COMPONENTES DA SOLUÇÃO ANESTÉSICA

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COMPONENTES DA SOLUÇÃO ANESTÉSICA- ANESTESIOLOGIA
· Vamos começar conhecendo um pouco da estrutura química do sal anestésico, do princípio ativo propriamente dito presente nos tubetes:
EXPLICANDO A IMAGEM:
Os anestésicos locais podem ser classificados em 2 grandes grupos, anestésicos do grupo éster e anestésicos do grupo amida, ambos os grupos possuem uma similaridade com relação a molécula química, apresentam uma porção lipofílica responsável pela difusão desse anestésico pelas diferentes barreiras encontradas no corpo e uma porção hidrofílica que é responsável, pela difusão do anestésico nos líquidos corporal até que alcance o nervo propriamente dito. A principal diferença entre os dois grupos está na sua cadeia intermediaria, dependendo do tipo de ligação química pressente nessa cadeia ele vai ser classificado em um dos dois grupos éster ou amida. Os anestésicos do grupo éster eram muito utilizados no passado, entretanto eles tinham um grande problema que era o alto índice de reações alérgicas, todos os anestésicos do grupo éster são metabolizados do plasma por enzimas colinesterases plasmáticas e após o metabolismo eles são convertidos a PABA que é um importante indutor alérgico. Em busca de anestésico locais mais seguros, houve o advento dos anestésicos do gripo amida, que são praticamente isentos de reações alérgicas. 
· No quadro abaixo é possível visualizar exemplos de anestésicos locais do grupo éster e anestésicos locais do grupo amida, por exemplo: 
O QUE EXISTE DENTRO DE UM TUBETE DE ANESTÉSICO LOCAL?
· Sal anestésico 
· Vasoconstritor: Nem todos os anestésicos possuem, mas é importante pois os sais anestésicos possuem propriedade vasodilatadoras e isso acaba se tornando um problema com relação a duração do anestésico local, por ser vasodilator ao ser injetado o anestésico local promove dilatação dos vasos sanguíneos e isso acelera a velocidade com a qual o anestésico local é direcionado para corrente sanguínea, se o nosso objetivo é que o anestésico local exerça o seu efeito no nervo, o fato dele ser absorvido para corrente sanguínea faz com que ele se distancie do nervo e consequentemente termine o seu efeito, sendo vasodilatador essa absorção ocorreria muito mais rápido e o anestésico se distanciaria do nervo em um curto espaço de tempo, o que faria com que ação do efeito fosse muito curto, visando resolver esse problema é que os vasoconstritores foram adicionados, para tentar balancear a vasodilatação exercida pelo anestésico promovendo uma vasoconstrição no local e diminuindo essa velocidade de absorção.
· Antioxidante 
· Conservante 
· Cloreto de sódio: Função de deixar a solução anestésica isotônica em relação aos nossos tecidos.
· Água destilada
OBS: O anestésico local é comercializado na forma de sal, na verdade o anestésico é uma base, porem por ser uma base fraco isso faz com que ele seja instável e insolúvel em agua, para que possa ser comercializado essa base anestésica é combinada com ácido, normalmente com ácido clorídrico dando origem então ao sal. Por isso que o anestésico local é comercializado na forma de cloridrato de lidocaína, que seria então a forma do sal anestésico. 
COMPARAÇÃO ENTRE OS ANESTÉSICOS DO GRUPO AMIDA (DISPONÌVEIS NA ODONTOLOGIA)
CONTINUAÇÃO SOBRE SAIS ANESTÉSICOS 
EXPLICANDO A IMAGEM:
· LIDOCAÍNA: Primeiro anestésico do grupo amida a ser comercializado é considerado a droga padrão outro dentre os anestésicos locais, possui uma alta atividade vasodilatadora por conta é inviável clinicamente a utilização de lidocaína pura sem adição de vasoconstritor. É comercializado na forma de 2% e 3%.
· MEPVICAÍNA: Tem uma atividade vasodilatadora menos intensa do que a lidocaína, por conta disso é possível que ela seja utilizada clinicamente sem adição de vasoconstritor. Possui duas concentrações de Mepvacaína quando comercializada sem vasoconstritor é a 3% e a 2% quando tem o vasoconstritor associado.
· PRILOCAÍNA: Só temos a 3% associado ao vasoconstritor felipressina (0,03U). Anestésico local que pode ser metabolizado tanto no fígado, como acontece com todos os anestésicos do grupo amida, como também tem parte da sua metabolização acontecendo no pulmão. Sobre o metabolismo da prilocaína é importante fazer uma observação, um dos metabolitos formados após o metabolismo da prilocaína, a ortotoluidina, quando presente em grandes quantidades pode levar a metemoglobinemia. Normalmente no nosso corpo o transporte de O2 é feito pela hemoglobina, cada hemoglobina é capaz de transportar 4 moléculas de O2 e entregar esse O2 para os tecidos e para as células em geral, normal mente essa molécula de hemoglobina sofre um processo de oxidação, quando isso ocorre essa molécula passa a ser chamada de  metemoglobinemia, o grande problema da  metemoglobinemia é que ela possui uma afinidade tão grande pelo O2 que ela não é capaz de liberar as moléculas de O2 para os tecidos, então os tecido sofrem uma hipóxia caso haja uma grande quantidade de  metemoglobinemia, normalmente isso não é um problema, pois temos um sistema enzimático responsável por toda vez que a hemoglobina é oxidada a metemoglobina esse sistema enzimático vai fazer o caminho contrário, vai reverter essa  metemoglobina para sua forma funcional que seria a hemoglobina. Quando grandes quantidades de prilocaína também vão resultar em grandes quantidades do metabólito chamado ortotoluidina e esse excesso de ortotoluidina vai inibir o sistema enzimático que converte a metemoglobina em hemoglobina, estando então inibido esse sistema enzimático, a tendência é que se acumule  metemoglobina no corpo e ai a   metemoglobinemia como não é capaz de entregar as moléculas de O2 para os tecidos, o paciente pode vir a sofrer sinais de hipooxigenaçâo que é o que caracteriza a  metemoglobinemia. Apresenta cianose, letargia, e esse tratamento da metemoglobinemia é feito em hospital com administração intravenosa de azul de metileno, para que possa ser feita a conversão da metemoglobina em hemoglobina novamente. A benzocaína também possui essa associação. 
· ARTICAÍNA: Possui uma característica peculiar em relação ao seu metabolismo, ela também é metabolizada ano fígado como os demais anestésicos do grupo amida, porem parte do seu metabolismo pode acontecer no plasma, justamente porque a molécula química da articaína apresenta uma particularidade, ela tem um grupamento éster na sua molécula e isso não a faz ser classificada como anestésico do grupo éster, mas isso modifica um pouco seu metabolismo para que ele também aconteça no plasma. Ainda apresenta na sua molécula a presença de um anel tiofeno, esse anel é o provável responsável pela maior difusão desse anestésico local pela membrana nervosa o que está bastante relacionando com os altos índices de sucesso conseguidos no uso desse anestésico local. Por ser muito recente ainda não é recomendado o uso em crianças menores de 4 anos, simplesmente por não existirem estudos suficientes que comprovem a sua segurança nesse grupo. No brasil, temos a articaína sendo comercializada na concentração de 4% combinada com o vaso constritor epinefrina.
· BUPVACAÍNA: Anestésico de longa duração disponível para uso em odontologia, esse anestésico local está indicado para tratamento mais prologados e ao mesmo tempo contraindicado para situações em que haja risco de lesão do tecido mole, crianças por exemplo e paciente com algum tipo de comprometimento mental que possam não compreender a recomendação de não realizar mordedura de lábios, língua por conta da longa duração do efeito do anestésico. Também pode ser utilizada como um auxiliar no controle de dor nas primeiras horas após a realização do procedimento, por ela ter uma ação de efeito prolongada, pode auxiliar nos primeiros momentos pós-operatórios no controle de dor. No brasil temos a formulação de 0,5% associada ao vasoconstritor epinefrina.
VASOCONSTRITORES
VANTAGENS DA UTILIZAÇÃO DE VASOCONSTRITOR:
CLASSIFICAÇÃO DOS VASOCONTRITORES:
OBS: Adrenalina, noradrenalina e levonordefrina, são classificadascomo catecolaminas e a fenilefrina e classificada como não catecolamina.
OBS: A felipressina não vai agir nos receptores adrenérgicos no nosso corpo, ou seja, não vai imitar a ação da adrenalina endógena, ela vai agir diretamente sobre a musculatura lisa dos vasos sanguíneos para promover a vasoconstrição, na verdade a felipressina é um análogo do hormônio antidiurético vasopressina sintetizado pelo nosso corpo.
FORMA DE COMERCIALIZAÇÃO DE VASOCONSTRITORES ADRENÉRGICOS:
VASOCONSTRITORES ADRENÉRGICOS 
ADRENALINA:
· MIOCÁRDIO: Ação estimulatória, a epinefrina é capaz de aumentar tanto a força de contração quanto a frequência de contração, consequentemente isso aumenta o débito cardíaco e frequência cardíaca, principalmente por conta da presenta de receptores beta 1 presentes no coração ao qual a epinefrina se liga e exerce esse efeito de estimulação.
· PRESSÃO ARTERIAL: Efeito dúbio, dependendo da dose, da quantidade de epinefrina presente naquela região. Com relação a isso, quando a epinefrina está presente em pequenas quantidades ocorre diminuição da pressão arterial e quando ela está presente em grandes quantidades ocorre aumenta da pressão arterial e isso é basicamente uma consequência do efeito da epinefrina sobre a rede vascular, o seu efeito sobre a rede vascular também é dúbio.
· REDE VASCULAR: Efeito dúbio e também é dependente da dose de epinefrina, o que podemos perceber e que nós temos nessa rede vascular tanto receptores alfa 1 sobre os quais a epinefrina causa vasoconstrição, como também temos receptores beta 2 sobre os quais a epinefrina causa vasodilatação. Acontece que quando a epinefrina está presente em grande quantidade e como se existisse uma preferência pela ação em receptores alfa 1, ou seja, grandes quantidades de epinefrina significa vasoconstrição. Essa vasoconstrição pode gerar um aumento de pressão arterial, por outro lado quando a epinefrina está presente em pequenas quantidades ela passa ater uma preferência pelos receptores beta 2, sobre os quais ela promove vasodilatação, após a injeção anestésica com o passar do tempo que a epinefrina vai sendo metabolizada a suas concentrações naquele local caem e ai ela passa a atuar preferencialmente sobre receptores beta 2, nos quais ela promove vasodilatação, como se fosse uma vasodilatação rebote que com relação a pressão arterial pode estar relacionada a uma pequena queda de pressão arterial. 
· HEMOSTASIA: Quando está presente em altas concentrações logo pós a injeção grandes quantidades de epinefrina que vão promover vaso constrição, atua auxiliando na hemostasia, auxiliando no controle de sangramento para realização do procedimento, já algumas horas depois em que a concentração vai caindo em que ela passa a exercer aquela vasodilatação rebote, pode haver um sangramento pós-operatório por conta dessa vasodilatação rebote. Um sangramento pós-operatório normalmente de fácil controle e que não vai ser obrigatoriamente que ele vá acontecer em todos os casos, mas esse efeito dubio da epinefrina sobre a rede vascular, sobre a pressão arterial é um efeito importante para que não haja excesso nem de vasoconstrição e nem de vasodilatação para que se consiga um equilíbrio, por isso que isso faz com que a epinefrina seja um vasoconstritor adrenérgico mais seguro e mais recomendado para o uso na odontologia.
· SISTEMA RESPIRATÓRIO: Promove dilatação do musculo liso brônquico por ação em receptores beta 2 presentes nesse local.
· SNC: Quando a epinefrina é utilizada dentro das suas doses terapêuticas ela é praticamente isenta de efeitos sobre o SNC, entretanto, nos casos de sobredosagem o efeito inicial vai ser um efeito estimulatória sobre esse SNC.
NORADRENALINA OU NOREPINEFRINA
· Apresenta 25% da potência da epinefrina
· Atua principalmente em receptores alfa (90%)
· Apenas 10% da sua ação é sobre receptores beta 1 
· Não atua em receptores beta 2, receptores presentes no musculo liso do vaso sanguíneo, nos quais a epinefrina causa vasodilatação, ou seja, a ação dúbia para epinefrina não acontece na norepinefrina, toda norepinefrina que for injetada vai atuar em receptores alfa promovendo vasoconstrição, então existe uma intensidade muito grande da vasoconstrição promovida pela norepinefrina, associada a um aumento de pressão arterial independente da dose, não existe aquela ação dúbia de altas doses e doses mais baixas que existe no uso da epinefrina.
· Existe um risco cardiovascular importante, principalmente para pacientes sistemicamente comprometidos e existe ainda um risco de necrose tecidual, a vasoconstrição excessiva provocada pela norepinefrina pode levar a necrose tecidual principalmente na mucosa do palato, então não é indicado a injeção de soluções anestésicas com norepinefrina no palato. Na realidade a norepinefrina não é considerado um vasoconstritor adrenérgico seguro 
LEVONORDEFRINA OU CORBADRINA
· Possui 15% da potência da epinefrina
· Atua tanto em receptores alfa quanto beta, mas existe uma preferência pelos receptores alfa, cerca de 75% da dose seria direcionada para ação em receptores alfa e apenas 25% direcionada para receptores beta. Na verdade, o efeito que a levonordefrina exibe sistemicamente é muito semelhante com os efeitos da epinefrina, porem esses efeitos acontecem em menor grau e por conta da menor potência, esse é um vasoconstritor que precisa ser comercializado em concentrações mais elevadas, para que possa suprir essa potência menor.
FENILEFRINA
· Age preferencialmente em receptores alfa, cerca de 95% e apenas 5% em receptores beta.
· A fenilefrina possui apenas 5% da potência da epinefrina
· Vai apresentar os mesmos efeitos, entretanto, por conta da menor potência esses efeitos também serão em menor grau, mas apresentam uma duração um pouco maior. Assim como o vasoconstritor levonordefrina a fenilefrina também precisa comercializada em concentrações mais elevadas por conta da baixa potencia 
VASOCONSTRITORES NÃO ADRENÉRGICOS 
FELIPRESSINA
· Análogo sintético da vasopressina 
· Estimulante direto da musculatura vascular 
· Não interage com a transmissão adrenérgico (não atua em alfa nem em beta)
· Ações mais acentuadas na microcirculação venosa que na arteriolar 
· Evitar em gestantes (A molécula química da felipressina é bastante semelhante a molécula da ocitocina que é um hormônio que induz contrações uterinas, embora não exista comprovações que as concentrações usadas em odontologia possam levar a um trabalho de parto prematuro, é prudente que não seja esse o anestésico de escolha)
· No Brasil temos a felipressina associada apenas a prilocaína
ANTIOXIDANTE
BISSULFITO DE SÓDIO:
· Acrescentado nas formulações sempre que o vasoconstritor presente na solução for um vasoconstritor adrenérgico, ou seja, epinefrina, norepinefrina, corbadrina ou fenilefrina. 
· Impede a degradação pela ação do O2, que pode entrar em contato com a solução anestésica pelo diafragma do tubete.
· O fato desse antioxidante reagir no lugar do vasoconstritor adrenérgico com O2, faz com que o pH da solução fique levemente mais ácido e clinicamente o paciente pode sentir uma ardência um pouco maior no momento da injeção. Além disso, existem grupos de pacientes que são alérgicos aos sulfitos, então para esses pacientes não deve ser utilizado soluções anestésicas locais contendo vasoconstritores adrenérgicos.
CONSERVANTE 
METILPARABENO
· Composto que tem ações bacteriostáticas e fungistáticas adicionado com o objetivo de evitar contaminação da solução anestésica
· Um problema do metilparabeno também são as reações alérgicas, na molécula química existe um radical PABA, e já foi comentado que o PABA é um importante indutor alérgico, com isso muitos pacientes podem ter reações alérgicas ao uso da solução anestésica. Muitas vezes essa reação alérgica é erroneamente diagnosticada como uma alergia ao anestésico em si. 
ANESTÉSICOS TÓPICOS
· São utilizados principalmente para promover uma anestesia superficial na mucosa, normalmente consegue-se de 2 a 3 milímetros de profundidade da anestesia simplesmentepara que a perfuração da agulha se torne menos traumática.
· Esses anestésicos tópicos normalmente são bem absorvidos pelas mucosas e mal absorvidos pela pele integra por conta de uma camada externa protetora.
 
PARA FIXAR!!