Mecanismos de ação drogas

Prévia do material em texto

Mecanismo de ação das drogas 
 
➱ Os fármacos "sabem" onde vão agir porque são formados para agir em 
receptores. 
➱ Se não tiver receptor próprio para determinado remédio ou se o receptor 
estiver ocupado, o efeito do remédio não vai ser igual ou até mesmo não terá 
efeito. 
➱ Os fármacos, ao agirem no receptor da célula, irão apenas modular a 
resposta dela, ou seja, ele pode potencializar ou minimizar a função da célula, 
mas nunca criar uma função (exceção para terapia gênica). 
➱ Um mesmo remédio administrado por via oral e endovenosa vai ser mais 
eficaz via endovenosa já que vai diretamente para corrente sanguínea, 
evitando passar pelo trajeto trato gastrointestinal. 
 
 
Tipos de fármacos 
 
 
 
* Soluções, suspensão, pomadas, injetáveis 
 
Termos 
 Fases 
• Fase farmacêutica 
Como o remédio se apresenta (ex: comprimido, drágea, 
intravenoso) 
 
• Fase farmacocinética 
Movimento do fármaco no corpo (absorção, distribuição, 
metabolismo e excreção) 
 
• Fase farmacodinâmica 
Interação do fármaco com seu receptor. (canal iônico, proteína 
G) 
 
Receptores farmacológicos 
São proteínas que possuem um sítio, que ao serem ativados, são capazes de 
desencadear um efeito farmacológico. 
 
❃ Alvos proteicos para ligação de fármacos 
• Receptores 
• Enzimas 
• Moléculas carreadoras 
• Canais iônicos 
 
Mecanismo de ação das drogas 
 
❃ Conceitos importantes 
▪ Afinidade: Tendência de um fármaco se ligar ao seu receptor. 
▪ Eficácia: Tendência de ativar o receptor. 
 
OBS: São os receptores que determinam em grande parte a dose e 
concentração dos fármacos e seus efeitos. 
 
Fatores determinantes das ações e efeitos das drogas 
 
⇨ Agonista total 
Não precisa necessariamente ter 100% de afinidade, mas ele possui 100% de 
eficácia. 
 
⇨ Agonista parcial 
Não precisa necessariamente ter 100% de afinidade, mas a eficácia não é 
100%. 
 
⇨ Antagonista 
Se liga ao receptor, mas não causa ativação, impedindo/bloqueia a ligação 
do agonista, prejudicando a eficácia do fármaco. 
 
Farmacocinética 
 
▵ Administração 
Diz respeito as vias de administração do fármaco (oral, endovenoso), a dose, 
regime posológico (como devo tomar o remédio/dose), fatores farmacêuticos 
de produção (comprimido, pomada, cápsula) 
 
*Aprazamento = de quando em quanto deve-se tomar o remédio. 
 
▵ Distribuição 
Ele pode se ligar a proteínas plasmáticas ou ser lipossolúvel para se distribuir no 
corpo. 
 
▵ Metabolização 
Principal órgão responsável é o fígado. 
 
▵ Excreção 
Principal órgão responsável é o rim. 
 
Fatores que podem afetar a administração e função do fármaco 
 
ღ Farmacodinâmico 
• Dependendo das ligações (covalente, por exemplo), o efeito vai 
ser mais duradouro ou não. 
• Efeito sobre a química corpórea (se ele é um ácido/base forte, se 
é lipossolúvel) 
 
Mecanismo de ação das drogas 
 
ღ Fatores clínicos 
• Se o paciente usa algum tipo de droga. 
• Efeito psicológico 
• Sinérgica: um medicamento potencializa outro. 
• Antagonismo: um medicamento anula outro. 
 
ღ Fatores fisiológicos 
Raça; sexo; idade; peso e superfície corporal; pH urinário; alimentação; 
gravidez; menopausa; velocidade do fluxo sanguíneo; estado patológico; 
efeitos placebo (ex: achar que está usando clorexidina, mas na verdade é 
água e ainda sim fazer efeito); efeito nocebo (quando o paciente não recebe 
nada e tem um efeito colateral) 
 
Fatores determinantes das ações e efeitos das drogas 
Se uma determinada droga já chegou em seu efeito máximo, não vai adiantar 
aumentar a dose, caso isso seja feito, há um aumento somente de efeitos 
colaterais/tóxicos. 
 
↑ afinidade e ↑ eficácia, em uma baixa concentração o fármaco se liga a 
todos os receptores e ativa ao máximo todas as células. 
 
* Se houver o aumento da dose, todos os receptores já estarão ocupados e o 
fármaco vai continuar livre no corpo do paciente, restando a ele se ligar a 
outro receptor que possui a afinidade menor (isso gera aumento dos efeitos 
secundários). 
* Medicamentos geralmente demoram a serem lançados no mercado 
farmacêutico porque passam por várias fases até serem aceitos e finalmente 
distribuídos à população. 
 
Ação e efeito 
 
Ação 
Relacionada com a eficácia do medicamento, se agiu no receptor > gerou 
um estímulo, isso significa que a nível celular houve uma ação. 
 
Efeito 
É o que acontece no corpo do paciente, podendo ser: 
⋆ Específico: fármaco (antibiótico) específico contra um grupo específico de 
bactérias. 
⋆ Inespecífico: fármaco age na cascata de dor, causando um efeito 
inespecífico, ex: diminui febre, diminui a dor. 
 
> Podemos ter múltiplos efeitos (fármaco pode ter diversos efeitos) ou múltiplos 
mecanismos de ação (quando ele tem função de bloquear um receptor de 
histamina, por exemplo, e bloqueia também subtipos de receptores de 
histamina) 
 
 
 
Mecanismo de ação das drogas 
 
Mecanismo de ação 
 
▪ Eficácia: quantificação do efeito benéfico. 
▪ Efetividade: vê se o fármaco é seguro e como é administrado. 
 
Efeitos indesejados 
 
Quanto menor a potência da droga, maior o efeito colateral 
Quanto maior a potência da droga, menor o efeito colateral 
 
Resumindo a aula 
Farmacocinética 
Movimento do fármaco no organismo (absorção, distribuição, metabolismo e 
excreção) 
 
Farmacodinâmica 
Interação dos fármacos no organismo através dos receptores 
 
Afinidade 
Muita afinidade o fármaco se liga ao receptor 
 
Eficácia 
Fármaco que se ligou ao receptor induz efeito na célula 
 
* Agonista total: eficácia 100%, afinidade não necessariamente é 100% 
* Agonista parcial: não tenho necessariamente 100% de afinidade, mas 
eficácia não pode ser 100% 
* Antagonista: se liga receptor, mas não gera ação (bloqueia). 
 
Placebo 
Não é uma medicação, não age no receptor, mas gera uma função. 
 
Nocebo 
Causa efeito adverso, sem ter mecanismo para causar. 
 
Fatores que afetam medicação 
• Fatores fisiológicos: raça, idade, sexo, pH, gravidez, estado 
emocional e nutricional. 
 
O que perguntar para o paciente antes de prescrever? 
• Você faz uso de outro medicamento? 
• Você usa drogas? 
• Você tem alguma doença? 
• Você é alérgico?