AULA 05 - Formas Farm Sólidas COMPRIMIDOS

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Farmacotécnica das Formas Farmacêuticas Sólidas
Comprimidos
Prof.(a).: Mariana Miranda V. de A. Oliveira
Especialista em Farmácia Clínica e Prescrição Farmacêutica
Disciplina: Farmacotécnica
Formas Farmacêuticas Sólidas
COMPRIMIDOS
CÁPSULAS
PÍLULAS
GRÂNULOS 
PÓS 
SUPOSITÓRIOS 
ÓVULOS 
PASTILHAS
Na aula de hoje, veremos um pouco mais sobre os comprimidos!
Comprimidos
São Formas Farmacêuticas sólidas que contem princípios ativos normalmente preparados com auxilio de adjuvantes farmacêuticos adequados (excipientes).
São obtidos por compressão da mistura de pós, contendo fármaco e adjuvante (excipiente). 
Podem variar em tamanho, forma, peso, dureza, espessura, características de desintegração e em outros aspectos, dependendo do uso a que se destinam e do método de fabricação. 
Maioria dos comprimidos é administrada pela via oral, também são destinados à administração sublingual, oral ou vaginal.
ADJUVANTES: Todo componente de uma formulação que serve para dissolver, suspender ou misturar-se homogeneamente com outros ingredientes para facilitar sua administração ou tornar possível sua confecção. (medicamentos líquidos = VEÍCULOS / medicamentos sólidos = EXCIPIENTES) 
Comprimidos Vantagens
Permite adicionar vincos e gravações 
Dosagem correta e alto grau de precisão 
Maior estabilidade do que outras formas 
Forma de administrar fármacos insolúveis em água 
Reduzir percepção de sabores e odores desagradáveis 
Possibilidade de controlar liberação de fármacos 
Resistência a choques e abrasões
Comprimidos Desvantagens
Absorção menor se comparados a soluções ou líquidos 
comprimidos precisam se dissolver e pode ir se perdendo pelo caminho
Provocam irritação da mucosa gástrica 
exemplo: anti-inflamatórios (podem piorar ulceras e promover sangramentos estomacais
Favorece formação de complexos com os alimentos 
Pode acontecer interações com alimentos
Tipos de comprimidos
COMPRIMIDOS NÃO REVESTIDOS:
1) Camada única: Única compressão
2) Múltiplas camadas: Compressões sucessivas efetuadas com partículas de diferentes composições EX.: CORISTINA D – acido acetilsalicílico + dexclorfeniramina + fenilefrina + cafeína).
Tipos de Comprimidos
COMPRIMIDOS REVESTIDOS: São recobertos por uma ou mais camadas constituídas por misturas de substâncias diversas. 
1) DRÁGEAS: Forma farmacêutica sólida cujo o núcleo é um comprimido que passou por um processo de revestimento com açúcar e corante (drageamento). Exemplo: Neosaldina
2) COMPRIMIDO TAMPONADO: Comprimido revestido por uma película protetora de hidróxido de alumínio ou hidróxido de magnésio, permitindo a utilização deste medicamento por pessoas que sofram de gastrite ou úlcera. Tem o objetivo de proteger. Exemplo: AAS tamponado
Drágeas
Tamponado
Tipos de Comprimidos
Tipos de comprimidos
COMPRIMIDOS DE LIBERAÇÃO CONTROLADA OU MODIFICADA: 
São formas farmacêuticas que não liberam imediatamente todo o fármaco, fazendo-o de forma gradual e contínua em diferentes tempos e locais. Como diz o próprio nome, ocorre uma liberação ou dissolução do fármaco controlada, aos poucos.
São preparados com adjuvantes especiais ou por processos particulares, ou recorrendo aos dois meios, simultaneamente, de modo a modificar-lhes a velocidade ou o local de liberação do ou dos princípios ativos.
Tipos de comprimidos
COMPRIMIDOS EFERVESCENTES:
 Comprimido não revestido em cuja composição existe geralmente um ácido e um carbonato ou bicarbonato capaz de reagir rapidamente em presença de água libertando gás carbônico. 
Destina-se a ser dissolvido ou disperso em água antes da administração.
Tipos de Comprimidos
Comprimidos Mastigável : 
Na maioria das vezes não são revestidos. A sua forma é estabelecida de tal modo que vai permitir a liberação lenta e uma ação local ou pelas paredes do trato gástrico. 
Desintegram suavemente na boca com ou sem mastigação, sendo preparados por granulação úmida e compressão, utilizando-se graus mínimos de dureza. 
Tipos de comprimidos
Comprimidos Sublingual : 
Não são revestidos. 
Preparados com excipiente de imediata dissolução: glicose.
Abaixo da língua temos uma grande rede vascular, possibilitando que alguns fármacos sejam rapidamente absorvidos direto para a corrente sanguínea. Por esta razão possui efeito terapêutico bem mais rápido que outras formas farmacêuticas.
Tipos de Comprimidos
Comprimido Vaginal: 
Forma farmacêutica destinada à aplicação no canal vaginal. 
A libertação do princípio ativo é feita por desagregação do veículo que é constituído por um pó higroscópico. 
O comprimido é administrado por meio de um aplicador intravaginal.
FARMACOTÉCNICA
ASSISTIR O VÍDEO: https://www.youtube.com/watch?v=qdxTLlA1SEo
Processo de Fabricação de Comprimidos
Processo de Fabricação de Comprimidos
Pesagem e tamisação das matérias primas.
Mistura das matérias-primas (PRINCIPIO ATIVO+ EXCIPIENTES)
Compressão ( os pós misturados vão para a compressão, que é o processo que dá forma ao comprimido ou drágeas)
Existem 3 tipos de compressão:
Compressão direta: os pós misturados vão direto para o processo de compressão
Compressão via úmida: antes de irem para a compressão haverá outros processo de adição de componentes (Aglutinante)
Compressão via seca: antes de irem para a compressão haverá outros processo de adição de componentes.
Concepção de comprimido e formulação
Os comprimidos convencionais para administração oral contem normalmente algumas classes de componentes (excipientes) além da substancia ativa incluindo-se: 
Diluentes (completam a quantidade necessária para fazer um comprimido)
Aglutinantes ou agregantes ( forma os grânulos)
Desintegrantes ( ajuda na desintegração do comprimido quando em contato com água) 
Lubificantes (impedir que os grânulos/pós fiquem grudados nas matrizes)
Corante/ edulcorantes/ aromatizantes ( proporcionam cor e sabor)
PROPRIEDADES E TESTES REALIZADOS COMO CONTROLE DE QUALIDADE 
Propriedades dos comprimidos
Para a fabricação de comprimidos, deve ser levado em conta várias características e propriedades. Pretende-se a administração oral de uma quantidade determinada de fármaco, que devera ser capaz de ser libertado no organismo na hora e local certo de forma previsível e reprodutível nos testes em laboratório.
Os comprimido devem ser um produto elegante, sem fissuras ,falhas, descoloração, contaminação e outros.
Possuir resistência e dureza contra choques mecânicos durante sua produção, embalagem, transporte e dispensa.
Possuir estabilidade física e química adequadas para manter a forma e propriedade ao longo do tempo
Avaliação 
Para conceber comprimidos e controlar a qualidade da produção, deve ser realizado avaliações qualitativas e quantitativas das propriedades químicas, físicas e da biodisponibilidade
Aspecto Geral dos Comprimidos
O aspecto geral de um comprimidos e , a sua identidade visual, são características essenciais para que seja aceita pelo paciente, para o controle as uniformidade entre comprimidos de um mesmo lote de comprimidos e, para assegurar a inexistência de problemas. 
O controle de aspecto geral inclui a quantificação de um determinado numero de propriedade, como, tamanho, superfície, defeitos físicos e identificação de marcas.
Tamanho e forma dos Comprimidos
O tamanho e forma de um comprimido podem ser descritas dimensionalmente, observadas e controladas. São definidas pelas punções e matrizes durante o processo de fabricação.
A espessura do comprimido depende das mudanças de enchimento das matrizes (como se fossem formas de moldar a forma) e a espessura depende da granulação da mistura de pós.
Marcas de identificação próprias
As industrias farmacêuticas podem produzir seus comprimidos com identificações e coloração próprias para facilitar a identificação.
São por meio de gravações, relevos ou impressões
Controle de qualidade em processo
Durante a compressão dos comprimidos, fazem-se por rotina um controle de qualidade em processo, para controlar esse mesmo processo, por meio de alguns testes, garantindo a excelênciado produto. 
TESTES REALIZADOS:
Teste de Dissolução
Variação de peso
Teste de Dureza
Teste de Friabilidade
Teste de Desintegração
TODOS OS LOTES PASSAM POR ESTES TESTES DE QUALIDADE
Teste de Dissolução
Teste de Dissolução
O teste de dissolução baseia-se no principio de que, a medida que um comprimido se fragmenta em pequenos pedaços, aumenta a área de superfície, facilitando a dissolução nomeio, o que está relacionado com a biodisponibilidade do fármaco no organismo.
Maquinário: Dissolutor
Coloca-se o comprimido em um desses compartimentos com determinada solução. Possui uma pá na qual o conteúdo será misturado até que ocorra a dissolução.
Teste de Dissolução
Teste de Variação de peso
Cada comprimido deve conter uma quantidade do fármaco numa quantidade determinada de pó, a variação de massa de comprimido para comprimido deve ser determinada por rotina para garantir que o produto final contenha uma quantidade adequada de fármaco.
Teste de Dureza e Friabilidade
Os comprimidos tem de apresentar uma certa resistência ao esmagamento (dureza) e não serem friáveis (desfazer com facilidade) para suportarem os choques mecânicos durante o manuseamento, produção, embalagem ou transporte.
Um comprimido deve possuir certo grau de dureza, não podendo de desfazer ou desintegrar facilmente.
Teste de Friabilidade
Teste de Friabilidade
Teste de Dureza
Teste de Dureza
Teste de Dureza
Teste de Desintegração
Teste de Desintegração
Aceita-se como princípio geral que um fármaco para que seja absorvido pelo organismo tem que estar em solução.
Para os comprimidos, antes do fármaco se dissolver, terá que se verificar o colapso do comprimido em várias partículas pequenas, ou grânulos, um processo conhecido como desintegração.
Aparelho para se medir a desintegração do fármaco.
Farmacotécnica dos comprimidos efervescentes
São fabricados para derem origem rapidamente a soluções, com libertação de Dioxido de Carbono.
São preparados com compressão de substancias ativas com misturas de ácidos orgânicos (acido cítrico ou acido tartárico).
O fármaco incorporado deve ser solúvel num meio neutro ou ligeiramente alcalino, e qualquer lubrificante ou outro excipiente usado ara facilitar a compressão deve ser solúvel em água.
Farmacotécnica dos comprimidos vaginais
São fabricados para serem dissolvidos na cavidade vaginal, tendo a forma ovoide ou periforme. 
Os excipientes usados são aquelas usados também para administração na boca ou sublingual.
Na formulação inclui um tampão que é usado para manter um Ph ideal para sua absorção.
RESUMO
ETAPAS DE FABRICAÇÃO DOS COMPRIMIDOS:
ETAPA 1
PESAGEM E TAMIZAÇÃO DA MATÉRIAS PRIMA
ETAPA 2
MISTURA DA MATÉRIA PRIMA
ETAPA 3
COMPRESSÃO DOS PÓS
RESUMO
TESTES REALIZADOS COMO CONTROLE DE QUALIDADE:
AVALIAÇÃO GERAL DOS COMPRIMIDOS
DEFEITOS FÍSICOS
FISSURAS
QUEBRAS
MARCAS
TESTE DE DISSOLUÇÃO
(Determina a quantidade de substancia ativa no meio de dissolução)
TESTE DE DUREZA E FRIABILIDADE
(Devem apresentar resistência ao esmagamento e não se desfazer facilmente)
TESTE DE DESINTEGRAÇÃO
(Verifica-se a capacidade de se desintegrarem em um tempo especificado)
TESTE VARIAÇÃO DE PESO
(São escolhidos aleatoriamente alguns comprimidos, são pesados, verifica-se a média dos valores)