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SEDATIVOS E HIPNÓTICOS-FARMACOLOGIA- RESUMO

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Farmacocinética 
 
⌐ Alta biodisponibilidade (lipofílico)- bons via oral. 
⌐ “Reservas” plasmáticas e adiposa (↑t1/2 aparente)- pode sair do sangue e ir para os 
tecidos, tornando um tecido reservatorio do farmaco, garantindo uma concentracao 
constante no organismo. 
⌐ Oral, injetável (i.v. ou i.m.) e retal 
 
Diferenças cinéticas entre os BZD. ​A maioria tem pico de ação à partir de uma hora até 6 
horas. Diazepam e clonazepam com mais de 80 horas de duração possíveis faz com que 
esses fármacos têm uma possibilidade de duração defeito muito grande e outros como 
Alprazolam e triazolam com poucas horas de duração, Então você já deve fazer vocês 
pensarem e provavelmente assim como acontecia com os barbitúricos os 
benzodiazepínicos podem ser escolhidos Com base no seu perfil farmacocinético é claro 
também que a gente consegue modular esse tipo de ação por exemplo com uma via de 
administração mais rápida como é o caso do Pânico que eu falei com vocês e o que o 
paciente pode usar solução oral ou em comprimido sublingual para aumentar a velocidade 
de ação. 
 
 
 
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Um dos fatores é o fato de existir metabólitos ativos. Os metabólitos não garantem maior 
duração, mas contribuem. Se vocês prestarem atenção em todos os agentes que eu trouxe 
a gente tem fármacos de ação Ultra curta curta média Ultra curta midazolam é usado como 
adjuvante anestésico hipnótico ele tem um tempo total de efeito menor que 6 horas por isso 
claro ele é usado como adjuvante anestésico e se você precisa tratar alguém agudamente 
por insônia Alguém tem insônia você pode usar o midazolam porque ele tem uma duração 
de efeito pequena e a pessoa não vai tomar o fármaco à noite e acordar amanhã se sente 
grogue e pode acontecer se ela usar por exemplo um clonazepam e tem uma duração de 
efeito que pode ser maior que 48 h. Os de curta como Lorazepam que é hipnótico. Ok então 
de novo o mais interessante é olhar os extremos porque tem ação muito curta você pensa 
em frente transitórios controle do Sono efeito em anestesia ação longa efeito 
anticonvulsivante mesmo assim Vocês já viram alguém usando Rivotril para insônia com 
certeza isso é o ideal Tá longe do seu ideal. 
-A quantidade de tecido adiposo altera o perfil cinético. 
⌐ Insuficiência renal; 
⌐ Alterações hepáticas; 
⌐ Massa adiposa; 
⌐ Requer ajuste de dose e monitoração! 
 
 
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Pouco risco de letalidade. 
 
Efeitos indesejados (será?) 
⌐ Efeito paradoxal- ao invés de ficar sedada, fica muito falante. 
⌐ Sedação/confusão e hipnose. 
⌐ Induz amnésia anterógrada; 
⌐ Relaxamento muscular; 
⌐ Tolerância e dependência; 
⌐ Síndrome de retirada (↑Pot, ↓t1/2 )- pode acontecer sindrome de abstinencia, mesmo 
fazendo desmame gradual. 
⌐ Toxicidade e depressão SNC (↓). 
⌐ Sinergismo supra-aditivo; 
 Risco real de intoxicação; 
 Ex. +valproato = psicose. 
 
 
Outros ligantes do sítio BZD em GABAA. Não são BZD, mas se ligam no sítio. 
⌐ Antagonistas​ (flumazenil);- antídoto contra a intoxicação. 
⌐ Agonista inverso (abecarnil)- tem efeito inverso. logo se o BZD aumenta à atividade gaba, 
o agonista inverso reduz. Pode ter importância toxicológica. 
 
Composição pentamérica heterogênea de GABAA 
⌐ GABA e barbitúricos entre αβ 
⌐ BZDs entre αγ; 
⌐ Subunidades α1-6- será que podem ter afinidades diferentes para alguma subunidade? 
⌐ Afinidade...? 
 
 
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Distribuição heterogênea de populações GABAA no SNC 
⌐ Anestésicos gerais e etanol com afinidade a α4 e α6- sao os de inibicao tonica, causando 
depressao global, tendo utilidade como anestesico. 
 
Anticonvulsivante Sedação/hipnose. Dependência Amnésia (α5) 
 
Ansiolítico e Relaxante muscular (α3/α5) 
 
 
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Compostos Z nao sao BZD, mas atuam no mesmo sitio, com a diferença de que vao atuar 
em canais com subunidade que contem alfa1. Zolpidem é o mais famoso. Tem efeito 
ultracurto de 4-6h. Podem ser usados na insonia e nao causam ressaca no dia seguinte. 
 
Zolpidem, zopiclone, eszopiclone, zaleplom..​. 
⌐ Não são benzodiazepínicos; 
⌐ Afinidade pelo sítio BZD; 
 Seletivo para GABAA com α1; 
 Efeito ultracurto (4-6 h); 
 Hipnóticos de nova geração; 
Perfil indesejado mais sutil; 
 Pouco efeito ansiolítico (nulo)- nao atua em alfa2, justamente relacionada com a 
ansiedade. 
⌐ ↓tolerância/dependência (?). 
 
Você aumenta a dose plasmática desses agentes, tem efeito e vão escalonando. Quando 
você começa consumir álcool é normal você ter uma redução de ansiedade conforme o 
consumo vai aumentando é normal você passar tem um perfil de sedação com perda de 
coordenação motora com problema na articulação da fala até chegar num ponto de indução 
de sono tá Além disso Claro tem um ponto além desse aqui que seria coma e morte e 
também podem acontecer tá isso pode acontecer com qualquer um do depressores que eu 
 
 
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comentei aqui hein embora a chance de acontecer possa ser diferente de acordo com a 
gente em questão. 
 
Zolpidem e seletivos GABAA subunidade α1; 
Agonistas melatonina - Ramelteon (MT1/2); 
Alguns antidepressivos (sedação > hipnose); 
Anti-histamínicos de 1a geração (difenildramina e prometazina). 
 
 
 
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