Medicamentos Antiarrítmicos

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Medicamentos Antiarrítmicos 
Definição 
↳ ​Arritmia: ​ toda e qualquer anormalidade na frequência cardíaca, 
decorrente de alterações de origem, na condução ou por uma 
associação de ambos os fenômenos 
↳ ​Instabilidade hemodinâmica (enchimento e ejeção ineficazes) 
Causas 
● Modificações no equilíbrio entre o sistema nervoso autônomo 
simpático e parassimpático 
● Alterações iônicas, principalmente dos íons K+ e Ca++ 
● Estiramento excessivo da musculatura cardíaca 
● Trauma mecânico 
● Hipóxia 
● Isquemia ou infarto do miocárdio 
● Miocardite por distúrbios endócrinos 
● Medicamentos arritmogênicos 
Conceitos 
↳ ​Automaticidade ou cronotropismo: capacidade do músculo cardíaco 
de iniciar o próprio impulso no nodo sinusal (maior permeabilidade de 
membrana aos íons Na+ e K+) 
↳ ​Condutibilidade ou dromotropismo: capacidade de uma única célula 
desencadear o estímulo em suas células vizinhas (sincício) 
↳ ​Excitabilidade ou batmotropismo: capacidade que o músculo tem de 
se auto estimular quando chega próximo ao potencial de repouso 
↳ ​Contratilidade ou inotropismo: capacidade do músculo receber um 
estímulo elétrico (despolarização) e transformá-lo em estímulo 
mecânico (contração) 
 
Fase 0 - Despolarização 
↳ ​Deflexão ascendente/elevação do potencial da membrana 
↳ ​⬆ ​da condutância de Na⁺ (Canais rápidos) 
Fase 1 - Repolarização  
↳ ​Repolarização inicial 
↳ ​Fechamento dos canais de Na 
↳ ​Efluxo do K⁺ 
Fase 2 - Platô 
↳ ​Velocidade da repolarização se lentifica 
↳ ​⬆ ​da condutância do Ca⁺⁺ 
↳ ​Efluxo do K⁺ 
Fase 3 - Repolarização final 
↳ ​⬇​ ​da condutância ao Ca 
↳ ​⬆ ​da condutância do K⁺ 
Fase 4 - Repouso 
↳ ​Antes da próxima repolarização 
↳ ​Equilíbrio das correntes iônicas de influxo e efluxo 
 
Grupos Farmacológicos 
↳ ​Sistema de classificação proposto em 1984 por Vaugh Williams (V-W) 
↳ ​Maioria das drogas possui ação eletrofisiológica dominante sobre o 
potencial de ação da célula miocárdica 
 
Classe I 
 
↳ ​Bloqueiam os canais de sódio da membrana e deprimem o potencial 
de ação de subida (fase 0) 
↳ ​Atuam em células do marcapasso ectopicamente ativas, diminuindo a 
excitabilidade 
↳ ​Controle das arritmias causadas por aumento da automaticidade 
 
Classe IA 
 
Procainamida 
↳ ​Lentidão da condução elétrica 
↳​⬇​ ​automaticidade 
↳ ​Prolongamento do período refratário 
↳ ​Efeito vagolítico indireto 
Quinidina 
↳ ​Pouco usada em cães e não deve ser utilizada em gatos 
↳ ​Igual à procainamida 
↳ ​⬇​ ​efeitos colaterais 
↳ ​Potencial arritmogênico (aumento da FC em cães com ICC) 
 
Efeitos adversos 
 
Procainamida e Quinidina 
↳ ​Distúrbios GI (anorexia, êmese, diarreia) 
↳ ​Hipotensão 
↳ ​Bloqueio atrioventricular 
 
 
 
 
Classe IB 
 
↳ ​Poucos efeitos na automaticidade e velocidade de condução no nodo 
sinoatrial e nodo atrioventricular 
↳ ​⬇​ ​Automaticidade nas Fibras de Purkinje e células anormais 
↳ ​Encurtam a repolarização 
↳ ​⬆ ​Limiar para fibrilação 
↳ ​Atuação depende da concentração extracelular de potássio 
Lidocaína 
↳ ​Controle agudo de arritmias ventriculares 
↳ ​Não interfere na contratilidade miocárdica, PA sistêmica, tempo de 
condução AV, e complexo QRS 
↳ ​Eficaz apenas quando usada por via IV (metabolização hepática de 1° 
passagem) 
 
Efeitos adversos 
Lidocaína 
↳ ​⬇​ ​Contratilidade e vasodilatação ​➔​ hipotensão 
↳ ​Administração ​➔ ​sintomas neurológicos e êmese 
↳ ​Bloqueio atrioventricular associado a taquicardia supraventricular 
contraindicam o uso 
 
Mexiletina 
↳ ​Propriedades e efeitos adversos semelhantes à lidocaína 
↳ ​Excelente absorção por via oral 
 
Classe IC 
 
↳ ​Efeito marcante sobre a fase 0 do potencial de ação 
↳ ​Mínimo efeito sobre a repolarização 
↳ ​Encainida, flecainida e propafenona são exemplos 
↳ ​Pouco utilizadas na medicina veterinária (​⬆ ​potencial arritmogênico) 
 
Classe II (ß - bloqueadores) 
 
↳ ​Inibem a estimulação simpática beta-adrenérgica por bloqueio dos 
receptores ß1 e ß2 
↳ ​Suprimem a automaticidade efeitos inotrópico, dromotrópico e 
cronotrópico negativos 
↳ ​Diminuição do débito cardíaco, requerimento de oxigênio e 
trabalho do ventrículo esquerdo 
 
Utilização 
↳ ​Cardiomiopatia hipertrófica 
↳ ​Hipertensão arterial sistêmica 
↳ ​Taquiarritmias atriais e ventriculares 
↳ ​Intoxicações causadas por excessiva estimulação simpática 
 
 
Classe II 
Propranolol 
↳ ​Betabloqueador não seletivo 
↳ ​Associação com agentes da classe I ​➔​ eficaz em taquicardias 
ventriculares 
↳ ​Propranolol + dieta restrita em sódio = bom efeito hipotensor 
↳ ​Bom resultado na supressão de taquicardias ventriculares 
 
Efeitos Adversos 
↳ ​Broncoconstrição 
↳ ​Hipotensão 
↳ ​Bloqueio atrioventricular 
↳ ​Descompensação aguda de pacientes 
↳ ​Hipoglicemia 
Esmolol 
↳ ​Betabloqueador seletivo (atua apenas em receptores ß1) 
↳ ​Meia-vida curtíssima 
↳ ​Controle agudo de arritmias supraventriculares 
↳ ​Efeitos colaterais iguais ao propranolol (exceto 
broncoconstrição) 
Atenolol 
↳ ​Betabloqueador seletivo (atua apenas em receptores ß1) 
↳ ​⬇​ frequência sinusal e condução atrioventricular 
↳ ​Eficaz contra arritmias supraventriculares e ventriculares 
↳ ​Efeitos colaterais iguais ao propranolol (exceto 
broncoconstrição) 
Metoprolol 
↳ ​Betabloqueador seletivo (atua apenas em receptores ß1) 
↳ ​Terapia crônica ​➔​ melhora a fração de ejeção e diminui a dilatação 
do ventrículo esquerdo 
↳ ​Eficaz contra arritmias supraventriculares e ventriculares 
↳ ​Efeitos colaterais iguais ao propranolol (exceto broncoconstrição) 
Carvedilol 
↳ ​Betabloqueador não seletivo (atua em receptores α1) 
↳ ​⬇​ ​estresse oxidativo e injúria mitocondrial 
↳ ​Efeitos adversos ​➔​ iguais a todos betabloqueadores 
 
Classe III 
 
↳ ​Prolongam o potencial de ação aumentando o período refratário 
↳ ​Não alteram a velocidade de condução 
↳ ​Inibem a repolarização dos canais de potássio 
Amiodarona 
↳ ​Atua tanto no tecido atrial quanto ventricular 
↳ ​Possui efeitos de classes I, II e IV 
↳ ​Efeitos antiarrítmico (aumento do período refratário) e hipotensor 
(bloqueio beta e dos canais de cálcio) 
↳ ​Menor efeito pró-arrítmico 
↳ ​⬇​ risco de morte súbita pelos seus efeitos uniformes na 
repolarização ao longo dos ventrículos 
 
Efeitos adversos 
 
↳ ​Êmese 
↳ ​Hipo ou hipertireoidismo 
↳ ​Fibrose pulmonar 
↳ ​Depósitos na córnea 
Sotalol 
↳ ​Possui também efeitos de classe II (em doses baixas) 
↳ ​⬇​ frequência ventricular 
↳ ​Cuidado em pacientes descompensados (efeito betabloqueador) 
↳ ​Uso indicado em taquiarritmias ventriculares 
 
 
 
Efeitos adversos 
 
↳ ​Anorexia 
↳ ​Hipotensão 
↳ ​Redução do débito cardíaco 
↳ ​Bradicardia 
↳ ​Bloqueio atrioventricular 
↳ ​Torsades de pointes 
 
Classe IV 
 
↳ ​⬇​ influxo de cálcio bloqueando os canais de condução lenta 
↳ ​Vasodilatação coronariana e sistêmica 
↳ ​Relaxamento cardíaco 
↳ ​⬇​ da contratilidade cardíaca 
↳ ​Atuam principalmente nos nodos sinusal e atrioventricular 
Verapamil 
↳ ​Utilizado para rápida interrupção de arritmias atriais 
↳ ​⬇​ frequência sinusal e aumenta o tempo de condução AV 
↳ ​Efeitos adversos maiores que os do diltiazem 
↳ ​Absorção por via oral é baixa 
 
Efeitos adversos 
 
↳ ​Hipotensão aguda 
↳ ​Redução da contratilidade miocárdica 
↳ ​Colapso 
↳ ​Bloqueio atrioventricular 
↳ ​Hipocalcemia 
↳ ​Administração de cloreto de cálcio pode reverter os sinais 
 
Classe IV 
Diltiazem 
↳ ​Frequentemente associado à digoxina (diminui a resposta ventricular 
à fibrilação atrial) 
↳ ​Controle de taquiarritmias supraventriculares e atuação sobre o 
nodo atrioventricular, diminuindo a frequência cardíaca 
↳ ​Efeitos adversos: anorexia, bradicardia, hipotensão e bloqueio AV 
↳ ​Absorção por via oral é baixa 
 
Outros antiarrítmicos 
Digoxina 
↳ ​Inibem a bomba de sódio e potássio no sarcolema 
↳ ​Sódio intracelular trocado com o cálcio extracelular 
↳ ​⬆ ​cálcio efeito inotrópico positivo 
↳ ​⬆ ​curva de Frank-Starling 
↳ ​⬇​ condução no nodo atrioventricular por efeito direto ou vagal 
↳ ​Restaura parcialmente o reflexodos barorreceptores que estão 
dessensibilizados pela elevação crônica do tônus simpático 
↳ ​Efetiva no controle de arritmias supraventriculares 
Vagolíticos - Atropina 
↳ ​⬆ ​frequência do nó sinusal e condução atrioventricular 
na presença de tônus vagal exacerbado 
↳ ​Efeitos adversos: taquicardia sinusal, batimentos ectópicos, 
sintomas oculares, gastrointestinais e pulmonares 
Simpatomiméticos 
↳ ​Terbutalina 
↳ ​Agonista de receptores β2 
↳ ​Apresenta discreto efeito estimulante sobre FC (em resposta à 
vasodilatação)