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Material Gratuito Prof. Cá Cardoso Prof. Cá Cardoso profcacardoso@gmail.com || @prof.cacardoso 1 Material Comemorativo 7.000 membros Antibacterianos de Parede Conteúdo em comemoração aos 7.000 membros do grupo de estudos Farmacêuticos Concurseiros: https://www.facebook.com/groups/498001810254247/ mailto:profcacardoso@gmail.com https://www.facebook.com/groups/498001810254247/ Material Gratuito Prof. Cá Cardoso Prof. Cá Cardoso profcacardoso@gmail.com || @prof.cacardoso 2 Caro(a) aluno(a), neste conteúdo trabalharemos um dos temas mais cobrados em provas de concursos: os antibacterianos. Para introduzir o assunto e facilitar a memorização é importante que você saiba que, de maneira geral, quanto à ação, as classes farmacológicas de antibacterianos podem ser divididos em 4 grandes grupos: Antibacterianos Agem sobre a PAREDE bacteriana Betalactâmicos Glicopeptídeos Inibem a produção de proteínas Tetraciclinas Macrolídeos Lincosamidas Anfenicol Oxazodinonas Aminoglicosídeos Agem sobre a MEMBRANA Polimixinas Inibem a replicação do DNA Agonistas do folato Quinolonas Antibacterianos de Parede mailto:profcacardoso@gmail.com Material Gratuito Prof. Cá Cardoso Prof. Cá Cardoso profcacardoso@gmail.com || @prof.cacardoso 3 Ao longo deste conteúdo vamos estudar os antibacterianos que agem na parede bacteriana, ou seja, os betalactâmicos e glicopeptídeos. Vamos lá? BETALACTÂMICOS MECANISMO DE AÇÃO Os betalactâmicos inibem o crescimento das bactérias. Como? Interferindo na síntese da parede celular. Lembre-se de que a parede celular é uma estrutura exclusiva das bactérias (nós não temos em nossas células), e que é uma camada rígida que circunda a membrana citoplasmática, mantendo a integridade da célula e impedindo sua lise por alta pressão osmótica. A parede celular bacteriana é constituída de PEPTÍDEGLICANOS (polímero de peptídeo – parte proteica- e polissacarídeos – glicano/açúcar). O polissacarídeo é composto de aminoaçucar alternados: NAM (n-acetilmuramico) e NAG (N-acetilglicosamida). Peptídeo Polissacarídeo PEPTÍDEOGLICANO mailto:profcacardoso@gmail.com Material Gratuito Prof. Cá Cardoso Prof. Cá Cardoso profcacardoso@gmail.com || @prof.cacardoso 4 Observe a figura abaixo: Lembre-se que as bactérias podem ser divididas em gram+ e gram -, sendo que, as bactérias gram-positivas são as que têm maior percentual de peptídeoglicanos. Os betalactâmicos agem especificamente sobre os peptídeoglicanos, impedindo a sua síntese por meio da inibição das transpeptidases (enzima que faz a ligação cruzada das cadeias peptídicas conectadas ao esqueleto do peptídeoglicano). São as ligações cruzadas que conferem a rigidez estrutural da parede celular. mailto:profcacardoso@gmail.com Material Gratuito Prof. Cá Cardoso Prof. Cá Cardoso profcacardoso@gmail.com || @prof.cacardoso 5 (2014- UNIFESP – Residência Multiprofissional)- Os antibióticos beta-lactâmicos possuem atividade bactericida sobre uma série de bactérias gram-positivas e gram- negativas. Qual dos mecanismos de ação citados abaixo corresponde ao mecanismo desta classe? (A) Interrupção da síntese de parede bacteriana através da inibição da ligação do terminal D-Ala-D-Ala (B) Inibição da subunidade 30S dos ribossomos, impedindo a formação de cadeias de peptídeos (C) Atuam como falsos análogos do ácido p-amino benzoico, impedindo a síntese de folatos (D) Inibem a ação da DNA girase (E) Interrupção da síntese de parede bacteriana através da inibição de uma transpeptidase COMENTÁRIOS: Para concursos, lembre-se: betalactamicos – inibe síntese da parede bacteriana. Como? Inibição da transpeptidase. GABARITO: E Veja como foi cobrado mailto:profcacardoso@gmail.com Material Gratuito Prof. Cá Cardoso Prof. Cá Cardoso profcacardoso@gmail.com || @prof.cacardoso 6 Mecanismo de Resistência às Penicilinas e a outros β-lactâmicos A resistência das bactérias aos betalactâmicos advém de 4 mecanismos: O mecanismo mais comum e mais cobrado em provas é a produção de b-lactamases. Ou seja, as bactérias são capazes de produzir enzimas que destroem o anel betalactâmico. Sem o anel beta-lactâmico, o ATB não consegue ligar-se ao seu alvo de ação e não exerce seu efeito, já que é o anel β-lactâmico (presente em todas as subclasses farmacológicas dos β-lactâmicos) a estrutura responsável pela ligação às transpeptidases. SUBCLASSES DE BETALACTÂMICOS Os betalactâmicos, dividem-se, ainda, em 4 classes: Todas as classes farmacológicas têm em comum tanto o mecanismo de ação quanto a presença do anel β-lactâmico em sua estrutura química. Inativação do antibiótico pela β- lactamase Modificação das proteínas alvos Penetração reduzida do fármaco até as proteínas alvo Efluxo Betalactâmicos Penicilinas Cefalosporinas Carbapenemicos Monobactans Anel beta-lactâmico mailto:profcacardoso@gmail.com Material Gratuito Prof. Cá Cardoso Prof. Cá Cardoso profcacardoso@gmail.com || @prof.cacardoso 7 1. PELICILINAS Quanto aos usos clínicos, as penicilinas podem ser divididas em: • Penicilinas; • Penicilinas Resistêntes às Betalactamases; • Penicilinas de Espectro Ampliado; • Penicilinas com atividade contra Pseudomonas. PENICILINAS • Quem são? PENICILINA G, PENICILINA V, PENICILINA G-BENZATINA, PENICILINA G-PROCAÍNA. • São facilmente hidrolisados pela penicilinase. • Espectro: Principalmente Gram positivos; PENICILINA G CRISTALINA • Fármaco de escolha no tratamento de infecções causadas por estreptococos, meningococos, entre outros. • Via de Administração: IV PENICILINA V • É a forma ORAL de penicilina, porém, só está indicada para infecções menores, por: o sua biodisponibilidade baixa; o necessidade de administração 4 vezes por dia; Local de ação das penicilinases Anel beta-lactâmico mailto:profcacardoso@gmail.com Material Gratuito Prof. Cá Cardoso Prof. Cá Cardoso profcacardoso@gmail.com || @prof.cacardoso 8 o e espectro estreito; • Na prática clínica são pouco usadas. No seu lugar, geralmente, é utilizada amoxicilina. PENICILINA PROCAÍNA E BENZATINA • Formulações IM, que retardam a absorção, resultando em concentrações prolongadas no sangue e tecidos. PENICILINAS RESISTENTES A BETALACTAMASES Conforme disse anteriormente, um dos mecanismos de resistência às penicilinas são as enzimas betalactamases (penicilinase), produzidas pelas bactérias, que causam a abertura do anel betalactâmico e inativação dos ATB. Assim, foram desenvolvidos fármacos resistentes à betalactamase produzida por stafilococcus, sendo os representantes os seguintes: PENICILINAS DE AMPLO ESPECTRO De maneira geral, tais fármacos possuem maior atividade contra bactérias gram NEGATIVAS, por sua capacidade de penetrar a membrana externa dos gram negativos. Podem ser subdivididas em: EV Penicilina G Cristalina VO Penicilina V IM Penicilina G procaína e benzatina Nafcilina Oxacilina Dicloxacilina Cloxacilina Meticilina mailto:profcacardoso@gmail.com Material Gratuito Prof. Cá Cardoso Prof. Cá Cardoso profcacardoso@gmail.com || @prof.cacardoso 9 AMINOPENICILINAS • Quem são? AMINOPINICILINA, AMPICILINA e AMOXICILINA. • Espectro: Gram positivos e gram negativos. o Apresentam maior atividade àsbactérias gram-negativas do que as demais penicilinas por isso são de amplo espectro. • Entretanto, são inativadas por β-lactamases. Associando o fármaco a um INIBIDOR de BETALACMASE. CARBOXIPENICILINAS • Quem são? Carbenicilina, Ticarcilina; • Tem atividade anti-pseudomonas. UREIDOPENICILINAS • Quem são? Piperacilina, mezlocilina e azlocilina; • Tem atividade anti-pseudomonas; • Uso na infecção associada à assistência à saúde (uso hospitalar); • Espectro: Espécies gram negativas selecionadas (especialmente Pseudmonas aeruginosa). Aminopenicilinas Carboxipenicilina Ureídopenicilinas Como resolver? mailto:profcacardoso@gmail.com Material Gratuito Prof. Cá Cardoso Prof. Cá Cardoso profcacardoso@gmail.com || @prof.cacardoso 10 • Piperacilina pode ser inativada por β-lactamases. Associando o fármaco a um INIBIDOR de BETALACMASE. INIBIDORES DE BETALACTAMASE Os inibidores da β-lactamase assemelham-se às moléculas β-lactamicas e são potentes INIBIDORES da enzima β-lactamase, protegendo penicilinas hidrolisáveis contra a inativação por essas enzimas. A adição de um inibidor de betalactamase amplia ainda mais a atividade de penicilinas de espectro ampliado, incluindo cepas Stafilo aureus produtores de β-lactamase e alguns grans negativos também produtores de enzimas β-lactamase. Quem são: Vamos resumir a classificação das principais penicilinas: Representantes Espectro Penicilinas Penicilina V Penicilina Benzatina Penicilina Procaína Penicilina Cristalina Principalmente Gram positivos. Penicilinas resistentes às β-lactamases Oxacilina Meticilina Gram positivos, alguns gram negativos. Clavulanato Associado à amoxicilina Sulbactam Associado à ampicilina Tazobactam Associado à piperacilina Como resolver? mailto:profcacardoso@gmail.com Material Gratuito Prof. Cá Cardoso Prof. Cá Cardoso profcacardoso@gmail.com || @prof.cacardoso 11 Nafcilina Dicloxacilina e Cloxacilina Uso em infecções por estafilococcus. Penicilinas de amplo espectro Amoxacilina Ampicilina Gram positivos e gram negativos Penicilinas com atividade anti-pseudomonas Piperacilina+Tazobactam Gram negativos, especificamente Pseudmonas aeruginosa. (2014-UPENET-SES-PE)-Um paciente de 86 anos queixa-se de tosse e sangue no escarro durante os últimos dois dias. Por ocasião do internamento, apresentava febre. O raio X revelou um aumento da densidade do lóbulo direito médio. O esfregaço do escarro revelou muitos cocos Gram positivos, e a cultura foi positiva para Staphylococcus aureus, produtores de penicilinase. Assinale a alternativa que contém o agente que deve ser administrado ao paciente. A) Ampicilina B) Oxacilina C) Carbenicilina D) Ticarcilina E) Mezlocilina COMENTÁRIOS: Esta questão trata de um dos mecanismos de resistência às penicilinas: a produção de betalactamase (ou penicilinase). Ou seja, as bactérias são capazes de produzir enzimas que destroem o anel betalactâmico. Para concursos, lembre-se – fármacos resistentes à beta-lactamase: Oxacilina, naficilina, dicloxacilina e cloxacilina, meticilina. GABARITO: B Veja como foi cobrado mailto:profcacardoso@gmail.com Material Gratuito Prof. Cá Cardoso Prof. Cá Cardoso profcacardoso@gmail.com || @prof.cacardoso 12 2. CEFALOSPORINAS Principais características das Cefalosporinas: • São mais resistentes às betalactamases do que as penicilinas, e, portanto, têm um espectro de atividade mais amplo; • São mais estáveis ao pH ácido e à variação da temperatura, devido a modificações moleculares; • São divididas em 4 gerações, dependendo principalmente do espectro de atividade antimicrobiana • Para concursos é imprescindível saber a classificação de cada uma das cefalosporinas. Guarde as principais: Cefalosporinas de 1ª geração Cefalotina Cefalexina. Cefadroxila Cefazolina Cefradine Cefalosporinas de 2ª geração: Cefoxitina Cefuroxima Cefaclor Cefprozil Cefalosporinas de 3ª geração Ceftriaxona Cefotaxima Ceftazidima Cefoperazona Cefalosporinas de 4ª geração Cefepima A lista ainda está muito grande? Então guarde os s fármacos cobrados em provas: GERAÇÃO ESPECTRO DE ATIVIDADE (Aumenta atividade contra gram negativos). mailto:profcacardoso@gmail.com Material Gratuito Prof. Cá Cardoso Prof. Cá Cardoso profcacardoso@gmail.com || @prof.cacardoso 13 Informações bastante cobradas em provas: • A cefalexina trata-se de cefalosporina de 1ªa geração que pode ser administrada por via oral. • A CEFAZOLINA (cefalosporina de 1ª geração), por penetrar bem em vários tecidos é o antibacteriano de escolha para a profilaxia cirúrgica. Para concursos, lembre-se: A CEFTRIAXONA (cefalosporina de 3ª geração) atravessa amplamente a barreira hematoencefálica, sendo amplamente utilizada no tratamento da meningite. 1ª Geração • Cefalexina • Cefazolina 2ª Geração • Cefaclor • Cefoxitina 3ª Geração • Ceftriaxona • Ceftazidima 4 ª geração • Cefepime Fármaco escolha para profilaxia cirúrgica Cefazolina (cefalosporina de 1ª geração com boa penetração tecidual) mailto:profcacardoso@gmail.com Material Gratuito Prof. Cá Cardoso Prof. Cá Cardoso profcacardoso@gmail.com || @prof.cacardoso 14 (2014-COPESE – UFF/MG) - As cefalosporinas inibem a síntese da parede celular bacteriana, e a classificação se baseia nas características gerais da atividade antimicrobiana. Várias cefalosporinas penetram no líquido cefalorraquidiano, bem como atravessam a placenta e atingem o humor aquoso, podendo ser utilizadas no tratamento de infecções específicas. Considerando a classificação desses antibióticos betalactâmicos, marque a alternativa CORRETA que contém cefalosporina de primeira, segunda, terceira e quarta geração, respectivamente. a) cefalexina, cefaclor, cefotaxima e ceftriaxona b) cefazolina, cefoxitina, cefoperazona e cefepima c) cefuroxima, cefprozila, cefradina e ceftazidima d) cefibuteno, cefadroxila, cefmetazol e cefdinir e) cefotetana, ceforanida, ceftizoxima e cefpiroma COMENTÁRIOS: Essa questão elencou em suas alternativas uma série de cefalosporinas, muitas das quais, nem são comercializadas no Brasil. A boa notícia? Você NÃO precisa saber a classificação de TODAS elas. Quer uma dica? A questão pede na ordem uma cefalorporina de 1ª, 2ª, 3ª e 4ª geração, certo? Só temos uma cefalorporina de 4ª geração. Quem é? Só com este conhecimento você já conseguiria “matar” a questão. Peceba que a única alternativa que apresenta o cefepime como 4º fármaco na ordem é a alternativa B. Perceba que as demais cefalosporinas apresentadas na questão, estão no nosso esquema de principais fármacos cobrados em provas (com exceção do cefoperazona, que é uma cefalosporina de 3ª geração e que está aí só pra te confundir)! GABARITO: B Cefalorporina de 4ª geração Cefepime 1ª Geração •Cefalexina •Cefazolina 2ª Geração •Cefaclor •Cefoxitina 3ª Geração •Ceftriaxona •Ceftazidima 4 ª geração •Cefepime Veja como foi cobrado mailto:profcacardoso@gmail.com Material Gratuito Prof. Cá Cardoso Prof. Cá Cardoso profcacardoso@gmail.com || @prof.cacardoso 15 (2015-IDECAN-EBSERH/ HUPAA-UFAL)- As cefalosporinas foram isoladas, pela primeira vez, de culturas de Cephalosporium acremonium de um esgoto localizado na ilha de Sardenha, na Itália, em 1948, por Giuseppe Brotzu. Ele observou que, quando em cultura, inibiam a Salmonella typhi, responsável por causar a febre tifoide. Sendo assim, em relação às cefalosporinas, marque a alternativa INCORRETA. A) São maisestáveis ao pH ácido e à variação da temperatura. B) Atuam inibindo a síntese da parede celular semelhante às penicilinas. C) São mais resistentes às β-lactamases bacterianas do que as penicilinas. D) São classificadas em gerações, sendo que os compostos de geração mais avançada apresentam maior atividade contra bactérias Gram-negativas. E) A cefazolina, uma cefalosporina de 1ª geração, penetra insatisfatoriamente na maioria dos tecidos, sendo a droga de escolha para profilaxia cirúrgica COMENTÁRIO: Atente-se que a questão pede a alternativa incorreta. Lembre-se que as cefalosporinas, quando comparadas às penicilinas: • São mais resistentes às betalactamases do que as penicilinas, e, portanto, têm um espectro de atividade mais amplo. (Alternativa B- correta); • São mais estáveis ao pH ácido e à variação da temperatura, devido a modificações moleculares (Alternativa C – correta).; Conforme vimos, de fato, são divididas em 4 gerações e mecanismo de ação semelhante às penicilinas (alternativas A e D – corretas) A alternativa E está INCORRETA (sendo o gabarito), pois a cefazolina (1ª geração) é o fármaco de escolha para profilaxia cirúrgica, justamente por ter BOA penetração tecidual. GABARITO: E Veja como foi cobrado mailto:profcacardoso@gmail.com Material Gratuito Prof. Cá Cardoso Prof. Cá Cardoso profcacardoso@gmail.com || @prof.cacardoso 16 CARBAPENÊMICOS • Quem são? • Penetram adequadamente nos tecidos e líquidos corporais, inclusive no líquido cérebro-espinhal (uso de Meropeném na meningite). • Pacientes alérgicos a penicilina também podem ser alérgicos a carbapenéns. • Espectro: muitas espécies gram positivas e gram negativas. • Efeitos adversos mais comuns: o Náusea, vômitos, diarreia, e reação local. o Imipeném e Meropeném – em pacientes com insuficiência renal -> CONVULSÃO • Especificidade do IMIPENÉM: o O Imipeném é INATIVADO por desidropeptidases nos rins (túbulos renais), resultando em baixas concentrações. Assim, é administrado juntamente com CILASTATINA (que é uma inibidora de desidropeptidase). o É mais neurotóxico do que o meropeném; MONOBACTANS • O espectro de atividade do AZTREONAM (único monobactam), diferente dos demais betalactâmicos, limita-se a gram negativos aeróbeos! Imipeném Ertapeném Meropeném Imipeném + cilastatina Cilastatina -> Inibe desidropeptidases nos túbulos renais, impedindo a inativação do imipeném. Espectro de atividade dos monobactans Gram negativos aeróbios mailto:profcacardoso@gmail.com Material Gratuito Prof. Cá Cardoso Prof. Cá Cardoso profcacardoso@gmail.com || @prof.cacardoso 17 EFEITOS ADVERSOS DAS PECNICILINAS • O principal efeito adverso das penicilinas trata-se de reação de HIPERSENSIBILIDADE (reação alérgica). • TODAS AS PENICILINAS APRESENTAM SENSIBILIZAÇÃO E REATIVIDADE CRUZADAS! Principal efeito adverso das penicilinas Hipersesibilidade mailto:profcacardoso@gmail.com Material Gratuito Prof. Cá Cardoso Prof. Cá Cardoso profcacardoso@gmail.com || @prof.cacardoso 18 A tabela abaixo apresenta um RESUMO dos betalactâmicos com os principais fármacos cobrados em provas: CLASSE SUB-CLASSE FÁRMACOS MECANISMO DE AÇÃO Betalactâmicos Penicilinas ->Penicilina (Penicilina V, G, Procaína e Benzatina) -> Penicilinas resistentes a penicilinase (Oxacilina) -> Penicilinas de amplo espectro (Amoxacilina, ampicilina) -> Penicilina com atividade anti- pseudomonas (Piperacilina, Ticarcilina ) Impede a síntese da parede celular bacteriana, por meio de ligação e inibição das transpeptidases da parede celular Cefalosporinas Cefazolina (1ª geração) Cefalexina (1ª geração) Cefclor (2ª geração) Cefoxitima (2ª geração) Cefuroxima (2ª geração) Ceftriaxona (3ª geração) Ceftadizima (3ª geração) Cefepima (4ª geração) Carbapenêmicos Meropeném Imipeném-cilastatina Ertapenem Monobactans Astreonam mailto:profcacardoso@gmail.com Material Gratuito Prof. Cá Cardoso Prof. Cá Cardoso profcacardoso@gmail.com || @prof.cacardoso 19 (2013- UNIFESP – Residência Multiprofissional). Todos os antibióticos abaixo são beta- lactâmicos, EXCETO: (A) Ticarcilina (B) Piperacilina (C) Ciprofloxacina (D) Oxacilina (E) Ampicilina COMENTÁRIOS: Questão clássica de prova, cobrada em muitos concursos e residências. Observe nossa tabela acima e perceba que o ciprofloxacino não é um beta-lactamico e sim uma quinolona. Portanto, gabarito: C GABARITO: C GLICOPEPTÍDEOS Os antibióticos Glicopeptídeos também exercem seu efeito por meio da interferência na parece celular das bactérias. Como? Inibindo a síntese da parede celular por meio da sua ligação à extremidade terminal D-Ala-D-Ala do peptídeglicano em crescimento. • Espectro de ação: Gram positivos; • Principais representantes da classe: Vancomicina Teicoplanina Veja como foi cobrado mailto:profcacardoso@gmail.com Material Gratuito Prof. Cá Cardoso Prof. Cá Cardoso profcacardoso@gmail.com || @prof.cacardoso 20 PRINCIPAIS REAÇÕES ADVERSAS DA VANCOMICINA COBRADAS EM PROVA: A “síndrome do homem vermelho” ou do “pescoço vermelho” trata-se de uma ruborização relacionada ao tempo de infusão, que é causada pela liberação de histamina. Assim, pode ser evitada de duas formas: • Prolongamento da infusão (1 a 2 horas); • Pré-tratamento com anti-histamínico, como a difenidramina. RAM Vancomicina Síndrome do homem vermelho Nefrotoxicidade Efeito adverso vancomicina Síndrome do homem vermelho Relacionada a um tempo de infusão curto (< que 1 hora) mailto:profcacardoso@gmail.com Material Gratuito Prof. Cá Cardoso Prof. Cá Cardoso profcacardoso@gmail.com || @prof.cacardoso 21 (2015 - CEPERJ - Pref. Saquarema/RJ) - Dentre os diversos antimicrobianos utilizados nos serviços hospitalares, destacam-se aqueles que possuem seu mecanismo de ação baseado na inibição da síntese da parede celular bacteriana. A vancomicina é um dos medicamentos intravenosos pertencentes a essa classe de antibióticos que apresenta sua estrutura química definida como: A) aminoglicosídeo B) betalactâmico C) glicopeptídeo D) quinolona E) cefalosporina COMENTÁRIOS: Lembre-se que são duas as classes de antibacterianos que atuam sobre a parede celular: betalactâmicos e glicopeptídeos. A Vancomicina faz parte da classe de GLICOPEPTÍDEOS (GABARITO: C). Para fixar: Glicopeptídeos Vancomicina Teicoplanina Inibem a síntese da parede celular por meio da sua ligação à extremidade terminal D-Ala- D-Ala do peptídeglicano em crescimento Veja como foi cobrado mailto:profcacardoso@gmail.com Material Gratuito Prof. Cá Cardoso Prof. Cá Cardoso profcacardoso@gmail.com || @prof.cacardoso 22 (2014- UNIFESP – Residência Multiprofissional)- A síndrome do homem vermelho (caracterizada por presença de eritema, vermelhidão e prurido, dores e espasmos musculares e hipotensão arterial) após a administração de vancomicina, está relacionada: (A) dose do antimicrobiano (B) resposta da infecção (C) taxa de infusão menor que uma hora (D) frequência de administração (E) Nenhuma das alternativas anteriores COMENTÁRIOS: Lembre-se: a síndrome do homem está relacionada a TAXA DE INFUSÃO! (Gab: C) Caro (a) aluno (a), finalizamos aqui a parte teórica desse conteúdo. Abaixo segue uma lista de questões para você treinar esse assunto. Bóra?Efeito adverso vancomicina Síndrome do homem vermelho Relacionada a um tempo de infusão curto (< que 1 hora) Veja como foi cobrado mailto:profcacardoso@gmail.com Material Gratuito Prof. Cá Cardoso Prof. Cá Cardoso profcacardoso@gmail.com || @prof.cacardoso 23 LISTA DE QUESTÕES 1. (2014-FGV -SUSAM)- A descoberta da penicilina em 1928 deu origem a uma classe de antibióticos chamados de beta lactâmicos. Destes, temos como exemplos a penicilina G e a amoxicilina. Assinale a opção que indica o mecanismo de ação destes fármacos. a) Inibição de síntese proteica via ribossomo, na subunidade 30s. b) Inibição de síntese protéica via ribossomo, na subunidade 50s. c) Inibição de RNA polimerase d) Inibição de síntese do ergosterol. e) Inibição de síntese da parede celular da bactéria 2. (2018-UFLA)- Entre os medicamentos prescritos e dispensados no âmbito da farmácia hospitalar estão os antibióticos. Nesse grupo, destaca-se a classe dos beta-lactâmicos (como penicilinas e cefalosporinas), cujo mecanismo de ação geral é apresentado abaixo: mailto:profcacardoso@gmail.com https://www.qconcursos.com/questoes-de-concursos/provas/fgv-2014-susam-farmaceutico Material Gratuito Prof. Cá Cardoso Prof. Cá Cardoso profcacardoso@gmail.com || @prof.cacardoso 24 Considerando o mecanismo de ação dos antibióticos beta-lactâmicos apresentado acima, conclui-se que eles são mais efetivos quando as células bacterianas: (A) Estão degradando a enzima transpeptidase da parede celular. (B) Estão em crescimento ativo e sintetizando a sua parede celular. (C) Estão sintetizando o anel beta-lactâmico durante o crescimento. (D) Estão produzindo a enzima beta-lactamase durante o crescimento. 3. (2018-Pref. Fortaleza/RN Assinale a alternativa que apresenta o fármaco que pode ser classificado como uma penicilina penicilinase resistente. (A)Benzilpenicilina. (B)Cefalexina. (C) Meropenem. (D)Oxacilina 4. (2016-NUCEP-UESPI-Pref. Teresina/PI – FHT) - Sobre os fármacos antimicrobianos, marque a alternativa INCORRETA. a) Os antibióticos beta lactâmicos são antimicrobianos úteis e frequentemente prescritos, os quais têm em comum uma estrutura e um mecanismo de ação – a inibição da síntese da parede celular bacteriana de peptidoglicano. Essa classe de fármacos inclui as penicilinas, as cefalosporinas e carbapenéns. b) As penicilinas incluem as penicilinas G e V, que são altamente ativas contra cocos gram-positivos sensíveis. c) As cefalosporinas classificam-se em fármacos de primeira, segunda, terceira, quarta e quinta geração. d) Os carbapenéns como por exemplo o imipeném, tem o mais amplo espectro antimicrobiano entre todos os antibióticos, ao passo que o monobactâmico aztreonam tem espectro gram-negativo semelhante aos aminoglicosídeos. e) Os inibidores da beta lactamase, como o clavulanato, são utilizados para ampliar o espectro das penicilinas contra microrganismos produtores de beta lactamase. mailto:profcacardoso@gmail.com Material Gratuito Prof. Cá Cardoso Prof. Cá Cardoso profcacardoso@gmail.com || @prof.cacardoso 25 5. (2017- EBSERH – UFS- AOCP)- Assinale a alternativa que apresenta uma cefalosporina de primeira geração que pode ser administrada por via oral. (A) Cefalotina. (B) Cefalexina. (C) Cefazolina. (D) Ceftriaxona. (E) Cefmetazole 6. (MAPA- FJPF) A toxicidade seletiva da vancomicina nas bactérias se deve a uma: (A) ação específica sobre uma via na síntese de parede; (B) bioativação enzimática na membrana celular; (C) acumulação na subunidade 50s ribossomal; (D) inibição controlada da síntese de ácido fólico; (E) metabolização mais rápida do que nos humanos. 7. (2017- UPENETE-UPE)- A infusão rápida de determinado medicamento pode provocar a síndrome do “homem vermelho”, provavelmente resultante da liberação de histamina. Essa síndrome está associada ao efeito colateral do medicamento relacionado abaixo: a) vancomicina. b) gentamicina. c) clavulanato de potássio. d) eritromicina. e) aciclovir. mailto:profcacardoso@gmail.com https://www.qconcursos.com/questoes-de-concursos/bancas/fjpf Material Gratuito Prof. Cá Cardoso Prof. Cá Cardoso profcacardoso@gmail.com || @prof.cacardoso 26 GABARITO 1-E 2-B 3-D 4-C 5-B 6-A 7-A Finalizamos aqui esse conteúdo! Espero que tenha contribuído como seus estudos 😊 Caso você esteja determinado a estudar para concursos e esteja procurando um conteúdo direcionado para provas, não deixe de acessar o link abaixo e conhecer meu curso “Farmácia para Concursos – Comece por aqui!” https://www.proluno.com.br/cursos-online/Farmacia/Farmacia-para-Concursos- comecando-do-zero Você pode baixar a primeira aula gratuitamente para conhecer a metodologia: Até a próxima! Prof. Cá Cardoso ___________________________________________________________________________________________________ Professora para Concursos e Residências das disciplinas de Farmácia e Legislações Específicas Contatos: profcacardoso@gmail.com @prof.cacardoso Professora Cá Cardoso mailto:profcacardoso@gmail.com https://www.proluno.com.br/cursos-online/Farmacia/Farmacia-para-Concursos-comecando-do-zero https://www.proluno.com.br/cursos-online/Farmacia/Farmacia-para-Concursos-comecando-do-zero mailto:profcacardoso@gmail.com