Agonistas e Antagonistas muscarinicos

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AGONISTAS MUSCARÍNICOS 
 
Atua no sistema parassimpático (repouso e saciedade)> cranio sacral. 
 
Mediado por ​Acetilcolina nos receptores Muscarínicos 
 
Enzima Acetilcolinesterase que degrada a ACH tanto no neurônios pré ganglionares quanto 
nos pós ganglionares. 
 
5 tipos de receptores muscarínicos: 
 
m1:aumenta secreção ácida do estômago> ativam 
m2:coração : redução frequência cardíaca>inibem 
m3: broncoconstrição, relaxamento, vasos, aumento peristaltismo>ativam 
 
m4 e m5 ainda não se sabem. 
 
 
Localização dos receptores muscarínicos> normalmente presente na musculatura 
lisa. 
 
 
● glândulas: M1 e M3> sempre irão promover resposta de ativação. 
● SNC: M1 a M5 
● coração: M1 e M2 
● músculo liso: M2 e M3 
● bexiga: M1 e M2 
● pulmão: M1 e M2 
● pâncreas: M1 e M2 
● estômago: M1 e M2 
● intestino: M1 e M2 
 
 
Agonista a ACH: vão se ligar no mesmo local que a ACH se liga no receptor 
muscarínico,havendo um efeito semelhante em relação a ACH,fazendo ativação desse 
tipo de receptor. 
 
 
Agonistas Seletivos:atuam em um determinado tipo de receptor 
● Pilocarpina 
● Muscarina 
● Metacolina> pode atuar no simpatico e parassimpatico,devido atv 
nicotínica>neurônios pré ganglionares 
● Carbacol> pode atuar no simpatico e parassimpatico devido atv nicotínica>neurônios 
pré ganglionares 
 
 
Ação terapêutica: podem atuar em praticamente todos os órgãos inervados pelo 
sistema nervoso parassimpático> onde há receptores muscarínicos. 
 
 
Efeitos adversos 
 
Sistemas predominantemente afetados: 
 
● cardiovascular:bradicardia e hipotensão> diminuição da frequência cardíaca> 
contraindicado em pessoas hipotensas e hipertireoidismo. 
 
 
● respiratório: broncoconstrição, falta de ar> contraindicado em asmáticos. 
 
● digestivo:aumento da motilidade gástrica> aumento secreção ácida estomacal> 
contra indicado em úlceras pépticas e obstrução de TGI. 
 
● urinário:aumento da contração da bexiga,aumento da diurese> contraindicados em 
indivíduos com obstrução urinária (canal da uretra) 
 
 
Toxicologia através de agonistas muscarínicos: 
salivação,lacrimejamento,náuseas,vômitos,cefaleia, distúrbios 
visuais,bradicardia,hipotensão e choque. Usualmente utiliza se atropina para atenuar os 
efeitos da intoxicação. 
 
 
ANTAGONICOS MUSCARINICOS 
 
Antagonistas muscarínicos atuam bloqueando esses tipos de receptores (presentes 
no sistema parassimpático). 
 
Atuam bloqueando os efeitos da ACH nos receptores muscarínicos através da sua inibição. 
Também chamados de parassimpaticolíticos miméticos. 
 
 
tipos de fármacos: 
 
Alcalóides: 
● Atropina 
● Escopolamina 
 
Derivados Sintéticos: 
● Ipratrópio 
● Pirenzepina 
● Triptamina 
● 4 DAMP 
 
Mecanismo de funcionamento:​ ​capazes de bloquear o efeito da ACH no receptor 
muscarínico,não havendo ação> efeito parassimpatolítico: bloqueio da resposta 
parassimpática. 
 
 
Ação terapêutica:​ usados principalmente para diminuir os efeitos parassimpáticos no trato 
urinário,respiratório,TGI,cavidade uterina,,olhos,coração e SNC. Por mais que sejam 
fármacos seguros a possibilidade de haver um efeito adverso ainda é grande. 
 
Efeitos adversos: ​irão afetar todos os órgãos inervados pelo SNP,havendo inibição dos 
receptores muscarínicos. 
 
Órgãos e sistemas afetados pelos antagonistas muscarínicos: 
 
● Coração: alteração da frequência cardíaca, pode ser bradicardia ou taquicardia, 
depende da dose da Atropina. 
 
● Olhos: aumento de midríase (pupilas dilatadas), fotofobia e turvação da visão de 
objetos próximos. 
 
● Glândulas: inibição de saliva e suor (boca seca e sem suor). 
 
● Circulação: atropina em doses tóxicas pode promover a dilatação de vasos cutâneos 
 
● Sistema respiratório: broncodilatação> aumento da passagem do ar e diminuição 
das secreções bronco traqueias,podendo haver lesão respiratória. 
 
● Sistema urinário: diminuição da bexiga> dificuldade para urinar. 
 
● SNC: Escopolamina> sono,amnésia e euforia. 
● Atropina: irritabilidade,desorientação,alucinações e coma. 
 
● TGI: efeito antiespasmódico e inibição da motilidade do estômago (prejudicando a 
digestão do alimento). 
 
Toxicologia:​ redução discreta da frequência cardíaca (bradicardia),leve ressecamento da 
boca,inibição da sudorese. Os efeitos vão aumentando conforme são aumentadas as doses 
desse antagonistas muscarínicos.