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1 Questão Pontos: 1,00 / 1,00 A ação antidepressiva da imipramina é atribuída a qual das seguintes opções de mecanismo de ação? Bloqueio de adrenoceptores α2 pré-juncionais Bloqueio da recaptação neuronal de dopamina no SNC Inibição da monoaminoxidase Aumento da quantidade de acetilcolina no SNC Bloqueio da recaptação neuronal de norepinefrina e serotonina no SNC 2 Questão Pontos: 1,00 / 1,00 Quanto aos “Canais iônicos e receptores de neurotransmissores” marque a alternativa VERDADEIRA: Membranas dos neurônios contém 2 tipos de canais com base nos mecanismos de abertura e fechamento dos portões: canais regulados por voltagem e canais regulados por ligantes Neurotransmissores exercem efeitos sobre os neurônios através da ligação a 2 tipos de receptores: receptores ionotrópicos e receptores metabotrópicos Todas as alternativas são verdadeiras Canais regulados por voltagem estão concentrados no segmento inicial do axônio (inicia o potencial de ação rápido tudo-ou-nada) e ao longo da extensão do axônio (propaga o potencial de ação até o terminal nervoso) Canais regulados por voltagem respondem a mudanças no potencial de ação das membranas celulares Explicação: •Membranas dos neurônios contém 2 tipos de canais com base nos mecanismos de abertura e fechamento dos portões: canais regulados por voltagem e canais regulados por ligantes; •Canais regulados por voltagem respondem a mudanças no potencial de ação das membranas celulares; •Esses canais estão concentrados no segmento inicial do axônio (inicia o potencia de ação rápido tudo-ou-nada) e ao longo da extensão do axônio (propaga o potencial de ação até o terminal nervoso); •Neurotransmissores exercem efeitos sobre os neurônios através da ligação a 2 tipos de receptores: -Receptores ionotrópicos: ligação com o neurotransmissor promove uma abertura rápida do canal (transmissão sináptica rápida); -Receptores metabotrópicos (acoplados à proteína G): ligação com o neurotransmissor não resulta em regulação direta de um canal. 3 Questão Pontos: 1,00 / 1,00 Sobre os “Inibidores seletivos recaptação da serotonina (ISRSs)” marque a alternativa VERDADEIRA: Todas as alternativas acima são verdadeiras Podem ser usados para tratar depressão, TOC, transtornos de pânico, ansiedade generalizada, estresse pós-traumático, ansiedade social e bulimia Precisam de 3 dias para produzir melhora do humor e o benefício máximo pode demorar 1 semana A administração de ISRSs diminui as concentrações de antidepressivos tricíclicos, antipsicóticos, antagonistas β-adrenérgicos e analgésicos opioides Os efeitos adversos são mais graves que dos antidepressivos tricíclicos e inibidores das MAOs Explicação: ISRSs: Mecanismo de ação •Bloqueiam a recaptação da 5-HT: ↑ [ ] na fenda sináptica; •Precisam de 2 semanas para produzir melhora do humor e o benefício máximo pode demorar 12 semanas ou mais; Usos terapêuticos •Depressão, TOC, transtornos de pânico, ansiedade generalizada, estresse pós-traumático, ansiedade social e bulimia (apenas fluoxetina aprovada). Efeitos adversos •Menos graves que os antidepressivos antigos (antidepressivos tricíclicos e inibidores das MAOs): pouco tóxicos e não fatais em super dosagem; •Cefaléia, sudorese, ansiedade, náuseas, diarreia, fraqueza e disfunções sexuais (↓libido, ejaculação retardada e falta de orgasmo); •Pode provocar hiponatremia em idosos ( ↓ [ ] Na+). Interações Medicamentosas • Fluoxetina e paroxetina são inibidores das enzimas CYP450: quando administradas com outros fármacos diminuem seu metabolismo; •↑ [ ] ADT, antipsicóticos, antagonistas β-adrenérgicos e analgésicos opioides. 4 Questão Pontos: 1,00 / 1,00 Sobre os benzodiazepínicos marque a alternativa FALSA: Podem causar comprometimento cognitivo Benzodiazepínicos potencializam o potencial excitatório do GABA na medula espinhal, hipotálamo, hipocampo, substância negra, córtex cerebelar e córtex cerebral Podem causar sonolência, confusão e alteração da coordenação motora Deve-se ter cuidado na administração de pacientes com insuficiência hepática e glaucoma Receptores benzodiazepínicos fazem parte dos receptores do GABA Explicação: Benzodiazepínicos: •Quando o benzodiazepínico se liga ao receptor, aumenta a eficiência da inibição sináptica GABAérgica; 5 Questão Pontos: 1,00 / 1,00 Inibidores recaptação da serotonina e noradrenalina (IRSNs) são antidepressivos de segunda geração que inibem recaptação da histamina e noradrenalina. Marque a alternativa que contem apenas os fármacos dessa classe: Escitalopram, fluvoxamina e paroxetina Nefazodona, vilazodona e vortioxetina Venlafaxina, desvenlaxafina, duloxetina e milnaciprano Fluoxetina, sertralina e citalopram Bupropiona, mirtazapina e trazodona Explicação: Inibidores recaptação da serotonina e noradrenalina (IRSNs) : Venlafaxina, desvenlaxafina, duloxetina e milnaciprano 6 Questão Pontos: 1,00 / 1,00 Quanto aos antidepressivos atípicos assinale a alternativa FALSA: O risco de interações medicamentosas é praticamente inexistente Podem provocar xerostomia, sudorese, irritabilidade e disfunções sexuais São incapazes de tratar insônia Bloqueiam a recaptação noradrenalina e dopamina Promovem redução da compulsão e diminui a abstinência à nicotina Explicação: Antidepressivos atípicos Mecanismo de ação •Bloqueiam a recaptação NE e DA: redução da compulsão e diminui a abstinência à nicotina; Usos terapêuticos •Alivia os sintomas da depressão; •Trata crises de abstinência; •Nefazodona e trazodona: tratam insônia. 7 Questão Pontos: 1,00 / 1,00 Sobre “Ansiolíticos” correlacione os conceitos: 1- Inibidores seletivos da recaptação da serotonina 2- Benzodiazepínicos 3- Buspirona 4-Antagonistas β-adrenérgicos 5- Hidroxizina ( ) Atua no sistema serotoninérgico ( ) Tem boa atividade ansiolítica com poucos efeitos colaterais. Tratamento de primeira escolha para a ansiedade ( ) Usado como ansiolítico e produz sedação curta em pacientes que não podem usar benzodiazepínicos ( ) São usados para controle de ansiedade de desempenho, mas podem causar hipotensão; ( ) São eficazes no tratamento agudo e crônico, porém deve-se tomar cuidado com uso abusivo, dependência e efeitos prejudiciais na memória A sequência numérica correta é: 4, 3, 2, 1, 5 1, 2, 3, 4, 5 3, 1, 5, 4, 2 2, 3, 5, 1, 4 5, 4, 3, 2, 1 Explicação: •ISRSs (ex: paroxetina) tem boa atividade ansiolítica com poucos efeitos colaterais → primeira escolha; •Venlafaxina (IRSNs) também é bastante usado; •Benzodiazepínicos são eficazes no tratamento agudo e crônico, porém deve-se tomar cuidado com: -Uso abusivo; -Dependência; -Efeitos prejudiciais na cognição e memória; •Buspirona atua no sistema serotoninérgico (agonista parcial dos receptores 5-HT1A); •Antagonistas β-adrenérgicos lipossolúveis (propranolol e nadolol) são usados para controle de ansiedade de desempenho → podem causar hipotensão; •Anti-histamínico hidroxizina é usado como ansiolítico e produz sedação curta → pacientes que não podem usar benzodiazepínicos. 8 Questão Pontos: 0,00 / 1,00 Observe os conceitos de Fármacos Hipnóticos e Sedativos e marque V para as alternativas VERDADEIRAS e F para as alternativas FALSAS: ( V ) Medicamento sedativo diminui a excitabilidade do SNC, provocando sonolência e calma (F ) Medicamento hipnótico produz sonolência, facilita o inicio/manutenção do sono, sendo contraindicado como adjuvante da anestesia ( V ) Fármaco selecionado devepermitir o início rápido do sono (↓ latência do sono), ter duração adequada e poucos efeitos de “ressaca” ( F ) Zopiclona, zolpidem e zaleplona tem eficácia similar aos benzodiazepínicos, mas prejudicam mais a função cognitiva durante o dia A sequência correta é: V, F, F, V V, F, V, F F, F, F, F V, V, F, F V, V, V, V Explicação: Medicamento sedativo diminui a excitabilidade do SNC, provocando sonolência e calma; Medicamento hipnótico produz sonolência, facilita o inicio/manutenção do sono e pode ser usado como adjuvante da anestesia (pré-anestésico ou intraoperatório); Fármaco selecionado deve permitir o início rápido do sono (↓ latência do sono), ter duração adequada e poucos efeitos de “ressaca” Zopiclona, zolpidem e zaleplona tem eficácia similar aos benzodiazepínicos, mas prejudicam menos a função cognitiva durante o dia. 9 Questão Pontos: 1,00 / 1,00 Sobre a classe de antidepressivos Inibidores da enzima monoaminaoxidase (IMAOs) assinale a alternativa FALSA: Atuam inibindo a degradação de histamina, noradrenalina e dopamina São metabolizados no fígado e excretados na urina IMAOs disponíveis no mercado: fenelzina, tranilcipromina e selegilina São antidepressivos de primeira geração Não são absorvidos por via oral Explicação: IMAOs são bem absorvidos por via oral 10 Questão Pontos: 1,00 / 1,00 Sobre os antidepressivos tricíclicos assinale a alternativa VERDADEIRA: Podem ser administrados junto com os IMAOS Podem causar aumento de peso e disfunção sexual Inicio de ação rápida: 3 dias após o tratamento Melhora o humor, alerta mental, atividade física e preocupação mórbida em apenas 20 % dos pacientes Seus usos estão limitados unicamente ao tratamento da depressão Explicação: Antidepressivos tricíclicos: Mecanismo de ação •Bloqueiam a recaptação da 5-HT e NE: ↑ [ ] na fenda sináptica; •Melhora o humor, alerta mental, atividade física e preocupação mórbida de 50 a 70 % dos pacientes; •Inicio de ação lenta: 2 semanas após o tratamento. Usos terapêuticos •Depressão moderada e grave; •Transtornos de pânico; •Amitriptilina: prevenção de enxaqueca e dores crônicas; •Baixas doses de doxepina: isônia. Efeitos adversos •Visão turva, xerostomia, retenção urinária, taquicardia, constipação, agravamento de glaucoma, hipotensão ortostática, tontura e taquicardia reflexa; • Sedação (2 primeiras semanas); •Aumento de peso e disfunção sexual. Interações Medicamentosas • Quando administrados junto com os IMAOs podem causar hipertensão, hiperpirexia, convulsões e coma: NÃO DEVEM SER USADOS JUNTOS!!! •ISRSs inibem as enzimas CYP450 e ↑ [ ] plasmáticas dos antidepressivos tricíclicos;
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