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1) Formas farmacêuticas CPR (comprimido): Sulcado – pode ser partido ao meio; Não sulcado – não pode partir ao meio. CPS (cápsula): gelatinosa, só estoura no intestino. DRG ou PIL (drágeas ou pílulas): neutraliza a acidez estomacal. Pastilhas efervescentes Xarope: indicado para tosse, contra indicado para pacientes diabéticos. Solução oral (gotas) Emulsão: quando o fármaco está dissolvido em duas partes. Suspensão: não é dissolvido no diluente. 2) Estabilidade do fármaco: Temperatura: Geladeira (2-8ºC) drogas termolábeis. Ex: vacinas, colírios, alguns antibióticos. Ambiente (15-30ºC) drogas termoresistentes. Umidade (UR: 40-75%) Luminosidade: drogas fotossensíveis (não podem entrar em contato com a luz). Validade: média aritmética medida pelo mês/ano. 3) Tempo de esvaziamento gástrico. Rápido = Jejum. Fibras = 30 minutos de digestão. Carboidratos = 2-4 horas. Proteínas = 4-6 horas. Lipídeo = 6-8 horas. Obs: Em jejum a absorção ocorre mais rápido. 4) Membranas Biológicas: Lipossolúvel, apolar e não ionizada. Transporte Passivo: Aumenta a velocidade da absorção (estrutura da droga semelhante à membrana biológica). Transporte Ativo: Diminui a velocidade da absorção (estrutura da droga diferente da membrana biológica). 5) Excipientes: corantes, conservantes, adoçantes,etc. Veículos que transportam o fármaco para seu sítio de absorção. Ex: Celulose (polissacarídeo vegetal, não interfere em nada no organismo); Amido (amilase quebra o amido e libera glicose no sangue, podendo elevar os níveis de glicose); Lactose (pacientes intolerantes não devem tomar medicamentos com a lactose como excipiente). 6) Grau de Ionização do fármaco: Pka (droga) – pH do meio = log NI/I AAS: pKa = 3,5 DROGA ÁCIDA Estômago: 1,5 (pH) ÁCIDO Intestino : 8,5 (pH) Obs: Quando os meios são iguais melhor é a absorção, sendo assim, o AAS será melhor absorvido no estômago. 7) Biodisponibilidade: Percentual da droga administrada que chega na corrente sanguínea na sua forma ativa. Biodisponibilidade = droga (sangue)/droga (administrada) x 100 Ex: Amoxicilina 500mg → Amoxicilina 300mg Biodisponibilidade = 300/500 x 100 = 60% Metabolismo de primeira passagem (pré- sistêmico): No qual o fármaco é metabolizado pelo fígado ou pela parede intestinal antes mesmo de ser absorvido. Reduz a biodisponibilidade do fármaco, mesmo esse sendo absorvido pelo intestino. Influência: via oral necessita de uma dose maior do que outras vias. A diferença na metabolização de primeira passagem varia de fármaco pra fármaco: imprevisibilidade de efeitos.
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