11 Fármacos que atuam no TGI

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FÁRMACOS QUE NEUTRALIZAM O ÁCIDO: 
● Antiácidos: 
→ Bases fracas que reagem com o ácido gástrico formado sal e 
água: 
 No tratamento da dispepsia; 
 Alívio sintomático da úlcera péptica; 
 Diferem quanto a capacidade de 
neutralização. 
● Secreção Gástrica: 
 Células enterocromafísmiles. 
INIBIDORES DA SECREÇÃO GÁSTRICA 
● Bloqueadores H2 – (anti-histamínicos H2) 
Introdução – 1970 
Ação – inibe secreção ácida induzida pela histamina 
e gastrina 
Principais fármacos: cimetidina, ranitidina, 
nizatidina, famotidina. 
Vantagens: posologia e poucos efeitos colaterais. 
Desvantagens: cimetidina – interação com outros 
fármacos – ginecomastia. 
● Anti-histamínicos H2 
- Antagonista do receptor H2 
- Inibem a produção de ácido pela competição 
reversível com histamina pelos sítios receptores H2 
na membrana basolateral das células parietais. 
● Anti-histamínicos H2 de 1ª geração: 
- Cimetidina: metabolismo de 1° passo; 
biodisponibilidade oral de 50%. 
Anel imidazólico: inibe citocromo P450 altera a 
concentração de fármacos. 
● Anti-histamínicos da 2ª geração: 
- Ranitidina: mais potente, mais usada; 
metabolismo de 1° passo; biodisponibilidade oral 
de 50%, mas a biodisponibilidade já é suficiente 
para ter um efeito terapêutico (EC50). 
- Nizatidina: biodisponibilidade oral de 90% 
(muito boa0, mas são fármacos mo 
metabolizados, tempo de meia vida muito curto 
(por isso não é utilizado para tratamento de 
ulcera etc). 
INIBIDORES DA BOMBA DE PRÓTONS 
● Biodisponibilidade: 
- Pantoprazol: 77% 
- Omeprazol: 30 a 60% 
- Lansoprazol: 80% 
- Raberprazol: 52% 
→ O omeprazol é capsula (gastroresistente) 
instável em pH ácido do estômago. 
→ O Pantoprazol tem o metabolismo menos extenso 
que o Omeprazol. 
→ O local de ação é na célula parietal, a absorção do 
fármaco é no intestino. 
→ São os mais eficazes supressores da secreção 
ácida gástrica e os mais empregados. 
→ Inibem a produção de ácido clorídrico e, 
portanto, aumentam o pH do estômago que atinge 
valores de 5.0. 
→ A verdadeira acloridria 7.0 nunca é atingida. 
→ Na forma ionizada, não passa pela membranas, 
acúmulo nos canalículos secretores das células 
parietais onde pH . 
→ Tomado oralmente, absorvido pelo o sangue, 
alcança células parietais. 
- Vantagens: inibição mais potente da secreção; 
posologia 1x dia; poucos efeitos colaterais. 
- Desvantagem: interação com absorção de outros 
fármacos. 
FÁRMACOS CIOPROTETORES 
→ Aumentam os mecanismos endógenos de proteção 
da mucosa ou proporcionam uma barreira física 
sobre a superfície da ulcera. 
→ Potencializam os mecanismos de defesa ou 
formam uma barreira protetora. 
● Bismutos: 
→ Formam película protetora na base da ulcera 
devido ás ligações com glicoproteínas. 
→ Adsorve pepsina inibindo sua atividade. 
→ Estimula a produção local de prostaglandinas e 
bicarbonato. 
→ Bactéria que age sobre a membrana no 
Helicobacter pylori. 
● Sucralfato: 
→ Reduz a degradação do muco pela pepsina; 
→ Limita a difusão do Hidrogênio; 
→ Inibe a ação da pepsina; 
→ Estimula a secreção de bicarbonato e 
prostaglandinas. 
- Desvantagem: interação com outros fármacos. 
● Misoprostol: 
→ Inibição da secreção gástrica é proporcional à 
dose; 
→ Ele pode ser análogo estável da prostaglandina; 
→ Exerce função protetora gástrica no TGI; 
- Fármaco abortivo: 
→ Inibe a secreção gástrica basal e estimulada, 
aumenta o fluxo sanguíneo, aumenta a secreção de 
muco e bicarbonado; 
→ Desvantagem - Efeitos colaterais (diarreia e 
contração uterinas). 
TRATAMENTO PARA H. PYLORI 
 → Terapia combinada: 
● Omeprazol, omoxacilina e metronidazol. 
→ Outras combinações: 
● Omeprazol + claritromicina e amoxacilina 
● Tetraciclina + metronidazol e quelatos de bismuto. 
FÁRMACOS PRÓ-CINÉTICOS 
→ Estimulam a motilidade coordenada do trato 
gastrintestinal; favorecem o trânsito do bolo 
alimentar; reduzindo o refluxo. 
→ Fármacos que atuam na motilidade gástrica: 
● Metaclopramida: 
- Bloqueador dopaminérgico; 
- Possui ações periféricas aumentando a 
motilidade do estomago e do intestino, 
contribuindo para o efeito antiemético; 
- Ex: Plasil; 
- Pode ser via oral ou parenteal. 
● Domperidona; 
- Antagonista dos receptores da dopamina; 
- Fármaco antiemético; 
- No tratamento de distúrbios do esvaziamento 
gástrico e no refluxo gástrico crônico; 
- Via oral. 
● Cisaprida e Bromoprida; 
- Liga-se ao receptor 5HT4 nas terminações 
nervosas pós-ganglionares, e acetilcolina é 
liberada no trato gastrointestinal; 
- Aumenta contração muscular do esôfago e do 
estômago, isso vai resultar no aumento do 
transito peristáltico; 
- Via oral; 
- Promove esvaziamento gástrico. 
● Ondasetrona; Dolacetrona, Granisetrona; 
- Muito prescrito para gestante, pois não causam 
o efeito adverso que está presente nos outros 
(sonolência); 
- Receptores 5-HT3 estão presentes em muitos 
locais críticos envolvidos na emese, incluindo 
vago aferente, núcleo do trato solitário, área 
prostema. 
FÁRMACOS LAXATIVOS 
→ São fármacos que vão melhorar o transito 
intestinal, ajudando tanto a formação das fezes 
quanto a eliminação da mesma; 
→ Primeiro é importante tratar a causa principal 
da constipação e também melhorar o aspecto das 
fezes: volume e umidade (através da dieta). 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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