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<p>FARMACOLOGIA AOL 2</p><p>Pergunta 1</p><p>Leia o texto a seguir:</p><p>“O principal fator considerado na escolha de um agente específico é a sua duração de ação. [...] Como os receptores nicotínicos são expressos tanto nos gânglios autônomos quanto na JNM, os agentes bloqueadores não-despolarizantes frequentemente possuem efeitos adversos variáveis associados ao bloqueio ganglionar.”</p><p>Fonte: GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. [s.l.] 2.ed. São Paulo: Guanabara, 2009.</p><p>Considerando o texto lido e o conteúdo estudado sobre os bloqueadores neuromusculares, analise os fármacos a seguir e associe-os com os seus respectivos tempos de ação.</p><p>1) Vecurônio.</p><p>2) Mivacúrio.</p><p>3) Pancurônio.</p><p>4) Suxametônio.</p><p>(3) Longa duração (1 a 2 h).</p><p>(1) Intermediária duração (30 a 40 min).</p><p>(2) Curta duração (∼15 min).</p><p>(4) Curta duração (∼10 min).</p><p>Agora, assinale a alternativa que representa a sequência correta:</p><p>3, 1, 2, 4.</p><p>Pergunta 2</p><p>Leia o trecho a seguir:</p><p>“Uma vez liberada na fenda sináptica, a ACh liga-se a uma de duas classes de receptores, localizados habitualmente sobre a superfície da membrana da célula pós-sináptica. Os receptores muscarínicos (mAChR) são receptores acoplados à proteína G com sete domínios transmembrana, enquanto os receptores nicotínicos (nAChR) são canais iônicos regulados por ligantes.”</p><p>Fonte: GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. [s.l.] 2.ed. São Paulo: Guanabara, 2009.</p><p>Considerando o conteúdo estudado sobre os receptores colinérgicos, analise as afirmativas a seguir.</p><p>I. Os receptores colinérgicos muscarínicos são expressos em algumas fibras pós-ganglionares parassimpáticas.</p><p>II. Os receptores muscarínicos do subtipo M2 provocam o aumento da frequência cardíaca e da força de contração.</p><p>III. Os receptores muscarínicos do subtipo M3 são responsáveis pela contração dos músculos lisos das vísceras e relaxamento vascular</p><p>IV. Os receptores nicotínicos interpõem-se pós-sinapticamente na junção neuromuscular e nos gânglios autônomos periféricos.</p><p>Está correto apenas o que se afirma em:</p><p>Correta:</p><p>III e IV.</p><p>Pergunta 3</p><p>Leia o trecho a seguir:</p><p>“O metabolismo dos fármacos pode ser estimulado ou inibido por terapia concomitante, e a importância do efeito pode ser tanto desprezível quanto drástica. O metabolismo do fármaco ocorre primariamente no fígado e na parede do intestino delgado, mas há outros locais, incluindo plasma, pulmões e rins. A indução (estimulação) das isozimas do citocromo P450 no fígado e no intestino delgado pode ser causada por fármacos [...].”</p><p>Fonte: KATZUNG, B. G; TREVOR, A. J. Farmacologia Básica e Clínica. 13. ed. Porto Alegre: AMGH, 2017.</p><p>Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre as interações farmacocinéticas, pode-se afirmar que é um fármaco que age como indutor enzimático:</p><p>Rifampicina</p><p>Pergunta 4</p><p>Leia o trecho a seguir:</p><p>“A flexibilidade de proteínas e enzimas é bem conhecida, assim como as escalas de tempo nas quais ocorrem. Além desta variabilidade conformacional intrínseca de estruturas proteicas, diversas teorias referem-se à ocorrência de mudanças conformacionais em enzimas, induzidas pelo substrato e/ou pelo ligante-inibidor.”</p><p>Fonte: VERLI, H.; BARREIRO, E. J. Um paradigma da química medicinal: a flexibilidade dos ligantes e receptores. Química Nova, v. 28, n. 1, p. 95-102, 2005.</p><p>Considerando o texto lido e o conteúdo estudado sobre as teorias dos receptores, analise as teorias a seguir e associe-as com suas respectivas características.</p><p>1) Teoria da ocupação.</p><p>2) Teoria da charneira.</p><p>3) Teoria do encaixe induzido.</p><p>4) Modelo chave-fechadura.</p><p>(1) Formulada por Clark e Gaddum, em que o efeito farmacológico de um fármaco é diretamente proporcional ao número de receptores ocupados por ele.</p><p>2) Formulada por Rocha e Silva, baseia-se na hipótese que há dois centros no receptor farmacológico: um específico e um inespecífico.</p><p>(3) Formulada inicialmente por Koshland, baseia-se na hipótese de que o ligante possui a capacidade de induzir a modificação do sítio de seu receptor biológico.</p><p>(4) É um modelo que foi elaborado por Emil Fischer em 1894 e dá a noção de complementaridade da interação fármaco-receptor.</p><p>Agora, assinale a alternativa que representa a sequência correta:</p><p>1, 2, 3, 4.</p><p>Pergunta 5</p><p>Leia o trecho a seguir:</p><p>“Muitos fatores podem contribuir para o acoplamento ocupação-resposta não linear e, com frequência, são compreendidos apenas em parte. [...] O conceito de receptores de reserva é muito útil clinicamente, porque permite que se pense com precisão sobre os efeitos da dosagem do fármaco sem necessidade de considerar detalhes bioquímicos da resposta de sinalização.”</p><p>Fonte: KATZUNG, B. G; TREVOR, A. J. Farmacologia Básica e Clínica. 13. ed. Porto Alegre: AMGH, 2017.</p><p>Considerando o trecho apresentado e o conteúdo estudado sobre a teoria dos receptores, analise as asserções a seguir e a relação proposta entre elas.</p><p>I. Em um sistema que possui receptores de reserva, uma simples ligação de um fármaco agonista ao seu receptor celular leva a uma resposta máxima.</p><p>Porque:</p><p>II. Qualquer ligação de um agonista ao seu receptor celular, em um sistema que possui receptores de reserva, pode levar à ativação de vários elementos da resposta celular.</p><p>A seguir, assinale a alternativa correta:</p><p>As asserções I e II são proposições verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I.</p><p>Pergunta 6</p><p>A absorção de fármacos no trato gastrintestinal (TGI) pode ser afetada pelo uso concomitante de outros fármacos, causando aceleração ou redução na extensão da absorção. Estes fármacos capazes de modificar a absorção de outros devem ser capazes de alterar o pH gástrico, alterar a motilidade intestinal, sofrer quelação ou interferir no processo de transporte.</p><p>Considerando as interações farmacocinéticas que ocorrem ao nível da absorção, analise as afirmativas a seguir.</p><p>I. Os opioides inibem o esvaziamento gástrico retardando a absorção no TGI de outros fármacos.</p><p>II. Por aumentar o esvaziamento gástrico, a atropina aumenta a absorção no TGI de outros fármacos.</p><p>III. A metoclopramida diminui a absorção no TGI de outros fármacos administrados ao mesmo tempo.</p><p>IV. A epinefrina retarda a absorção de anestésicos locais, prolongando o efeito do anestésico.</p><p>Está correto apenas o que se afirmar em:</p><p>I e IV.</p><p>Pergunta 7</p><p>Leia o trecho a seguir:</p><p>“As principais ações dos agonistas muscarínicos são facilmente compreendidas quando se têm em mente as funções do sistema nervoso parassimpático. [...] Atualmente, existem poucos usos importantes para os agonistas muscarínicos (embora haja a esperança de que novos agentes mais seletivos possam mostrar-se úteis em diferentes distúrbios do SNC) [...].”</p><p>Fonte: RANG, H.P. et al. Rang & Dale Farmacologia. 8 ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016.</p><p>Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre os fármacos colinérgicos e anticolinérgicos, pode-se afirmar sobre os usos clínicos destes fármacos:</p><p>A pilocarpina é um agonista muscarínico utilizado para boca e/ou olhos secos em pacientes com síndrome de sjögren.</p><p>Pergunta 8</p><p>Leia o trecho a seguir:</p><p>“Antagonistas de receptor ligam-se a receptores, mas não os ativam. [...] Os fármacos antagonistas são divididos ainda em duas classes, que dependem de atuar ou não de forma competitiva ou não competitiva em relação a um agonista presente ao mesmo tempo.”</p><p>Fonte: KATZUNG, B. G; TREVOR, A. J. Farmacologia Básica e Clínica. 13. ed. Porto Alegre: AMGH, 2017.</p><p>Considerando o texto apresentado e o conteúdo estudado sobre o modo de ação dos fármacos, analise as asserções a seguir e a relação proposta entre elas.</p><p>I. Um agonista parcial comporta-se como antagonista competitivo na presença de um agonista pleno.</p><p>Porque:</p><p>II. Um antagonista competitivo liga-se de forma irreversível ao sítio do receptor, impedindo a ligação do agonista, e ainda estabiliza a conformação necessária para a ativação do receptor.</p><p>A seguir, assinale a alternativa correta:</p><p>A asserção I é uma proposição verdadeira, e a II é uma proposição falsa.</p><p>Pergunta</p><p>9</p><p>Leia o trecho a seguir:</p><p>“Os receptores fisiológicos desempenham duas funções principais: ligação ao ligando e propagação da mensagem (i.e., sinalização). [...] As ações reguladoras de um receptor podem ser produzidas diretamente em seu(s) alvo(s) celular(es), na(s) proteína(s) efetora(s), ou podem ser propagadas por moléculas de sinalização celular intermediária conhecidas como transdutores.”</p><p>Fonte: HILAL-DANDAN, R.; BRUNTON, L. Manual de farmacologia e terapêutica de Goodman & Gilman. Porto Alegre: AMGH, 2015.</p><p>Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre farmacodinâmica, analise os seguintes mensageiros envolvidos nas vias de transdução de sinais e associe-os com suas respectivas características.</p><p>1) PKA.</p><p>2) AMP cíclico.</p><p>3) PKG.</p><p>4) PDE.</p><p>(4) É uma proteína sinalizadora importante, responsável por parar a ação do AMPc e do GMPc pela hidrólise da ligação 3’,5’-fosfodiéster cíclica.</p><p>(3) É uma holoenzima ativada devido à estimulação dos receptores que promovem o aumento das concentrações intracelulares do GMP cíclico.</p><p>(1) É uma holoenzima formada por duas subunidades catalíticas ligadas, de forma reversível, a um dímero da subunidade reguladora (R).</p><p>(2) É sintetizado pela adenilato-ciclase e, entre os seus principais alvos, tem-se as EPACs e o CREB.</p><p>Agora, assinale a alternativa que representa a sequência correta:</p><p>4, 3, 1, 2</p><p>Pergunta 10</p><p>Leia o trecho a seguir:</p><p>“A farmacologia colinérgica trata das propriedades do neurotransmissor acetilcolina (ACh). As funções das vias colinérgicas são complexas, mas envolvem, em geral, a junção neuromuscular (JNM), o sistema nervoso autônomo e o sistema nervoso central [...].”</p><p>Fonte: GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. [s.l.] 2.ed. São Paulo: Guanabara, 2009.</p><p>Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre a farmacologia do sistema autônomo, pode-se afirmar que é um fármaco mimético da acetilcolina em locais pós-juncionais:</p><p>Betanecol.</p>