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Olá estudante, No texto base dessa semana, nós iremos ler sobre a síntese e ação da acetilcolina nos receptores muscarínicos e nicotínicos. Como discutimos durante a aula, os fármacos que atuam no sistema nervoso autônomo (SNA) e esses podem ser divididos com base no neurotransmissor liberado pelo neurônio e pelo mecanismo de ação. Para que nós possamos entender sobre os fármacos que são denominados de colinérgicos, ou seja aqueles que atuam sobre os receptores que são ativados pela acetilcolina (ACH), primeiro precisamos compreender como a ACH é sintetizada e como ela age sobre os receptores colinérgicos A neurotransmissão nos neurônios colinérgicos A neurotransmissão nos neurônios colinérgicos envolve seis etapas sequenciais: 1) síntese, 2) armazenamento, 3) liberação, 4) ligação da ACh ao receptor, 5) degradação do neurotransmissor na fenda sináptica e 6) reciclagem de colina e acetato, conforme apresentado na figura 01. Figura 01: Neurotransmissão da acetilcolina. Fonte: Whalen et al, 2016 Agora que conseguimos compreender a neurotransmissão da ACH desde da sua síntese até sua etapa de reciclagem, vamos entender um pouco sobre os receptores colinérgicos. Os receptores colinérgicos ou colinoceptores contemplas duas famílias de receptores denominados de muscarínicos e nicotínicos, podendo ser diferenciados com base a sua afinidade por fármacos colinomiméticos ou seja aqueles fármacos que fazem uma ação similar a da ACH. Vamos lê inicialmente sobre os receptores muscarínicos e posteriormente dos receptores nicotínicos → Receptores Muscarínicos Os receptores muscarínicos, estão dentro de uma classe de receptores acoplados à proteína G, estes receptores apresentam uma grande afinidade pela muscarina, composto encontrado em cogumelo venenosos, e reconhece a ACH e tem baixa afinidade pela nicotina. São classificados em 05 tipos, mas somente os M1, M2 e M3 foram caracterizados funcionalmente, na figura abaixo é possível visualizar as classes e informações dos receptores muscarínicos Como exemplo de agonista muscarínicos podemos citar a pilocarpina, que é classificado como um agonista não seletivo, utilizado na terapêutica para tratamento de xerostomia e glaucoma. → Receptores nicotínicos Os receptores nicotínicos, ao contrário dos receptores muscarínicos, apresenta uma alta afinidade pela nicotina e baixa afinidade pela muscarina, mas também reconhece a ACH. Este receptor é composto cinco subunidade funcionando através de canais iônicos, e está presentes no Sistema nervoso central (SNC), na suprarrenal, nos gânglios autônomos e na junção neuromuscular (JNM) nos músculos esqueléticos. REFERÊNCIA WHALEN, K., KINKEL, R., PANAVELIL, T.A., Farmacologia ilustrada [recurso eletrônico], 6. ed. , Porto Alegre : Artmed, 2016. LAURENCE L. B., BRUCE A. C., BJÖRN C. K., As bases farmacológicas da terapêutica de Goodman & Gilman, 12. ed., Porto Alegre, 2012.
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