Absorção e Distribuição de Fármacos

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Fármacos 
 
 Absorção e Distribuição de 
 
 
 
 
É a passagem da droga do local de deposição (ex: via oral, 
via intravenosa, via muscular, etc) até o alcance da 
corrente sanguínea. 
As drogas devem passar pela membrana celular, onde 
ocorre através de: 
 Difusão através dos lipídeos; 
 Difusão através dos poros aquosos; 
 Através de transportadores; 
 Endocitose 
Maioria ocorre por difusão passiva! 
 
Solubilidade - coeficiente de partição óleo / água – quanto 
mais solúvel, melhor a difusão; 
Peso molecular – quanto menor o peso molecular, mais 
fácil a passagem pela membrana biológica; 
Forma farmacêutica – Determina a diferença na 
velocidade de absorção das drogas (disponível no resumo 
de farmacotécnica); 
Caráter iônico e pH do meio – O pH influencia o caráter 
iônico da droga. As drogas são apresentadas na forma 
de ácidos ou bases fracas (em maioria). Um ácido ou base 
fraca em meio aquoso, sofre indenização. 
Ácido / base em meio aquoso sofre dissociação, onde 
uma parte passa a ser forma molecular e a outra em 
 
 
forma iônica. A parte molecular é lipossolúvel e atravessa 
a membrana. 
Ex.: AAS – pka 3,5 (constante de equilíbrio entre as 
frações molecular e ionizada). Essa droga em um meio 
ácido fica muito mais molecular, sendo melhor absorvida. 
Conclui-se que uma droga de caráter ácido tem melhor 
ação em pH ácido, servindo também para drogas de 
caráter básico, que tem melhor ação em meio alcalino. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Uma droga de caráter ácido em meio básico, fica 
extremamente ionizada, tendo menor absorção. 
 
Área de superfície de absorção 
Intestino – o intestino tem uma área de superfície maior 
que o estômago, além disso, tem vilosidades. Tem de 6 a 
7 metros de comprimento. É bem vascularizado e tem 
menos suco gástrico, sendo o tecido que mais absorve 
drogas. 
Fármacos 
Droga caráter ácido: absorção em pH 
ácido (+ molecular e – ionizada) 
Droga caráter básico: absorção em 
meio básico (+ molecular e – ionizada) 
 
Estômago – á uma área pequena que não trabalha bem 
a absorção. A presença de alguns alimentos e líquidos 
podem interagir com os fármacos, diminuindo a 
biodisponibilidade de alguns medicamentos. 
 
Biodisponibilidade – quantidade de droga disponível na 
circulação sistêmica para atingir a circulação. 
 
Ex: Cp. De 500mg – chegam em torno de 400mg para 
exercer o efeito farmacológico. 
Quelato – complexo inativo de fármacos que tiveram 
sua biodisponibilidade interferida por alimentos oi líquidos. 
 
Sempre que não lembrar da interação do fármaco com 
o alimento ou líquido, recomendar que o paciente 
administre-o com água 1h antes ou 2h após as refeições. 
 
Algumas doenças podem interferir na absorção ao 
mexer com a via de administração. 
Ex.: Um paciente com diarreia tem um transito intestinal 
funcionando fortemente. Ao administrar um fármaco por 
via oral, não há contato com a mucosa, prejudicando a 
absorção a biodisponibilidade da mesma. 
 
–
 Forma farmacêutica 
 Soluções Aquosas – absorvida mais rapidamente, 
devido ao contato mais rápido com a parede dos 
vasos; 
 Soluções oleosas – formam depósito, tendo 
contato mais lento com a parede dos vasos; 
 Irrigação sanguínea –. Quanto mais vascularizado 
o tecido, melhor a absorção do fármaco (um 
músculo é mais vascularizado que um tecido 
subcutâneo). 
Obs.: a via endovenosa não tem absorção, pois não tem 
que atravessar a membrana. 
 
É o fornecimento da droga aos tecidos, inclusive ao local 
de ação a partir do sangue. A droga primeiro entra nos 
tecidos mais vascularizados (coração, pulmão, fígado, 
SNC, etc.) e depois nos tecidos menos irrigados, até a 
concentração se tornar uniforme. 
 
Fatores que interferem na distribuição 
Propriedades físico-químicas da droga – tamanho da 
molécula, solubilidade, ionização, forma farmacêutica. A 
droga ainda tem membranas para atravessar; 
Ligação a proteínas plasmáticas – a droga chega a 
circulação sistêmica ao ser absorvida. Muitas drogas têm 
afinidade pelas proteínas do plasma, onde parte delas se 
combinam (fração ligada). Porém, parte da droga não se 
liga as proteínas plasmáticas (fração livre). 
A fração livre é a ativa inicialmente, pois a molécula é 
menor. A medida que o organismo consome a fração livre, 
parte da fração ligada se desliga, ficando livre e podendo 
ser utilizada.