ESTUDO DIRIGIDO antihipertensivos e diuréticos

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ESTUDO DIRIGIDO - ANTI-HIPERTENSIVOS
1)      Defina Hipertensão Arterial e descreva como é realizado o seu diagnóstico.
A hipertensão arterial ou pressão alta é uma doença crônica caracterizada pelos níveis elevados da pressão sanguínea nas artérias. Elevação das medidas da pressão arterial repetidas e reproduzíveis  A hipertensão arterial é, portanto, definida como uma pressão arterial sistólica maior ou igual a 140 mmHg e uma pressão arterial diastólica maior ou igual a 90 mmHg, em indivíduos que não estão fazendo uso de medicação anti-hipertensiva.
O Diagnóstico está baseado em medidas repetidas, reproduzíveis e elevadas da pressão arteria
2)      Cite os principais fatores de risco bem como as medidas que podem ser tomadas para o controle da Hipertensão Arterial.
Hábito de fumar, uso exagerado de álcool, ingestão excessiva de sal, aumento de peso, sedentarismo, estresse, antecedentes pessoais de diabetes, gota, doença renal, doença cárdio e cerebrovascular. História familiar de hipertensão arterial, doenças cárdio e cerebrovasculares, morte súbita, dislipidemia, diabetes e doença renal.
Para controlar a hipertensão arterial deve-se controlar o peso como uma alimentação saudável e equilibrada. As atividades físicas, especialmente aquelas consideradas aeróbicas Reduzir o consumo de sal, não fumar, dormir bem, evitar o estresse, se já fizer utilização do medicamento seguir arrisca a tomada do medicamento e a orientação do médico
3)      Cite as principais classes de anti-hipertensivos e descreva, de forma sucinta, o mecanismo de ação geral de cada classe.
Diuréticos; Reduzem a pressão arterial, por meio da depleção do sódio corporal diminuição do volume sanguíneo. Como por exemplo através do bloqueio do transporte de Na/Cl no túbulo contornado distal renal e outros mecanismos como bloqueio do transportador de Na/K/2Cl na alça de Henle renal, bloqueio do receptor de aldosterona no túbulo coletor renal.
Simpaticoplégicos- Baixam a pressão arterial por meio da redução da resistencia vascular periférica, inibição da função cardíaca e aumento do acúmulo venoso nos vasos de capacitância, Ativam os receptores alfa-adrenérgicos, redução da liberação de norepinefrina nas terminações nervosas noradrenérgicas.
Bloqueadores das Terminações Nervosas Simpáticas - Bloqueiam o transportador vesicular de aminas nos nervos noradrenérgicos e provocam depleção das reservas de transmissores, interfere na liberação de aminas e substituem a norepinefrina nas vesículas.
alfa-bloqueadores - Bloqueiam seletivamente os receptores alfa1-adrenérgicos, impedem a vasoconstrição simpática, reduzem o tônus do músculo liso simpático diminuindo a RVP.
beta-bloqueadores - Bloqueiam os receptores beta1 impedindo a estimulação cardíaca simpática e reduzem a secreção de renina reduz a produção do vasoconstritor angiotensina II
Vasodilatadores diretos (orais e parenterais), Esses fármacos ativam canais de potássio, aumentando o efluxo de potássio e induzindo a hiperpolarização da membrana dos músculos lisos, assim, quando a membrana está hiperpolarizada, o influxo de cálcio é inibido e o músculo liso arteriolar relaxa  e indiretos, (antagonistas dos canais de cálcio).
Os vasodilatadores reduzem a pressão ao relaxar o músculo liso vascular, relaxam os vasos de resistência e em graus variáveis aumentam a capacitância. Os principais mecanismos de ação desses agentes consistem em abertura dos canais de potássio, liberação de óxido nítrico ou bloqueio dos canais de cálcio. Exemplo: Bloqueio não seletivo dos canais de cálcio do tipo L. Bloqueio dos canais de cálcio vasculares 
Drogas que atuam no sistema renina/angiotensina - Reduzem a resistência vascular periférica e potencialmente o volume sanguíneo 
Inibidores da Enzima Angiotensina (ECA)
Impedem conversão de AI, em AII mediada pela ECA, reduzindo os níveis circulantes de AII e aldosterona. Ao diminuir os níveis de AII, reduzem a RVP. e ao diminuir os níveis de aldosterona, promove natriurese, reduzindo o volume intravascular. Além disso, o bloqueio de ECA diminui a degradação de bradicinina, aumentando os níveis circulantes dessa substância que causa vasodilatação. Os IECA reduzem a pressão arterial ao diminuir os níveis de AII e aumentar os níveis de bradicinina 
Bloqueadores dos Receptores de Angiotensina (BRA)
Os BRA são antagonistas do receptor AT, eles antagonizam competitivamente a ligação de AII aos receptor AT1. 
Inibidor da Renina 
O Alisquireno é um inibidor competitivo da renina. Ele inibe diretamente a renina e, assim atua mais precocemente no sistema renina-angiotensina-adosterona do que os IECA, e reduz a pressão arterial com eficácia similar
4)      Descreva o efeito adverso clássico dos Inibidores da ECA.
Incluem tosse seca que parece ser devida ao aumento dos níveis de bradicinina na árvore pulmonar e hiperpotassemia. 
5)      Qual é a droga preferível para a hipertensão específica da gestação? Quais são suas principais reações adversas?
Sulfato-de-Magnésio (10%-50%) - Alguns dos efeitos colaterais do sulfato de magnésio incluem vermelhidão, sede, pressão arterial baixa, baixo tônus muscular, diminuição da temperatura corporal, bloqueio da transmissão neuromuscular com depressão dos reflexos, entre outros.Os efeitos adversos da administração parental são resultantes da intoxicação por magnésio. Os sintomas incluem: rubor, sudorese, hipotensão, hipotonia, colapso cardíaco, depressão respiratória e no sistema nervoso, podendo levar à parada respiratória.
6)      Qual a classe de anti-hipertensivos utilizada nos casos de emergências hipertensivas?
Podem ser usados nos casos de emergência vasodilatadores parenterais como o nitroprusseto de sódio.
Para a redução da pressão arterial mais rapidamente, usa-se um diurético tiazídico com um beta-bloqeuador, um IECA ou BRA pois tem efeitos sinérgicos e controla a pressão arterial em 85% dos pacientes. 
7)  	Os diuréticos são agentes anti-hipertensivos que auxiliam na remoção do excesso de liquido e eletrólitos extracelulares. Cite as principais classes de diuréticos, dando pelo menos um exemplo de cada classe. Além disso, descreva sucintamente o mecanismo de ação de cada um.
Inibidores da Anidrase Carbônica:  inibem a reabsorção de sódio através da inibição reversível e não-competitiva da anidrase carbônica citoplasmática e luminal do túbulo proximal. Essa inibição resulta em diminuição na capacidade de troca entre Na+ e H+ , levando a uma leve diurese. Como o bicarbonato fica retido no lúmen, ocorre acentuada elevação no pH urinário. A perda de bicarbonato causa acidose metabólica. A anidrase carbônica, localizada no túbulo proximal e em outros locais do néfron, é uma enzima que catalisa a desidratação do ácido carbônico (H2CO3) à CO2 na membrana luminal e a reidratação do CO2 a H2CO3 no citoplasma.Exemplo de um fármaco inibidor da enzima,  diclorfenamida.
Diuréticos de Alça: Os diuréticos de alça atuam no ramo ascendente espesso da alça de Henle, causando inibição reversível e competitiva do cotransportador de Na+ /K+ /Cl- . Dessa forma, a reabsorção desses íons diminui. Os diuréticos de alça são os mais eficazes, pois a porção ascendente é responsável pela reabsorção de 25 a 30% do NaCl filtrado. O potencial positivo do lúmen tubular, derivado da reciclagem do K+ , normalmente impulsiona a reabsorção de cátions divalentes (cálcio e magnésio) na alça de Henle. Portanto, a inibição do cotransportador de Na+ /K+ /Cl- diminui o potencial positivo no lúmen, causando aumento na excreção de Mg2+ e de Ca2+ . Furosemida
Diuréticos Tiazídicos: Os tiazídicos inibem o cotransportador de Na+ e Cl- no túbulo distal, causando natriurese com perda de íons sódio e cloreto na urina. São menos potentes que os diuréticos de alça, mas são mais preferidos para tratamento da hipertensão não complicada. Hidroclorotiazida
Diuréticos poupadores de potássio: s agentes pertencentes a essa classe interrompem a reabsorção de Na+ das células principais do ducto coletor através de dois mecanismos: inibição dos receptores de mineralocorticoides ou por inibiçãodo influxo de Na+ através dos canais iônicos na membrana luminalOs antagonistas de receptores de mineralocorticoides (espironolactona e eplerenona) bloqueiam esses receptores, diminuindo a atividade da aldosterona e evitando então a reabsorção de Na+ e secreção de K+ e H+ . A espironolactona frequentemente causa distúrbios gástricos, podendo causar úlcera péptica. Como se assemelha a alguns esteroides sexuais, pode atuar em receptores em outros órgãos, induzindo ginecomastia em homens e irregularidades menstruais em mulheres. A amilorida e o triantereno não bloqueiam a aldosterona, porém interferem diretamente na entrada de Na+ ao bloquear canais de transporte de Na+ , resultando em diminuição na troca Na+ /K+. ESTERÓIDES SINTÉTICOS - Espironolactona Eplerenona NÃO-ESTERÓIDES - Amilorida Triantereno.
Diuréticos Osmóticos O túbulo proximal e o ramo descendente da alça de Henle são livremente permeáveis à água. Logo, qualquer agente osmoticamente ativo que é filtrado pelo glomérulo, mas não reabsorvido, provoca retenção de água nesses segmentos e promove diurese hídrica. Os diuréticos osmóticos, como o manitol, são pequenas moléculas filtradas no glomérulo, mas que não sofrem reabsorção subsequente no néfron. Representam uma força osmótica intraluminal que limita reabsorção de água, aumentando o volume urinário. Como são usados para aumentar excreção de água em vez de Na+ , não são úteis no tratamento de condições nas quais ocorre retenção de sódio. O manitol é pouco absorvido pelo trato gastrointestinal, provocando diarreia osmótica. Para obter efeito sistêmico, precisa ser administrado por via intravenosa.
8)  	A HA é uma doença amplamente prevalente, que representa um importante fator de risco para eventos cardiovasculares adversos, como acidente vascular cerebral, coronariopatia, doença vascular periférica, insuficiência cardíaca e doença renal crônica. Tipicamente a hipertensão possui duas classificações, cite e explique.
Hipertensão essencial ou primária em pacientes nos quais não é possível identificar nenhuma causa específica da Hipertensão, evidências epidemiológicas apontam para multi-fatores como fatores genéticos, estresse psicológico, fatores ambientais e nutricionais, hereditariedade, mutações genéticas  
Já a Hipertensão secundária são paciente com etiologias específicas e algumas o tratamento é somente cirúrgico definitivo: constrição da artéria renal , coarctação da aorta, feocromocitoma, Doença de Cushing e aldosteronismo primário.  
9)  	Quais são os aspectos importantes na escolha do anti-hipertensivo?
O objetivo principal do tratamento anti-hipertensivo é reduzir a morbidade cardiovascular e renal e a mortalidade.
Ser eficaz por via oral Ser seguro, bem tolerado e com relação de risco-benefício favorável ao paciente Permitir a administração em menor número possível de tomadas, com preferência para dose única diária Ser iniciado com as menores doses efetivas preconizadas para cada situação clínica, podendo ser aumentadas gradativamente, ressalvando se que, quanto maior a dose, maiores serão as probabilidades de efeitos adversos Não ser obtido por meio de manipulação, pela inexistência de informações adequadas de controle de qualidade, bioequivalência e/ou de interação química dos compostos Ser considerado em associação para os pacientes com hipertensão em estágios 2 e 3 e para pacientes de alto e muito alto risco cardiovascular que, na maioria das vezes, não alcançam a meta de redução da pressão arterial preconizada com a monoterapia Ser utilizado por um período mínimo de quatro semanas, salvo em situações especiais, para aumento de dose, substituição da monoterapia ou mudança das associações em uso Ter demonstração em ensaios clínicos da capacidade de reduzir a morbidade e a mortalidade cardiovasculares associadas à hipertensão arterial (característica para preferência de escolha)
10)  Os fármacos antagonistas de receptores de angiotensina AT1 possuem vantagens em relação aos IECA, quais são essas vantagens?
Em pacientes com IC sintomática e disfunção sistólica ou com fração de ejeção preservada, BRA em comparação com placebo ou IECA não reduz a mortalidade total ou morbidade. BRA são melhores tolerados do que os IECA, mas não parecem ser tão seguros e bem tolerados como placebo em termos de interrupções devido a efeitos adversos. Adicionar um BRA em associação com um IECA não reduz a mortalidade total ou admissão hospitalar total, mas aumenta as interrupções devido a efeitos adversos em comparação com IECA sozinho.