Opioides

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@veterinariando_ 
 
 
➢ Dor = experiência sensorial e emocional desagradável associada ou semelhante ao 
dano real ou potencial ao tecido 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
CRÔNICA 
Patológica 
• Inflamatória 
• Neuropática 
AGUDA 
Fisiológica 
• Inflamatória 
• Neuropática 
Transdução 
Transmissão 
Modulação 
Percepção 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
• Opiáceos: compostos puros, derivados do ópio 
• Opioides: qualquer substância, natural ou sintética, que produza efeito 
semelhante aos da morfina 
• Essa classe é utilizada desde 5000 a.C. 
• Ópio – seiva da papoula (líquido leitoso) 
• 1806 – Frederick Serturner – isolou o composto no qual denominou de morfina 
(Morfeu – deus dos sonhos) 
• Alcaloide sintético – heroína (diacetilmorfina) 
 
Mecanismo de ação 
• Opioide se liga ao receptor (acoplada a proteína G), na região pré-sináptica essa 
ligação por meio de ligações, ela diminui a atividade de cálcio – esse diminuição 
provoca maior dificuldade em promover a liberação de neurotransmissores 
excitatórios na fenda sináptica (ex: glutamato) 
• Na região pré-sináptica a ativação do opioide no receptor (acoplado a proteína 
G), promoverá um influxo muito maior de potássio, fazendo com dessa forma se 
tenham uma menor atividade com relação a propagação do estímulo nervoso que 
iria gerar dor no paciente 
 
 
 
➢ Agonistas totais – morfina, metadona, fentanil, codeína, petidina (meperidina) 
➢ Agonistas parciais – buprenorfina 
➢ Agonistas/antagonistas – butorfanol, nalbufina 
➢ Antagonistas total – neloxona, naltreoxona 
➢ Agonista misto – tramadol 
 
• Opioide muito eficiente e de custo baixo 
• Segura e eficaz 
• Derivada da papoula 
• Pode ser utilizada por diversas vias: intravenosa, intramuscular, subcutânea 
• Via oral produz baixa biodisponibilidade 
• É hidrossolúvel 
• Utilização por via: extradural (epidural), intratecal (subaracnóidea), interpleural 
ou intra-articular 
• Metabolização por via hepática, com produção de 2 metabolitos – morfina-3-
glicuronídeo (M3G) 75 a 85% (não é o metabolito ativo) e morfina-6-glicuronídeo 
(M6G) 5 a 10% (promove a analgesia quando há ligação com receptores MOP) 
• Excreção por via renal 
 
• Sedação x excitação – decorrente da ligação da morfina com receptores opioide 
localizados na região central 
• Náusea x vômito (zona deflagradora de quimiorreceptores do vômito) 
• Inibição do reflexo de tosse (atividade no centro da tosse) x depressão 
respiratória 
• Miose x midríase 
• Constipação intestinal – diminuição da motilidade intestinal 
• Bradicardia – devida atividade do parassimpático (atividade colinérgica) 
• Liberação de histamina 
 
BUPRENORFINA – agonista parcial 
✓ Composto semissintético, altamente lipofílico 
✓ Agonista parcial de receptores MOP + antagonista em receptores KOP 
✓ Baixas doses tem ação analgésica e altas doses são menos efetivas 
✓ Apresentação de dose “teto” 
✓ Longo período de latência (45min) x longo período de ação (8 – 12h) 
✓ Via parenteral e tópica 
✓ 30x mais potente que a morfina (dor leve-intensa) 
 
Agonista – antagonista 
✓ Agonista em receptores KOP + entretanto atua como antagonista mais fraco ou 
parcial em receptores MOP 
✓ Analgesia KOP e Antagonista MOP 
✓ Duração de analgesia é curta (2 – 4h) – utilizada em dores moderadas 
✓ Uso: sedação/antitussígeno 
 
METADONA 
✓ Agonista MOP 
✓ Antagonistas de receptores NMDA 
✓ Inibe a recaptação de serotonina e noradrenalina 
✓ Bloqueio de receptores nicotínicos 
✓ Administração por via oral tem baixa biodisponibilidade 
✓ Promove menor sedação que a morfina 
 
FENTANILA 
✓ Curto período de latência (quase imediata) e de ação (60 a 90min) 
✓ Lipossolúvel 
✓ 80 a 100x mais potente que a morfina 
✓ Bolus x IC 
✓ Alfentanil/Sulfentanil/Remifentanil – mais potente que fentanila e possui menor 
período de ação 
 
TRAMADOL 
✓ Agonista MOP – metabolito O-Desmethyltramadol (M1) 
✓ Tramadol + : aumenta a liberação de serotonina 
✓ Tramado - : inibe a recaptação de noradrenalina 
✓ Analgésico de ação mista 
✓ Biodisponibilidade oral de 80% 
✓ Utilizado em dor aguda, crônica e moderada 
✓ Analgésico de ação central 
 
NALOXONA 
✓ Antagonista total – agindo nos receptores mu, delta e capa 
✓ Não é utilizado com ação analgésica, isso porque se ligam aos receptores não os 
deixando serem ativados (alteram a ação analgésica) 
✓ Promove a reversão de todos os efeitos agonistas opioides: bradicardia, 
depressão respiratória, excitação, analgesia 
✓ Curta ação 
✓ Fármaco que consegue deslocar o agonista opioide do receptor, se liga a esse 
receptor opioide e impede que sua atividade 
✓ Naltrexona – angonista kappa e antagonista mu 
➢ Mais efetivo no bloqueio dos efeitos euforizantes do que depressão 
respiratória 
➢ Duração mais longa que a nolaxona 
TOLERÂNCIA 
Menor eficácia de uma dosagem já 
sendo utilizada 
DEPENDÊNCIA 
Física ou fisiológica 
Efeitos adversos = abstinência 
DEPENDÊNCIA PSICOLÓGICA 
Adicção 
Individuo entende que o opioide está 
relacionando com recompensa – vicio