.
Antiparkisonianos
• A doença de Parkinson é a 2ª
doença neurodegenerativa mais
frequente, seguida da doença de
Alzheimer.
• Foi descrita pela primeira vez em
1817 pelo médico inglês James
Parkinson.
• É uma doença crônica e
progressiva do SNC que consiste
na morte de células produtoras de
um neurotransmissor, designado
de dopamina.
Na doença de Parkinson ocorre a morte de células produtoras 
de dopamina numa zona do cérebro (substância negra).
• A DP é considerada cosmopolita;
• Não apresenta distinção entre as
classes sociais, nem entre raças;
• Acomete homens e mulheres
(55 a 65 anos);
• Maior frequência nos homens;
• Em alguns casos, a DP pode
manifestar-se também em
indivíduos com menos de 40
anos (Parkinsonismo Precoce)
Antiparkisonianos
• A doença de Parkinson 
abrange um grupo de 
manifestações clínicas
caracterizadas pelo tremor e 
pela perturbação dos 
movimentos involuntários 
da postura corporal, do 
equilíbrio e rigidez que mais 
acomete os idosos, 
principalmente homens. 
Antiparkisonianos
Principais manifestações clínicas 
(Motoras):
• Tremor de repouso
• Rigidez muscular
• Bradicinesia E acinesia
• Alterações posturais
• Marcha “festinada”
• Falta de expressão facial (hipomímia)
Antiparkisonianos
Não-motores 
• Distúrbios emocionais (anedonia, ansiedade, apatia, 
depressão);
• Hipotensão ortostática (queda súbita de pressão arterial 
quando o doente se levanta);
• Disfunção cognitiva (inatenção, alterações de memória);
• Distúrbios gastrointestinais (obstipação, saciedade 
precoce, falta de apetite);
• Distúrbios sexuais e do sono 
• Alteração dos sentidos (diminuição do olfato e do paladar);
• Disfunção urinária (frequência, incontinência);
• Outros (síndrome de pernas inquietas - inquietude e 
vontade irresistível de movimentar as pernas, dor, fadiga, 
distúrbios visuais).
Antiparkisonianos
Etiologia
• O parkinsonismo idiopático (75% dos casos), 
é a DP em si.
• O parkinsonismo primário divide-se ainda 
em: 
• Parkinsonismo juvenil (antes dos 21 anos)
• Parkinsonismo de início precoce (entre 21 e 
40 anos de idade)
• DP com tremor predominante (DP benigna) 
• DP com instabilidade postural e distúrbios 
de marcha (DP maligna).
Antiparkisonianos
Diagnóstico 
• Realizado pelo Neurologista por 
exclusão. 
• Após a descrição dos sintomas pelo 
paciente -
• Exames: EEG, TC, RNM e punção lombar 
(certeza de que o paciente não possui 
nenhuma outra doença no cérebro)
• Diagnóstico confirmado: presença de 3 
dos sintomas da DP e se for concluído 
que não há outra doença afetando o 
indivíduo.
Antiparkisonianos
Complicações
• Relacionam-se com a terapêutica que se utiliza 
para controlar os sintomas motores. São elas 
as flutuações motoras e as discinesias. As 
flutuações motoras ocorrem porque com o 
avançar da doença há progressivamente perda 
de efeito da medicação antes da toma 
seguinte. As discinesias correspondem a 
movimentos descontrolados (coreia) que se 
devem a um excesso de ativação das células 
que produziam dopamina.
Antiparkisonianos
Tratamento 
• Atualmente, não há nenhum 
medicamento capaz de atrasar ou 
reverter a doença de Parkinson. No 
entanto, é dividido em: Tratamento de 
sintomas motores, não-motores e 
cirúrgico. O tratamento visa a melhorar 
seus sintomas e retardar sua 
progressão. 
Antiparkisonianos
Tratamento 
Farmacológico
• Os medicamentos mais usados são os
colinérgicos, que atravessarão a barreira
hemato-encefálica.
• Eles contêm levodopa, que, no SN, é convertida
em dopamina pela enzima dopadescarboxilase,
com a combinação de outro fármaco que impede
seu metabolismo fora do cérebro (fluoxetina e a
sertralina).
• Os sintomas colaterais maiscomuns são as
reações anafiláticas (alergias) e náuseas.
Mecanismo De Ação Anticolinérgicos Centrais:
• Exercem seus efeitos antiparkinsonianos
bloqueando a transmissão colinérgica central da
acetilcolina. Em resultado, o nível de acetilcolina
dentro do cérebro diminui, restaurando-se o
equilíbrio entre dopamina e acetilcolina.
Fármacos Que Afetam A Dopamina Cerebral:
• Exercem ação direta sobre os níveis de
dopamina.
Tratamento 
Farmacológico Retardam a degeneração neuronal, tornando mais
lenta a progressão da doença:
• Selegilina (Niar®, Jumexil®, Deprilan®) = IMAO,
inibe o metabolismo oxidativo da Levodopa e
pode reduzir o estresse oxidativo e a formação
de radicais livres.
Inibidores da Monoamino Oxidase ( MAO =
Responsável pelo catabolismo da Dopamina, no
cérebro):
• Selegilina (Niar®) 5 mg 2x/dia
• Efeito dura 3 a 4 meses após interrupção da
droga.
• Retarda a terapia com Levodopa - cerca de 9
meses e tem efeito sintomático fraco.
Tratamento 
Farmacológico
ANTIPARKINSONIANOS
Fármacos que diminuem o metabolismo da dopamina:
LEVODOPA + BENSERAZIDA
• Indicação: síndrome de Parkinson, com exclusão
daquelas causadas pelos antipsicóticos.
• Produtos comerciais: Prolopa
LEVODOPA + CARBIDOPA
• Indicação: doença de Parkinson quando os sintomas
interferem significativamente nas atividades diárias
normais.
• Produtos comerciais: Cronomet, Levocarb, Sinemet.
Tratamento 
Farmacológico
ANTIPARKINSONIANOS
Fármacos que diminuem o metabolismo da dopamina:
TOLCAPONA
• Indicação: doença de Parkinson, em combinação com
levodopa +carbidopa ou levodopa + benserazida.
• Produtos comerciais: Tasmar
ENTACAPONA
• Indicação: doença de Parkinson, em combinação com
levodopa +carbidopa ou levodopa + benserazida.
• Produtos comerciais: Comtan
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	Fármacos anticonvulsivantes
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