Antimicrobianos

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Antimicrobianos 
Introdução 
Os antibióticos possuem quatro grupos, cada um 
com um único mecanismo de ação, são eles: 
1) Inibem a síntese da parede microbiana 
(2) Interferem na permeabilidade da membrana 
celular 
(3) Interferem na síntese dos ácidos nucleicos 
(4) Interferem na síntese de proteínas 
Inibem a síntese da parede microbiana 
Primeiramente, vamos relembrar o que é a parede 
celular. 
Ela recobre a membrana citoplasmática encontrada 
apenas nas bactérias. Suas funções são: proteção, 
sustentação e manutenção da forma da bactéria. 
A supressão de sua síntese causa a desintegração 
da célula bacteriana. 
A ausência da parede celular faz com que ocorra a 
lise osmótica, fazendo com que a bactéria perca um 
componente que faz a permeabilidade seletiva. 
As drogas que inibem a síntese da parede 
microbiana tem ação bactericida. 
É importante ressaltar que nem todo antibiótico tem 
ação bactericida, existem mecanismos de ação 
bacteriostáticos, ou seja, eles param/travam o 
mecanismo bacteriano, fazendo com que a bactéria 
não consiga fazer replicação de DNA, produção de 
proteínas, não se duplique! 
↪ Porém eles possuem um tempo de ação! 
As drogas com função de bacteriostáticos facilitam a 
ação do sistema imunológico! As células de defesa 
chegam para lutar contra um exército bacteriano 
travado (quem mata a bactéria é o sistema 
imunológico e não a droga). 
 
Os antibióticos que inibem a síntese da parede 
microbiana são divididos em dois grupos 
Antibióticos Beta-lactâmicos 
Penicilinas naturais 
Penicilinas semi-sintéticas 
Cefalosporinas 
Antibióticos não beta-lactâmicos 
Bacitracina 
Vancomicina – glicopeptídeo 
Mas o que são antibióticos beta-lactâmicos? 
● Penicilina 
● Cefalosporina 
Todos os componentes desses dois grupos 
possuem um anel beta-lactâmco que dá estabilidade 
(estrutura) para a droga. 
 
Penicilina 
Resistência microbiana aos antibióticos 
betalactâmicos 
As bactérias passaram a produzir uma enzima 
chamada de beta-lactaminase que atua sobre o anel 
betalactâmico rompendo-o, ou seja, desativando a 
droga. 
↪ As betalactamases são produzidas por diferentes 
bactérias, apresentando assim propriedades físicas, 
químicas e funcionais variadas. 
De tanto expor essas drogas, à bactérias distintas, 
algumas adquiriram essa capacidade e a partir daí 
começou o processo de resistência bacteriana. 
 
 
Os genes que codificam as betalactamases podem 
ocorrer por meio de mutações no cromossomo 
bacteriano ou transferido por plasmídeos ou 
transpósons 
Existem três fatores determinantes dessa resistência: 
● Produção de betalactamases 
● Redução da penetração através na camada 
externa da parede celular 
● Dificuldade para atingir o sítio de ligação 
Classificação das cefalosporinas 
Primeiro vamos entender como são divididas as 
gerações. 
Elas podem ser divididas de acordo com sua 
potência (quanto mais distante for à geração, mais 
potente ela é). 
Ou as gerações podem estar relacionadas com a 
descoberta, que é o caso das cefalosporinas. 
1º geração 
● Estreito espectro de ação 
● Atuam sob bactérias gram-positivas 
● Resistentes as penicilinase (beta-lactaminase) 
2º geração 
● Menos ativas que a anterior 
● Ativas contra bactérias entéricas 
3º geração 
● Mais ativa para bactérias gram-negativas 
 
Como são formadas novas gerações? 
Os pesquisadores pegam as drogas de 1º geração 
como base química e analisam o que essa droga 
tem de bom, tentando assim manter essas 
características, mas ao mesmo tempo tentam alterar 
a estrutura da molécula para ter novas funções. 
↪ Mas nem sempre isso dá certo, um exemplo 
disso é a 2º geração das cefalosporinas (ela é boa 
contra bactérias entéricas, ou seja, infecções em 
sistema digestório). 
Qual geração eu devo escolher? 
É muito importante saber o que esta causando a 
infecção no animal para assim poder ser mais 
específico na escolha dos antibióticos, diminuindo a 
chance de criar uma resistência. 
 ↪ É por conta disso que existe o exame de 
antibiograma, onde realizam a coleta de algum fluído 
(de alguma parte infectada) e colocam no meio de 
cultura com vários tipos de antibióticos, assim nós 
podemos ver qual antibiótico inibe o crescimento da 
bactéria específica. 
Penicilinas 
As penicilinas são muito pouco tóxicas, mesmo em 
altas doses, uma vez que atuam em uma estrutura 
que não existe nas células animais, a parede celular. 
↪ Entretanto reações alérgicas podem ocorrer, 
mas são mais comuns em humanos. 
Cefalosporinas 
 Mecanismo de ação – inibem a síntese da parede 
celular 
Espectro de ação – largo espectro 
Administração – IM, VO, IV, tópica 
 Excreção – principalmente renal 
pacientes com insufiência renal devem ter as doses 
ajustadas, pois até o rim conseguir eliminar a droga, 
ela pode se acumular e causar intoxicação. 
Baixa toxicidade 
 Fator limitante – alto custo 
Uso terapêutico 
 Infecções gerais 
 Infecções renais, respiratórias e genitais 
 Infecções osteoarticulares 
A 1º geração é mais utilizada 
● cefalexina – piodermites (banhos) (infecções de 
pele) 
● Infecções pós-cirúrgica 
 
 
 
Representantes de cefalosporinas: 
 
Interferem na permeabilidade da 
membrana celular 
Estes antibióticos atuam na membrana celular 
alterando a sua permeabilidade seletiva. 
Vamos recordar o que é membrana celular. 
A membrana é uma parede permeável onde 
líquidos, substâncias de baixo peso molecular e 
lipossolúveis conseguem atravessa-la livremente, já 
outras substâncias precisam de transportadores, 
ocorrendo assim uma difusão facilitada e outras 
precisam de gasto de energia, ou seja, transporte 
ativo. 
Algumas drogas como as polimixinas alteram a 
permeabilidade seletiva da membrana 
↪ O ambiente interno deixa de ser favorável para 
as funções metabólicas da célula/bactéria, pois 
componentes externos entram e componentes 
internos saem causando a morte da bactéria. 
Essas drogam também possuem ação bactericida, 
pois as alterações levam a morte bacteriana. 
 
 
 
 
 
Interferem na síntese dos ácidos 
nucléicos 
Esses antibióticos interferem na síntese do DNA 
bloqueando o processo de divisão celular (duplicando 
seu DNA) da bactéria. 
Exemplos desses antibióticos 
● Rifamicina 
● Novobiocina 
Interferem na síntese de proteínas 
Esses antibióticos que interferem na síntese proteica 
se ligam aos ribossomos (organelas citoplasmáticas 
responsáveis pela síntese proteica.) de forma 
irreversível ou reversível. 
Se eles se ligam de forma irreversível, irão possuir 
ação bactericida (acabam com os ribossomos dessa 
bactéria). 
São representados pelo grupo aminoglicosídeos, que 
possui os seguintes princípios ativos 
● estreptomicina 
● gentamicina 
● neomicina 
● tobramicina 
● ribostamicina 
 
 
Caso eles se liguem de forma reversível, ou seja, 
bloqueiam por um tempo e depois soltam, irão 
possuir ação de bacteriostáticos. 
Dentro desse grupo existem: outros subgrupos 
● cloranfenicol 
● tetraciclinas 
● macrolideos (elitromicina, azitromicina, etc)