Farmacocinética @pandaresumos- By Laryssa Anny

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PANDARESUMOS
O fármaco é uma estrutura química que possui uma finalidade terapêutica e também, altera a função biológica 
Nenhum fármaco é capaz de curar totalmente a doença, ele só é capaz de aliviar ou auxiliar no tratamento, que só terá uma
possível cura com um melhor estilo de vida
Ex.: Um paciente hipertenso ou diabético tipo 2 pode se curar da doença ?
Sim, mas isso não depende somente do medicamento, pois ele pode até melhorar os níveis de pressão ou de glicemia, mas ele só vai
melhorar se o paciente tiver uma alimentação balanceada, praticar atividades físicas entre outros hábitos saudáveis. 
 
+
É princípio ativo (quem
age na patologia)
Farmacologia
BY LARYSSA ANNY
Introdução 
MEDICAMENTO FÁRMACO EXCIPIENTE São os outros componentes (corantes, essências, sucralose...)
Possui efeito farmacêutico (consistência e sabor) 
São responsáveis por ajudar o fármaco a permanecer na
formulação e auxiliar na liberação dele para que ele atue no
organismo Bicarbonato de sódio como excipiente,
pode ter a função de fazer com que os
fármacos, tenham a manutenção na sua
forma neutra (molecular), evitando,
variações no Ph do meio, que possam
prejudicar a absorção do medicamento.
A forma de cápsula ou drágea do medicamento, tem como objetivo
de proteger os fármaco do Ph do estômago e fazer com que esse
fármaco seja liberado somente no intestino. Caso o fármaco seja
exposto ao Ph, quase nada chega ao intestino e assim, o
medicamento não tem o efeito desejado 
Quando uma pessoa toma um medicamento o organismo tenta colocar
ele para fora. Não importa qual seja a doença que a pessoa tenha, o
corpo gera vários tipos de reações bioquímicas para tentar eliminar
aquela substância que não faz parte do seu corpo- CHENOBIÓTICO
Tem como objetivo tentar "enganar" o corpo para que uma concentração
do fármaco chegue ao local de ação e tenha o efeito desejado
Farmacocinética
QUAL O CAMINHO QUE O FÁRMACO FAZ NO ORGANISMO?
100% AO SER INGERIDO
50% É PERDIDO AO CHEGAR NO ESTÔMAGO 
DESSES 50% É PERDIDO MAIS 10-15% PARA ATRAVESSAR AS
MEMBRANAS DO INTESTINO E IR A CORRENTE SANGUÍNEA
CHEGA NO SANGUE EM 40%
NO FÍGADO PERDE 30% OU MAIS, SOBRANDO NO MÁXIMO 10%
DESSES 10% BOA PARTE SE LIGA A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
PARA SER ELIMINADO, SOBRANDO APENAS 3-5%
ENTRE 3-5% É O QUE CHEGA AO LOCAL DE ACÃO PARA TER O
EFEITO DO MEDICAMENTO
ETAPA 1- ABSORÇÃO
Para que o fármaco seja absorvido é necessário a permeação pelas
membranas biológicas.
Membrana plasmática fosfolipídeos e proteínas permeabilidade
seletiva 
DIFUSÃO SIMPLES
DIFUSÃO FACILITADA
Transporte por meio de membranas
Interação de uma proteína com a molécula
@PANDARESUMOS
Na membrana plasmática existe uma variedade de proteínas presentes na membrana, que estão associadas a
grupamentos (glicoproteínas ou glicolipídios).
Formada por uma bicamada (fosfolipídios)
Essa bicamada possui característica anfipática:
polar: hidrofílica
apolar: lipofílica (voltado para o interior da célula)
Apresenta característica apolar (2 unidades polares e 4 unidades apolares)
Possui colesterol entre a estrutura da perna do fosfolipídio
Aminoácidos da membrana
parte interna: tem características lipofílicas 
parte externa: tem características hidrofílicas
Algumas moléculas conseguem atravessar a membrana sem a necessidade de uma proteína,os que não estão nessa
categoria precisa da proteínas para realizar o transporte celular. 
moléculas pequenas de até 20 DA, apolares e gases (O2 e CO2)
Sentidos que as substâncias atravessam
Único sentido: uniporte
Dois sentidos: antiporte
Mesmo sentido: simporte
A parte externa (meio aquoso) é onde ocorre as reações bioquímicas
H20
H20
H20
H20
H20
H20
H20 H20
H20
H20
H20
H20
FOSFOLIPÍDEO
POLAR 
APOLAR 
COLESTEROL 
MEIO
EXTERNO
MEIO
INTERNO
Existe uma membrana que possui características de positivo po fora e nagativo por dentro, isso faz com que tenha um
gradiente eletroquímico acontecendo
As moléculas representadas em vermelho no desenho estão mais do lado de fora do que de dentro e tem tendência de
entrar dentro da célula
As moléculas representadas em azul no desenho estão mais do lado de dentro do que de fora da célula, tendo tendência
a sair.
Todo esse processo citado acima é a favor do gradientes de concentração.
Existem proteínas que realizam o transporte contrário colocando a molécula azul para dentro e vermelha para fora, para
que esse processo que é contra o gradiente acontecer, ocorre um gasto de ATP 
 
@PANDARESUMOS
Possui características ácido fraco 
HA (aq) <--> H+ (aq) + A- (aq) Ka (constante de acidez)
ÁCIDO ORGÂNICO É A ESTRUTURA EM FORMA IONIZADA OU
BASE CONJUGADA DAQUELE ÁCIDO
TODO FÁRMACO TEM UMA KA ESPECÍFICA
pH = pKa + Log [A-]/[HA] 
QUAL A RELAÇÃO DA MEMBRANA PLASMÁTICA COM O FÁRMACO? 
@PANDARESUMOS
EQUAÇÃO GERAL (IONIZAÇÃO)
MEMBRANA PLASMÁTICA
HA : tem maior facilidade de atravessar a estrutura por estar na sua estrutura molecular e não tem características
externas interferindo com a estrutura química do fármaco. 
A- : a presença dessa carga na molécula, faz com que ela apresenta uma camada de solvatação no íons ou seja está com
várias moléculas de água ao seu redor.
Camada de solvatação: Isso faz com que tenha o aumento da hidrofilicidade porque vai impedir sua permeação pela
membrana. 
{A forma HA (ácidoorgânico) do estado
aquoso, se ioniza na
forma de um equilíbrio
em H+ em meio aquoso
mais A- em meio aquoso.
É USADO PARA SABER O MOTIVO DE UM DETERMINADO
MEDICAMENTO É ADMINISTRADO POR UMA DETERMINADA VIA 
Quanto maior o pKa (coeficiente de
ionização) menor é a chance do HA 
 (fármaco em sua função orgânica) ser
ionizado, ficando assim na sua função
orgânica é melhor absorvido num
ambiente mais ácido.
Por que o ASS é administrado por via oral e
não por via intravenosa?
 
Fatores que interferem com a permeabilidade, pela MP, do
fármaco:
Tamanho da molécula
Físico- químicas do fármaco 
Forma farmacêutica 
Via de administração 
pH (meio) pKa (fármaco)
Biodisponibilidade: quando o fármaco está ligado as proteínas plasmáticas, o mesmo não tem efeito, pois ele será
direcionado para sua eliminação.
*
*
Via enteral (Trato gastrointestinal)
Oral: 
Vantagens: facilidade de administração, risco de infeção reduzido (quando comparado a via parenteral),
econômica para a indústria, mais cómoda e indolor.
Desvantagens: absorção lenta (resultado da própria anatomia do TGI) tendo o feito depois de 20-30 minutos,
metabolismo de primeira passagem (circulação mesentérica- porta hepática fígado metabolismo 
 fármaco inativo eliminação) , suco gástrico (pH nos estômago).
Sublingual: 
Vantagens: mais rápida absorção (quando comparada com a via oral e retal)- fármaco é absorvido direto na
circulação sistêmica, não sofre metabolismo de primeira passagem nem interferência do pH nos estômago.
Desvantagens: existem poucas drogas no comercio, são mais caros.
Retal:
Vantagens: é uma alternativa quando não consegue administrar nas outras vias.
Desvantagens: administração na porção inferior do intestino grosso (absorção difícil), incômodo.
Via parenteral (dispositivo de infusão)
Intravenosa
Mais rápida
Mais perigosa (toxidade)
Precisa de m profissional especializado
Intermuscular
Absorção lenta e constante 
Músculos: deltoide (ombro), vasto lateral (cocha), quadrante 
Subcutânea 
Abaixo da pele (entre a hipoderme e o tecido muscular)
Comum para aplicação de insulina 
Intradérmica
Aplicação da BCG (entre derme e a hipoderme)
Intratecal
Na medula (raquidiano e peridural)
realizada somente pelo médico
Para coleta de LCR
 superior direito ou esquerdo da região glútea (PRÓXIMO ao glúteo) 
@PANDARESUMOS
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO (INFLUEMCIAM NA ABSORÇÃO DO FÁRMACO )
ETAPA 2- DISTRIBUIÇÃO
É a chegada ao local de ação do fármaco- efeito farmacológico
Proteínas plasmáticas: é barreira para biodisponibilidade do fármaco ,
essas proteínas podem interferirno tempo de meia vida (tempo que a
concentração biodisponível do fármaco reduz pela metade).
É a relação da quantidade de fármaco no
sangue com a quantidade de fármaco
que foi ofertada no início.
Como a proteína plasmática leva a
exceção do fármaco ele acaba
diminuindo a quantidade de fármaco
disponível.
É a fração livre do fármaco responsável
pelo efeito.
Biodisponibilidade:
OBS.: o tempo de meia de meia vida é inversamente proporcional as
proteínas plasmáticas, pois quanto maior é a concentração de proteínas
plasmáticas, menor é a concentração de fármaco biodisponível. Que tem
assim, seu efeito também diminuído. 
O objetivo das proteínas é transportar o fármaco para o local de excreção 
Existem 2 principais proteínas produzidas pelo fígado:
 - glicoproteína ácida: transporta fármacos com características básicas
Albumina: transporta fármacos com características ácidas
Relação entre os níveis de albumina x biodisponibilidade
Hipoalbuminemia: quando a concentração de albumina está baixa no sangue
Comum em pacientes ambulatoriais, de UTI, com desnutrição severa,
consumo elevado de álcool entre outros.
Quando o nível de albumina está baixo a concentração aumenta, com
isso a biodisponibilidade aumenta também e consequentemente
aumenta o efeito farmacológico. AUMENTANDO OS EFEITOS COLATERAIS
Hiperalbuminemia: quando a concentração de albumina está alta no sangue
Será o contrário da hipoalbuminemia e provavelmente o paciente não
vai conseguir apresentar os efeitos do medicamento. 
A melhor forma de evitar isso, é aumentando a dose usual do fármaco,
tendo muito cuidado para que o reajuste seja adequado e não provoque
mais efeitos colaterais. 
O fármaco vai se associar a proteína formando um complexo e esse complexo é estável no pH do sangue. 
Quando essa proteína chega ao glomérulo (na região do néfron), acontece devido a característica de pH da região (8,4),
a dissociação da proteína com o fármaco e depois disso, o fármaco se ioniza (pH e pKa) se tornando hidrofílico. 
OBS.: Quando esse meio se torna hidrofílico acaba facilitando a eliminação do fármaco pela urina e dificultando a
permeabilização pelas membranas, e por isso esse vai continuar dentro dos túbulos renais.
@PANDARESUMOS
COMO ACONTECE ESSE PROCESSO?
LOCAL DE PRODUÇÃO DESSAS PROTEÍNAS: FÍGADO Pessoas com problemas
hepáticos podem ter
transtornos com o efeito
do fármaco.
ALBUMINA FÁRMACO BIODISPONIBILIDADE EFEITO
Diminuindo a
concentração usual
do fármaco
(tentando equilibrar)
Fazendo o reajuste na
albumina plasmática
(Alumax e Beribumin) 
Como diminuir os efeitos
colaterais? 
ETAPA 3- METABOLISMO
Também é chamado de biotransformação ou transformação biológica de fármaco
Essa transformação é uma reação química que acontece entre compostos orgânicos, sendo dependente de uma enzima
(catalizador)
Durante a fase de distribuição aquele fármaco pode ser metabolizado ou excretado 
PRINCIPAIS REAÇÕES QUÍMICAS QUE VÃO FAVORECER OU NÃO DETERMINADO FÁRMACO?
As reações podem favorecer o efeito de um fármaco (garantir respostas
farmacodinâmicas) ou pode prejudicar (levando a eliminação do fármaco) o efeito dele.
Local onde acontece principalmente: Fígado, nos hepatócitos (células)
Nos hepatócitos tem REL (retículo endoplasmático liso) altamente desenvolvido,
tendo presente em suas estruturas uma metaloenzima (citocromo P450 ou
CYP3A4)- isoenzima 
Metaloenzima: possui um
co-fator ferro (íon), é a
responsável pelas reações
químicas.
Sistema microssomal hepático: 
Fase 1: são reações realizadas pelo citocromo P450, sendo baseadas em:
Reações orgânicas do tipo oxidação (adicionar um oxigênio a molécula) 
Reações de hidroxilação (adição de uma hidroxila)- vai aumentar a polaridade da molécula 
Reações de redução (retirada de elétrons)
As reações de oxidação e redução podem levar a formação de radicais
Comum fármacos hidrofílicos:
AAS, dipirona, ibuprofeno, paracetamol, propanolol etc
Fase 2: são conhecidas como reações de conjugação, coma adição de um determinado composto, tendo como principal
reação a glicurodinização (adição de um resíduo de ácido glicurônico-monossacarídeo), que faz com que os fármacos
sejam excretados pela vesícula biliar, indo para o intestino e depois para as fezes.
Comum fármacos lipofílicos:
Anti-inflamatórios esteroidais, anestésicos gerais, anticonvulcionantes e antidepressivos 
O QUE ACONTECE COM A FÁRMACO A PARTIR DESSAS REAÇÕES?
O fármaco está se tornando mais polar (hidrofílico), para que possa facilitar a sua excreção, principalmente renal (pois a
urina é formada principalmente de água), ou seja quando o fármaco se torna hidrofílico, sua excreção pelaurina é
facilitada.
ETAPA 4- EXCREÇÃO
Excreção: saída do fármaco do organismo 
As principais vias pelas quais os fármacos deixam o organismo são: rim, fígado e pulmão 
O principal mecanismo de excreção é o renal em que atuam os mesmos mecanismos da formação da urina
@PANDARESUMOS