Farmacotécnica avançada3

Prévia do material em texto

- -1
FARMACOTÉCNICA AVANÇADA
SISTEMAS TRANSDÉRMICOS, FORMAS 
FARMACÊUTICAS ESTÉREIS E SÓLIDAS
Suzana Gonçalves Carvalho
- -2
Olá!
Você está na unidade Farmacotécnica Avançada. Conheça aqui o conceito, os principais componentes que
compõem esses sistemas e quais as funções farmacotécnicas de cada um nas formulações, as legislações vigentes
que preconizam as formas farmacêuticas, as características físico-químicas envolvidas nessas formulações e as
peculiaridades em cada sistema. Os objetivos dessa unidade são delinear e desenvolver formas farmacêuticas
sólidas, quando e como escolher a forma farmacêutica de acordo com as características físico-químicas do
fármaco e das necessidades do paciente.
Bons estudos!
- -3
1 Sistemas transdérmicos de liberação de fármacos
Sistemas transdérmicos de liberação de fármacos (STLF) são sistemas que possuem como local de aplicação a
pele, visando a ação sistêmica. Esses sistemas podem oferecer uma liberação prolongada e controlada, além de
manter o nível plasmático, são capazes de liberar o fármaco atravessando a barreira da pele (CHORILLI .,et al
2007). Porém como desvantagem apresentam o fato de que nem todos os fármacos conseguem atravessar a
barreira da pele, sendo assim, são sistemas limitados.
Figura 1 - Estrutura da pele e seus anexos
Fonte: shutterstock, 2020 164345087 traduzida
 #ParaCegoVer: a imagem mostra a estrutura da pele e suas camadas, os estratos que compõem a epiderme e os
anexos da pele.
Assista aí
https://fast.player.liquidplatform.com/pApiv2/embed/746b3e163a5a5f89a10a96408c5d22c2
/01c764dd028609b8cff26658cec28f67
- -4
Os STLF possuem como principais vantagens: melhor adesão devida à fácil aplicação e redução da toxicidade
quando comparado com as formas farmacêuticas orais, não possuem metabolismo de primeira passagem, são
liberados de forma lenta, não necessitando de administração frequente, removidos facilmente e com redução de
efeitos adversos. Como desvantagens apresentam: podem ser irritantes ao epitélio, aderência pode ser
dificultada em alguns tipos de pele e a dosagem é limitada (CHORILLI , 2007). Sistemas transdérmicos ideaiset al.
devem ser facilmente removíveis, com perfil de liberação prolongado, prazo de validade longo, com bom aspecto
visual, não pode ser irritante a pele e não ter de ser administrado com frequência.
- -5
1.1 Promotores de permeação
Como uma das problemáticas dos sistemas transdérmicos de liberação é a dificuldade do fármaco de permear a
pele, são utilizados promotores de permeação, pois facilitam no processo de permeação. Existem promotores
químicos, físicos, biológicos e nanotecnológicos conhecidos, além disso, diversos novos estudos empregam o uso
de nanotecnologia com o intuito de facilitar o processo de permeação de fármacos (CHORILLI ., 2007).et al
Promotores químicos são aqueles que através de mecanismos alteram a permeação cutânea, os principais
mecanismos utilizados são: modificação da hidratação, modificação dos compostos lipídicos constituintes da
barreira da pele e alteração de propriedades físico-químicas do extrato córneo, deixando com resistência
reduzida. São exemplos de promotores químicos: a água, ácidos graxos, ureia, sulfóxidos, pirrolidonas,
tensoativos, azonas e álcoois. Devem ser indolores, inertes, compatíveis aos demais componentes do sistema e
realizar ação imediata.
Promotores físicos são recursos mais complexos e caros quando comparados aos promotores químicos. São
exemplos de promotores físicos: a sonoforese, a iontoforese, microagulhas e a eletropermeabilização.
Sonoforese: nessa técnica ocorre o aumento da permeabilidade cutânea através de técnicas de ultrassom. Um
agente de acoplamento é adicionado juntamente com o fármaco e por meio de estímulos de ultrassom
conseguem romper a pele e favorecer a absorção de fármacos.
Iontoforese: favorece o aumento da permeabilidade dos fármacos através de corrente elétrica, ocorrendo
eletrorepulsão. É um método não invasivo em que os fármacos permeiam, principalmente, pelos anexos da pele,
como glândulas sudoríparas e folículos pilosos.
Microagulhas: é uma técnica que vem crescendo amplamente como alternativa e de segunda escolha. São
minimamente invasivas e podem ser associadas também a outros promotores de permeação. Essas agulhas
apresentam tamanho em micrometros, atuam perfurando o estrato córneo presente no epitélio, facilitando a
passagem de fármacos que são administrados por um orifício presente nessas microagulhas.
Eletropermeabilização: se trata de uma técnica que atua através de pulsos elétricos. Ao contrário de outros
promotores ela atua de forma independente da carga do fármaco, possuindo ou não propriedades lipofílicas ou
hidrofílicas. É uma técnica não invasiva e ocorre, quase sempre, por difusão.
Promotores biológicos: são representados, principalmente, pelos pró-fármacos que atuam melhorando
propriedades físico-químicas do fármaco, podem comprometer sua permeação, tais como coeficiente de partição
- -6
e solubilidade. Fármacos hidrofílicos têm mais dificuldade de atravessar a barreira da pele que os lipofílicos por
exemplo, devido à afinidade.
O emprego de como promotores da permeação de fármacos é algo novo e que vem sendonanocarreadores
amplamente estudado, tem como vantagens a proteção e o direcionamento do fármaco, além da capacidade de
modular propriedades biofarmacêuticas e biológicas. Compostos nanotecnológicos por possuírem tamanho
reduzido e serem passiveis de direcionamento de acordo com o local de ação pretendido, no chamado drug
 conseguem carrear fármacos e atravessar a barreira da pele. Exemplos de nanocarreadores que podemdelivery
atuar como promotores são: lipossomas, nanoemulsões, carreadores lipídicos nanoestruturados, micelas
poliméricas, nanopartículas poliméricas e nanopartículas metálicas. Cabe ressaltar que a utilização de
nanotecnologia ao contrário dos promotores químicos e físicos, permite a liberação do fármaco no órgão alvo.
Tipos de sistemas de liberação transdérmica
Sistemas matriciais: são sistemas de liberação de fármacos transdérmicos, em que o fármaco fica disperso ou
alojado em uma matriz, geralmente, composta por polímeros, cuja camada adesiva é responsável por controlar a
liberação do fármaco. Além da matriz e do adesivo, a liberação do fármaco também está envolvida com
propriedades intrínsecas, tal como solubilidade (CHORILLI et al., 2007). Um exemplo de sistemas matriciais são
os denominados wound dressings.
Sistemas reservatórios: são sistemas de liberação de fármacos transdérmicos, em que o fármaco é um sólido ou
uma suspensão sólida, nesse caso, não são controlados pela pele, mas pelo sistema em si por meio de uma
membrana microporosa. No entanto, caso haja um rompimento dessa membrana o fármaco ficará exposto,
Fique de olho
Wound dressings são termos utilizados para denominar uma classe filmes de curativos
matriciais. Geralmente, são compostos por polímeros que atuam como sistemas de liberação
de fármacos transdérmicos.
- -7
requerendo, assim, uma total atenção durante o desenvolvimento desse sistema (CHORILLI et al., 2007). Tanto os
sistemas matriciais quanto os sistemas reservatórios contém polímeros em sua composição, o que auxilia no
controle da liberação de fármacos.
Polímeros são macromoléculas formadas por grupos de monômeros, são amplamente utilizados na indústria em
diversas áreas do conhecimento, desde agricultura, móveis, construção civil até a indústria farmacêutica. Podem
ser classificados quanto sua obtenção em polímeros naturais e sintéticos.
Polímeros naturais são oriundos da natureza, sem modificações estruturais. Suas principais características são
reconhecidas por fazerem bons excipientes em sistemas de liberação, atoxicidade, biocompatibilidade,
bioadegradabilidade e bioadesão, são exemplos de polímeros naturais: o amido, a quitosana (único polímero
natural catiônico), pectina, goma gelana, gelatina, alginato, entre outros.
Polímeros sintéticos apresentammodificações estruturais e exibem como principais características bons
excipientes em sistemas de liberação, boa resistência mecânica, capacidade filmógena, resistência térmica e
capacidade de intumescimento, são exemplos de polímeros sintéticos: o polieletileno, polipropileno, policloreto
de vinila (PVC) e poliecetato de vinila (PVA).
- -8
2 Formas farmacêuticas estéreis e isotônicas
Formas farmacêuticas estéreis são as que apresentam ausência de microrganismos viáveis. Devem passar por
um processo de esterilidade podendo ser pelo método físico ou método químico. Os métodos de esterilização
físicos são: por calor (úmido ou seco), por radiação ionizante e por filtração, enquanto o método de esterilização
químico ocorre por: gás óxido de etileno. Posteriormente, a esterilização e os testes de esterilidade devem ser
realizados em pelo menos de 3% a 5% das amostras em lotes de até cem amostras, lotes maiores que esses pelo
menos dez tubos ou placas devem ser realizados, incubando durante quatorze dias e verificando se há ou não o
crescimento de microrganismos (BRASIL, 2019). Não só a matéria-prima, mas como todos materiais utilizados
na manipulação desses medicamentos devem estar esterilizados. O ambiente deve ser segregado da manipulação
dos demais medicamentos, os equipamentos de proteção individual também devem estar esterilizados e as luvas
serem trocadas a cada duas horas. Suspensões injetáveis, soluções oftálmicas, soluções nasais e soluções
injetáveis devem ser estéreis, por serem dedicados às vias invasivas. Formas farmacêuticas isotônicas são
aquelas que possuem meio tamponado de forma a ter similaridade com o meio biológico. Assim, suspensões
injetáveis, soluções oftálmicas, soluções otológicas, soluções nasais e soluções injetáveis devem ser isotônicas.
2.1 Suspensões injetáveis
São suspensões destinadas ao uso parenteral, devendo ser isotônicas e estéreis, suas partículas devem conter
entre um e dez micrometros. Podem ser aquosas ou oleosas. Possuindo como principal vantagem a ação
prolongada, já quanto à principal desvantagem seria a ação por depósito, sendo essa uma injeção muito dolorida.
A suspensão deve vir preparada de fábrica ou uma embalagem contendo o pó para suspensão, na embalagem é
preciso conter uma descrição de como se deve preparar a formulação. Um exemplo muito utilizado de
suspensões injetáveis é o Benzetacil , um pó para suspensão intramuscular que tem como composto ativo a®
Benzilpenicilina Benzatina (Penicilina G), antibiótico muito utilizado em centros de emergências hospitalares.
- -9
2.2 Soluções oftálmicas
São formas farmacêuticas líquidas também denominadas como , estéreis, isotônicas com o pH decolírios
aproximadamente 7,4. Devem ser utilizados nas pálpebras e olhos. A embalagem primária deve ser em
recipientes conta-gotas para facilitar a autoadministração e facilitar no doseamento (uma gota deve ter
quantidade para cobrir um olho). São utilizados para diversas ações, como por exemplo: lubrificantes,
antibióticos, anti-inflamatórios, antialérgicos, anestésicos, para tratamento de glaucoma, descongestionante,
entre outros. Um exemplo de colírio é o Systane , utilizado como lubrificante para os olhos ® (ANSEL ., 2000)et al .
2.3 Soluções otológicas
São formas farmacêuticas líquidas utilizadas no ouvido. São isotônicas, com pH entre 5 e 8, caracterizadas por
serem viscosas, assim como as soluções oftálmicas sua embalagem é disposta em frascos conta-gotas para
facilitar a autoadministração. São utilizadas principalmente para infecções, inflamações, dor e remoção de
cerúmen (ANSEL ., 2000et al ).
2.4 Soluções nasais
São formas farmacêuticas líquidas estéreis e isotônicas, com pH entre 5 e 7, destina-se à administração nasal,
pode ser utilizada para efeito local ou sistêmico. São administradas, normalmente, em tratamentos contra
infecções, como descongestionante nasal e anti-inflamatórios. Diversos estudos identificam as soluções nasais
como formas farmacêuticas de veiculação de fármacos para alcance do sistema nervoso central. Um exemplo de
solução nasal é o Sorine , que utiliza o cloreto de sódio como fármaco, atuando como descongestionante nasal ®
(ANSEL ., 2000)et al .
- -10
2.5 Soluções injetáveis
Soluções injetáveis são formas farmacêuticas destinadas ao uso parenteral. São utilizadas, em sua maioria, em
unidades de emergência quando se deseja uma resposta rápida. Sua principal vantagem é a ação acelerada, já a
desvantagem seria a via de administração muito invasiva, além de que sua aplicação deve ser realizada por
profissionais capacitados.
Figura 2 - Solução injetável
Fonte: iStock-483968360, 2020.
 #ParaCegoVer: a imagem mostra uma solução injetável estéril sendo retirada com uma seringa para
administração.
- -11
2.6 Água para injetáveis
Farmacotecnicamente existem diversos tipos de termos que diferenciam as águas para as preparações
farmacêuticas, como por exemplo: água purificada, água ultrapurificada, água para uso farmacêutico e água para
injetáveis. Cada uma dessas deve possuir processamentos diferentes para cumprir determinada função. A água
para injetáveis é utilizada nas preparações de formas farmacêuticas de uso parenteral, são purificadas por meio
de destilação em destilador de vidro, aço inox ou quartzo. Os testes bacterianos desse tipo de água devem
atender à contagem total £ 10 UFC/100 mL, endotoxinas < 0,25 EU/mL e ausência de coliformes e Pseudomonas
(BRASIL, 2019).sp 
- -12
3 Legislação
A RDC nº. 67, de 08 de outubro de 2007, dispõe sobre boas práticas de manipulação de preparações magistrais e
oficinais para uso humano em farmácias, relata, também, sobre a obrigatoriedade do cumprimento de
especificações descritas por ela sobre a manipulação de medicamentos do grupo IV (manipulação de produtos
estéreis). De acordo com a legislação, todos os colaboradores encarregados pelas formas farmacêuticas estéreis
devem passar por um treinamento, em que serão passadas informações de higiene e todo conhecimento sobre
boas práticas de manipulação. O vestuário deve ser próprio para uso da sala de estéreis, o uniforme deve ser
esterilizado de forma que em hipótese nenhuma possa correr o risco de contaminação. A infraestrutura do
espaço destinado aos medicamentos estéreis deve conter: sala de pesagem, sala de higienização e esterilização,
sala de manipulação, área para envase, quarentena, rotulagem e embalagem e uma antecâmara para a
paramentação adequada. Todo e qualquer equipamento devem ser passíveis de limpeza. Um monitoramento do
ambiente de manipulação deve ser realizado frequentemente, no ar e em superfícies seguindo métodos
validados. Toda matéria-prima deve ser recebida e conferida criteriosamente por um farmacêutico, sendo que
todo lote deve possuir com certificado de análise, garantido a pureza microbiológica e físico-química. A água
utilizada no desenvolvimento de produtos estéreis deve ser obtida pela própria farmácia de manipulação,
seguindo o preconizado pela Farmacopeia Brasileira vigente. É imprescindível a presença de um farmacêutico
ativo e de um controle de qualidade rigoroso nesses produtos, além da aplicação de todos os métodos validados,
pois só assim será possível garantir a qualidade desses produtos. Ademais, é importante que a farmácia
disponha de procedimentos operacionais padrão (POPs), desde a lavagem de mãos e antebraços, preparo da
água estéril e preparo das formas farmacêuticas, a fim de padronizar todos os procedimentos e reduzir a
possibilidade de erros. Além de seguir e preparar os POPs de acordo com a RDC 67/2007, é indispensável
elaborar procedimentos de acordo com a Farmacopeia Brasileira de acordo com as atualizações.
• A água utilizada no desenvolvimento de produtos estéreis deve ser obtida pela própria farmácia de
manipulação, seguindo o preconizado pela Farmacopeia Brasileira vigente. É imprescindível a presença
de um farmacêutico ativo e de um controle de qualidade rigoroso nesses produtos, além da aplicação detodos os métodos validados, pois só assim será possível garantir a qualidade desses produtos. Ademais, é
importante que a farmácia disponha de procedimentos operacionais padrão (POPs), desde a lavagem de
mãos e antebraços, preparo da água estéril e preparo das formas farmacêuticas, a fim de padronizar
•
- -13
todos os procedimentos e reduzir a possibilidade de erros. Além de seguir e preparar os POPs de acordo
com a RDC 67/2007, é indispensável elaborar procedimentos de acordo com a Farmacopeia Brasileira
de acordo com as atualizações.
Assista aí
https://fast.player.liquidplatform.com/pApiv2/embed/746b3e163a5a5f89a10a96408c5d22c2
/c42c3628c8c1fcb9ee1775dc6330bd1c
Fique de olho
É obrigatória a revisão e inspeção de todas as unidades de produtos estéreis.
- -14
4. Formas farmacêuticas sólidas
Formas farmacêuticas sólidas são aquelas cujo apresentação final se encontram no estado sólido, são
representadas pelos pós, grânulos, comprimidos, drágeas, cápsulas e supositórios (ANSEL ., 2005)et al .
Apresentam vantagens e desvantagens quando comparadas com as formas farmacêuticas líquidas. Em relação às
vantagens, podemos citar: a autoadministração, a permissão de associações entre fármacos, a proteção do sabor
e odor, a possibilidade de serem unidoses, o uso de poucos excipientes e melhor estabilidade microbiológica.
Quanto às desvantagens, as principais são: instabilidade frente à umidade, podem aderir ao esôfago e
desintegrar antes de chegar ao estomago, além de que são fármacos de difícil deflutição, principalmente, se
pensarmos em crianças, idosos e enfermos. Partículas sólidas devem apresentar propriedades físicas adequadas
ao preparo de formulações, podendo influenciar diretamente nas propriedades do produto final, tais
propriedades físicas são:
Granulometria: diz respeito à diferença na distribuição do tamanho das partículas. Partículas com granulometria
elevada podem comprometer a uniformidade de dose, peso médio, dissolução, dureza e desintegração.
Morfologia: a morfologia de partículas está diretamente relacionada à integridade do produto final. Diferentes
fármacos com morfologia distintas podem apresentar diversas biodisponibilidades. Além disso, a morfologia
também pode influenciar no preparo das formas farmacêuticas, partículas esféricas por exemplo, tendem a escoar
mais facilmente, ainda podem influenciar no peso, desintegração, dureza, uniformidade de conteúdo e dissolução.
Densidade aparente: pós sob um mesmo peso podem apresentar volumes diferentes, por isso antes do preparo de
qualquer forma farmacêutica sólida é importante calcular sua densidade aparente e compactada, por meio desses
parâmetros é preciso calcular o índice de Carr (IC%) que está diretamente ligado ao fluxo do pó. Tanto densidade
aparente quanto densidade compactada são realizados geralmente em proveta e atribuídos na fórmula:
- -15
4.1 Pós e grânulos
Os são formas farmacêuticas simples, que geralmente possuem poucos excipientes, poucas etapas em seupós
processo produtivo e são diluídos ou ressuspensos para uso oral. São utilizados para o preparo de outras formas
farmacêuticas como cápsulas, grânulos, comprimidos, entre outros. Os por sua vez, passam por umgrânulos, 
processo de agregação. Também podem ser utilizados no preparo de outras formas farmacêuticas como:
comprimidos e cápsulas. Se comparados aos pós apresentam as seguintes vantagens: ingestão é mais agradável,
a posologia é mantida, ao contrário dos pós não se agregam entre si e podem ser revestidos. Os grânulos podem
ser preparados pela e pela . A via seca se trata de um processo mais simples e com menosvia seca via úmida
etapas, porém, são poucos os pós que conseguem granular sem a adição de (são aquelesagentes aglutinantes
responsáveis por favorecer a aglomeração dos pós) (AULTON, 2005). Grânulos preparados por via úmida
passam pelo seguinte processo:
1º passo: mistura dos pós que irão compor o grânulo;
2º passo: umedecimento da massa através de agente aglutinante;
3º passo: granulação em tâmis (pode-se escolher o tâmis de acordo com o tamanho final do grânulo que se
deseja);
4º passo: secagem dos grânulos.
- -16
4.2 Comprimidos e drágeas
Comprimidos e drágeas são produzidos, geralmente, em escala industrial e não escala magistral, devido ao seu
alto custo e a rigorosidade no controle de qualidade. Assim como os grânulos podem ser preparados por via
úmida ou via seca, a maioria dos medicamentos disponíveis estão em forma de comprimidos. Devem passar
pelos testes de controle de qualidade em relação à friabilidade, dureza, desintegração e dissolução, além dos
testes analíticos. As vias de administração comumente encontradas são oral, sublingual e vaginal. Existem
comprimidos revestidos e não-revestidos. Vale lembrar que apenas comprimidos contendo podem sersulcos
partidos, na figura 3 é possível observar comprimidos com e sem sulcos.
Figura 3 - Comprimidos normais e com sulcos
- -17
Figura 3 - Comprimidos normais e com sulcos
Fonte: shutterstock, 2020. ID - 2770387
 #ParaCegoVer: a imagem mostra comprimidos normais e comprimidos com sulcos, indicando a possibilidade e
local do fracionamento.
Drágeas são formas farmacêuticas revestidas, que podem conter revestimento funcional ou não-funcional. O
revestimento funcional tem como principal função modificar a liberação de determinado fármaco, o
revestimento não-funcional são aplicados por questões estéticas (cor ou sabor) ou para facilitar o processo
produtivo. São utilizados para revestimento equipamentos tais como: bacia circular ou bacia de revestimento
convencional, bacia perfurada e leito fluidizado (AULTON, 2005).
4.3 Supositórios
São formas farmacêuticas sólidas de administração retal exercendo, principalmente, efeitos locais. São fundidos
na temperatura corporal. Seus principais usos para ação local são: laxativos, tratamento para hemorroidas, anti-
inflamatórios e anestésicos, seus principais usos para ação sistêmica, antirreumáticos, antitérmicos,
antieméticos e analgésicos (AULTON, 2005). As principais vantagens dos supositórios são: evitar efeito de
primeira passagem, são mais eficientes com fármacos irritantes ao tubo digestivo, mais eficientes com fármacos
eméticos, melhor administração para pacientes idosos e/ou eméticos, ideal para pacientes com dificuldade de
deglutição e maior conforto. As principais desvantagens dos supositórios são: preconceito relacionados à via de
administração, desconforto terapêutico, sendo mais indicados, apenas, na pediatria e geriatria.
Fique de olho
Sulcos são marcações que indicam se podem e onde um medicamento pode ser fracionado.
Comprimidos revestidos e medicamentos controlados, não podem ser fracionados.
- -18
4.4 Cápsulas
Cápsulas são formas farmacêuticas sólidas responsáveis pela veiculação de fármacos. São produzidas tanto a
nível industrial quanto magistral. São administradas usualmente pela via oral, porém, também existem cápsulas
de administração nasal, retal e vaginal. Além de fármacos convencionais, as cápsulas também são formas
farmacêuticas de escolha para medicamentos fitoterápicos (ANSEL , 2000); (AULTON, 2005)et al. . Os principais
adjuvantes farmacêuticos utilizados na produção de cápsulas são: diluentes, desagregantes, tensoativos,
adsorvente, lubrificante e o invólucro. Os apresentam a principal função farmacotécnica de dardiluentes 
volume as cápsulas. São exemplos de diluentes utilizados no preparo de capsulas: a lactose, o manitol, o sorbitol
e a celulose microcristalina. 
Os desagregantes ou desintegrantes são utilizados no preparo de cápsulas para facilitar a desagregação, podem
atuar por diferentes mecanismos, sendo eles: por formação de gases, formação de canais e por intumescimento.
São exemplos de agentes desagregantes: a croscamelose sódica, carboximetilamido, amido, a celulose
microcristalina, ácido algínico, alginato de sódio e a povidona.
Os agentes tensoativos facilitam o contato dos pós com os fluídos biológicos atravésda redução da tensão
superficial. Um exemplo de agente tensoativo utilizado no preparo de cápsulas é o lauril sulfato de sódio.
Os adsorventes são utilizados em formulações de cápsulas para evitar que ocorra adsorção de umidade, pois a
umidade pode comprometer a integridade das cápsulas. É um exemplo de agente adsorvente o dióxido de silício
coloidal (Aerosil®).
Os lubrificantes são adicionados para facilitar o escoamento dos pós, além disso evitam a adesão e permite o
enchimento. Um exemplo de agente lubrificante utilizado no preparo de cápsulas é o estearato de magnésio.
Os invólucros são responsáveis por proteger todo conteúdo do medicamento, são geralmente compostos de
polímeros, como a gelatina. Os invólucros podem variar em diversos tamanhos de 000 (que representam os
maiores invólucros) até 5 (que representam os menores invólucros).
Um invólucro deve estar totalmente preenchido, por isso é importante conhecer a quantidade que será
necessária preencher para que seja feita a escolha correta do invólucro. Seguem abaixo todos os invólucros
existentes e a capacidade máxima de cada um:
000: capacidade de 1500 miligramas ou de 1,36 a 1,37 mililitros;
- 00: capacidade de 1000 miligramas ou de 0,91 a 0,95 mililitros;
- 0: capacidade de 500 miligramas ou de 0,67 a 0,68 mililitros;
- -19
- 1: capacidade de 350 miligramas ou de 0,48 a 0,50 mililitros;
- 2: capacidade de 250 miligramas ou 0,37 mililitros;
- 3: capacidade de 150 miligramas ou de 0,27 a 0,30 mililitros;
- 4: capacidade de 100 miligramas ou de 0,20 a 0,21 mililitros;
- 5: capacidade de 50 miligramas ou de 0,12 a 0,13 mililitros.
Para entender como funciona o delineamento de cápsulas, como calcular a dosagem e a quantidade a ser
preparada, segue um exemplo prático de um caso clínico que pode vir acontecer em uma farmácia magistral
envolvendo cápsulas. Vejamos: uma determinada paciente relata estar passando por um longo período de
estresse durante sua faculdade, causando efeitos tais como: manchas na pele e insônia. Ao consultar um médico,
ele prescreve uma associação de fitoterápicos de uso oral, sendo eles, o extrato seco de L.Hypericum perforatum 
e o extrato seco de . No receituário ainda consta que se deve tomar uma cápsula, três vezesPassiflora incarnata
ao dia, durante noventa dias. A partir disso algumas perguntas devem ser feitas durante o processo de
delineamento. Quais excipientes utilizar? Quantas cápsulas devem ser preparadas? À vista disso, segue uma
proposta de formulação contendo os dois fitoterápicos prescritos:
Quadro 1 - Tabela farmacotécnica
Fonte: elaborado pela autora, 2020.
 #ParaCegoVer: a tabela mostra o percentual de alguns componentes de acordo com a função farmacotécnica.
A tabela mostra componentes de uma formulação proposta para compor as cápsulas a partir do problema
proposto. Sabendo que a paciente deve tomar uma cápsula, três vezes por dia, a cada dia ela usará 3 cápsulas,
durante 90 dias ela terá que tomar duzentas e setenta cápsulas. Devem, então, ser preparadas 270 cápsulas a fim
de cumprir o tratamento, não é aconselhável fazer um número maior de cápsulas para não favorecer a sobra de
- -20
medicamentos gerando as farmácias caseiras. Além das formas farmacêuticas relatadas aqui, existem outras
formas de interesse para situações especiais, denominadas por .formas farmacêuticas alternativas
4.5 Diluição geométrica
Diluição geométrica é um método utilizado em farmácias magistrais e industrias, com o objetivo de
homogeneizar de forma correta os pós (princípio ativo e adjuvantes farmacêuticos). O principal propósito é
garantir a segurança e exatidão na distribuição de pós. A diluição é feita de forma gradual em gral de porcelana, a
diluição é expressa em porcentagem (por exemplo, 10%) ou por proporção (por exemplo, 1:10). A diluição é
feita aos poucos até que todo fármaco e diluente seja homogeneizado. Abaixo, seguem um exemplo de como
realizar uma diluição geométrica, tendo como parâmetro uma diluição 1:10:
• pesar o fármaco e o diluente;1º passo:
• adicionar o fármaco pesado (um grama) em gral de porcelana e triturar, reduzindo o tamanho 2º passo: 
de partícula;
• adicionar uma parte do diluente (um grama) sob o fármaco contido no gral, homogeneizar o 3º passo:
máximo possível;
• adicionar mais uma parte do diluente (um grama) sob o pó homogeneizado no gral e misturar;4º passo: 
• 5º passo ir adicionando sucessivamente o diluente sob o pó homogeneizado até que seja incorporado : 
todo o diluente (nove gramas).
•
•
•
•
•
- -21
4.6 Elaboração de cápsulas
Para o preparo das cápsulas é importante conhecer propriedades relacionadas a todos excipientes que irão
compor a formulação. Além das suas propriedades químicas, também suas propriedades físicas, tais como:
granulometria, morfologia, densidade aparente, porosidade, coesividade e higroscopia.
 representa uma característica de substâncias que absorvem facilmente a umidade do ambiente,Higroscopia
podendo até se dissolver. Exemplo: sal de cozinha.
Além das propriedades químicas e físicas é fundamental conhecer as particularidades relacionadas ao paciente,
como por exemplo, o paciente é intolerante à lactose? Se sim, a lactose não poderá ser empregada como diluente
na formulação. A quantidade de fármaco e a densidade aparente são parâmetros de extrema importância para a
escolha do tamanho do invólucro, além disso, analisar a capacidade de deglutição. Uma cápsula 000 é muito
grande para pediátricos, nesses casos não seria mais aplicável dividir a dosagem em duas cápsulas menores? 
Abaixo, seguem os passos de como elaborar as cápsulas:
• 1º passo: a partir dos cálculos de densidade aparente e compactada será definida a concentração de
fármaco a ser utilizado, em seguida, deve-se escolher o invólucro que melhor se adequa, lembrando que
devemos utilizar a menor quantidade de excipiente possível;
2º passo: definir quais adjuvantes farmacêuticos serão utilizados;
3º passo: preencher a encapsuladora com a parte debaixo das cápsulas;
4º passo: misturar por diluição geométrica o fármaco e os excipientes que irão compor a cápsula;
• 5º passo: preencher as cápsulas com toda a mistura, não podendo sobrar nenhum pó, pois isso reduzirá
a dose. Utilizar espátula para auxiliar nesse processo;
6º passo: tampar as cápsulas e limpá-las;
7º passo: realizar o peso médio de acordo com a farmacopeia;
8º passo: envasar e embalar.
•
•
Fique de olho
Utilize embalagens contendo sílica para evitar que as cápsulas absorvam umidade, pois isso
compromete a estabilidade do produto. Além disso, durante o preparo da cápsula é importante
ter um controle da umidade do ambiente.
- -22
Peso médio de cápsulas duras de acordo com a Farmacopeia Brasileira 6ª edição (2019): Devem pesar vinte
unidades das cápsulas preparadas individualmente. Após pesado, remover o conteúdo, limpar e pesar as
cápsulas vazias, individualmente. Determinar o peso médio (somar o valor das vinte cápsulas e dividir por
vinte). No máximo duas cápsulas podem estar fora da especificação (± 10% para cápsulas com menos de 300 mg
e 7,5% para cápsulas com 300 mg ou mais). Nenhuma cápsula pode estar abaixo ou acima do dobro das
porcentagens. O controle de qualidade de cápsulas deve cumprir a RDC 67/2007 e seguir os métodos
farmacopeicos (última atualização em 2019) que descreve como elaborar cada procedimento. O controle de
qualidade é imprescindível e obrigatório para todas as farmácias magistrais, podendo elas terceirizar esses
serviços quando se trata de cápsulas, ao contrário das formas farmacêuticas estéreis que a própria farmácia de
manipulação deve assumir o controle de qualidade.
Assista aí
https://fast.player.liquidplatform.com/pApiv2/embed/746b3e163a5a5f89a10a96408c5d22c2
/cb83e31fd2871225fcb0f7ab6e45d5af
é isso Aí!
Nesta unidade, você teve a oportunidade de:
• Conhecer a respeito dos sistemas transdérmicos de liberação de fármacos;
• Entender sobre os promotores da permeação;
• Compreender os tipos de liberação transdérmica;• Notar as formas farmacêuticas isotônicas e estéreis;
• Analisar a aplicação de formas farmacêuticas isotônicas e estéreis;
ter um controle da umidade do ambiente.
Fique de olho
A manipulação de medicamentos fitoterápicos em cápsulas pode ser realizada também em
farmácias magistrais e a técnica de preparo é a mesma dos medicamentos convencionais.
•
•
•
•
•
- -23
• Analisar a aplicação de formas farmacêuticas isotônicas e estéreis;
• Conhecer a legislação vigente a respeito da manipulação de produtos estéreis;
• Identificar as principais vantagens e desvantagens das formas farmacêuticas sólidas comparadas às 
formas farmacêuticas líquidas;
• Explorar sobre cápsulas e saber quais excipientes são utilizados em sua composição e sua devida função;
• Aprender como realizar uma diluição geométrica e como desenvolver cápsulas.
Referências
ANSEL, H. C.; POPOVICH, N. G.; ALLEN, L. V. . SãoFormas farmacêuticas e sistemas de liberação de fármacos
Paulo: Editorial Premier, 2000.
AULTON, M. E. . 2. ed. São Paulo: Artmed, 2005.Delineamento de formas farmacêuticas
BRASIL. Agência Nacional de Vigilância Sanitária. . 6. ed. Brasília: Anvisa, 2019.Farmacopeia brasileira
BRASIL. Ministério da Saúde. Agência Nacional de Vigilância Sanitária. Resolução RDC n. º 67 de 08/10/2007.
Diário Oficial da União.
CHORILLI, M.; BRIZANTE, A.C.; RODRIGUES, C.A.; SALGADO, H.R.N. Aspectos gerais em sistemas transdérmicos
de liberação de fármacos. Revista Brasileira de Farmácia, v. 88, n. 1, p. 7-13, 2007.
•
•
•
•
•