01 - INSTRODUÇÃO A FARMACOLOGIA

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Thaís Silva FARMACOLOGIA – 3º SEMESTRE 
 
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 
 Os medicamentos são usados há milhares de 
anos como recursos para combater diversas 
doenças e assim manter e restaurar a saúde, 
que é uma necessidade básica do ser 
humano. 
 Nos primordios, a terapeutica empregada era 
baseada no misticismo (mistério religioso), e 
acreditava-se que as doenças eram causadas 
por demônios e maus espiritos, vingança dos 
deuses. 
 
DOENÇA ESPIRITUAL CURA ESPIRITUAL 
 
 Antes da invenção da química orgânica 
sintética, a farmacologia se relacionava 
exclusivamente com a compreensão dos 
efeitos de substâncias naturais, 
principalmente extratos botânicos - e algumas 
substâncias químicas (principalmente tóxicas) 
como mercúrio e arsênico. 
 
Entofarmacologia: ramo da farmacologia que 
agrupou a etnobotanica – a medicina tradicional 
ancestral utilizava plantas para tratar doenças - 
apartir de conhecimentos ancestrais, passou-se a 
pesquisar se as plantas teriam substancias ativas 
que provocariam determinado efeito 
farmacológico. 
 
 
 70.000 espécies utilizadas utilizadas por 
regioes especificas (tribos indigenas, 
quilombolas, povoados) 
 15% tiveram seu uso investigativo 
 25% dos farmacos utilizados possuem 
origem natural 
 
 MORFINA: alcaloide, 
analegesico opioide 
isolado do latex da 
Papaver somniferum. 
 
 
 VIMBLASTINA – alcaloide, 
antitumoral, isolado da 
Rosa vinca (Catharathus 
roseus). 
 
 
 ARTEMISININA- isolada da 
Artemísia annaua. Utilizada 
pera o tratamento da 
malária. 
 
 ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO: analgésico; teve sua 
origem na molécula de ácido salicílico -
adicionou um acetato que manteve as 
propriedades analgesicas e deduziu as 
prorpiedades toxicas 
(C₂H₃O₂⁻). Foi 
isolado da casca do 
salqueiro (Salix alba 
– salicitato). 
 
 
Pioneiros a descreverem um vinculo da prática 
médica com a utilização da farmacologia: 
 
 HIPOCRATES (460 – 370 a.C.) 
 GALENO (131 – 201 a.C.) 
 PARACELSUS (1493 – 1541) 
 
“Os médicos prescrevem medicamentos sobre os 
quais sabem pouco, para doenças das quais 
sabem menos, para organismos humanos, de que 
não sabe nada.” 
(Voltaire) 
 
“Todas as substancias são venenos, não há 
nenhuma que não seja. A dose correta é que 
diferencia um veneno de um remédio.” 
(Paracelsus) 
 
 
Farmacologia como ciência 
 
Iniciada, aproximadamente, a partir da segunda 
metade do século XIX. 
 
 A palavra farmacologia deriva do grego: 
pharmakós (fármaco/veneno) e logos 
(estudo). Pode ser definida como o estudo de 
substâncias que interagem com sistemas 
vivos por meio de processos químicos, 
principalmente por ligação a moléculas 
reguladoras e ativação ou inibição de 
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processos corporais normais. Essas 
substâncias podem ser produtos químicos 
administrados para se obter um efeito 
terapêutico benéfico sobre algum processo no 
paciente, ou por seus efeitos tóxicos sobre 
processos reguladores em parasitas que 
infectam o paciente. 
 A disciplina, de modo geral, aborda os 
conceitos farmacológicos, as diversas classes 
de medicamentos, riscos e benefícios 
relacionados ao uso pelos pacientes e suas 
interações medicamentosas. 
 
 Da pesquisa básica até a prateleira 
 
Desenvolvimento de um fármaco 
 
O desenvolvimento de um novo fármaco passa 
obrigatoriamente pelas seguintes etapas: 
1. Pesquisa experimental ou fase pré-clínica: 
Antes de começar os testes em seres 
humanos, os pesquisadores realizam 
testes em células e em animais. 
2. Pesquisa clínica: Nesta fase o objetivo 
principal é testar a segurança e a eficácia 
deste novo medicamento em seres 
humanos. 
 Os testes clínicos possuem quatro fases: 
 
Fase I 
 10-100 participantes. 
 Testado em pessoas hígidas, saudáveis. 
 O objetivo é verificar se a substância causa 
algum malefício à saúde humana. 
Fase II 
 50-500 participantes 
 São realizados testes em pessoas que 
apresentam a doença em questão para fazer o 
ajuste de dose, comprovar a eficácia. 
Fase III 
 Estudos multicêntricos. 
 São avaliados em diversas países para se ter 
uma analise global do medicamento. 
Fase IV 
 Disponibilizado para comercialização sob a 
ação da Farmacovigilância (todo efeito 
adverso ou colateral observado que ainda não 
tenha sido descrito devem ser relatados no 
site da ANVISA). Uma vez comprovado que os 
efeitos são graves o medicamento deve ser 
retirado do mercado. 
 
 A administração de um medicamento procura 
sempre um efeito benéfico (efeito 
farmacológico), mas todos os medicamentos, 
potencialmente, podem provocar efeitos 
prejudiciais em maior ou menor intensidade. 
 
EFEITOS ADVERSOS EFEITOS COLATERAIS 
Inesperados Esperados 
Prejudicial Ligados ao mecanismo 
de ação do fármaco 
Pode atrapalhar o 
tratamento 
Não atrapalha o 
tratamento 
Ex: hepatite fuminante 
(paracetamol), ataque 
cardíaco (cloroquina) 
Podem ser bons 
(Minoxidil, Sildenafil) e 
ruins (antibióticos) 
 Ex: Naúseas, boca seca, 
diminuição do apetite. 
 
 
 
 
Fases do fármaco 
(OCORREM SIMULTANEAMENTE) 
 
FASE BIOFARMACÊUTICA 
 Liberação do principio ativo 
 Interações no sítio de administração 
 Fármaco disponível para a absorção 
 
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FASE FARMACOCINÉTICA 
 Absorção 
 Distribuição 
 Biotransformação 
 Excreção 
 Fármaco disponível para a ação 
 
FASE FARMACODINÂMICA 
 Interação fármaco/receptor em tecido alvo 
 Efeito farmacológico 
 
 
CONCEITOS IMPORTANTES 
 
 Medicamento: substância que tem o objetivo 
profilático, terapêutico ou auxiliar diagnóstico. 
 Remédio: substância/processo utilizada para 
promover a cura. 
 Principio ativo: substância presente na 
fórmula que deve promover o efeito esperado. 
Representada por uma medida de ED50 (dose 
responsável por gerar 50% do efeito/resposta) 
 Efetividade: relacionado com a clínica, se 
determinado medicamento apresentou efeitos 
no individuo ou não. 
 Associação medicamentosa: uma formulação 
que contenha dois ou mais princípios ativos. 
 Fármaco: substancia química ativa, que tenha 
propriedades farmacológicas. 
 Potência: tem haver com a quantidade que o 
sistema precisa para que ele atinja 50% da 
resposta máxima. 
 Eficácia: representada pelo tamanho do efeito, 
magnitude da resposta, efeito máximo que 
pode ser conseguido com uma droga. 
 Forma farmacêutica: é o produto sob o qual o 
principio ativo é fornecido ao paciente, ex: 
capsula, pomada, creme, solução, suspensão, 
xarope. 
 
GRÁFICO ILUSTRATIVO DA RELAÇÃO ENTRE POTÊNCIA E 
EFICÁCIA DE DIFERENTES FÁRMACOS: 
 
 
 
 Conforme a concentração de um fármaco no 
sistema (meio de cultura) aumenta, o efeito 
observado vai aumentando até atingir o efeito 
máximo, a partir daí, por mais que se 
efeito/resposta não muda (efeito platô) uma 
vez que o receptor do fármaco já esta 
saturado. 
 
 
Dose (ed): quantidade de fármaco em um 
organismo vivo. 
 Concentração (ec): sistema fechado 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
(Concentração/dose) 
Eficácia 
Fármaco A = Fármaco 
B