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ANTI-HIPERTENSIVOS Prof.: Giancarlo Nicoletti Farmacêutico - Bioquímico Especialista em Farmacologia Aplicada Mestrado em Biologia Parasitária pela UFRN Email: Giancarlo_nicoletti1@Hotmail.com Hipertensão arterial Definição: Síndrome caracterizada por apresentar níveis tensoriais elevados (acima de 140/ 90 mm de Hg); Hipertensão arterial Patologia que atinge cerca de 15% da população adulta; Cerca de 90% dos casos são classificados como hipertensão primária ou essencial; Grande número de casos se apresenta como assintomático (“doença silenciosa”); História familial aumenta chance de novos casos; Hipertensão arterial Fatores de risco: a) Estresse; b) Sedentarismo; c) Obesidade; d) Tabagismo; e) Consumo excessivo de sal. Grupos: Inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA); Antagonistas dos receptores da angiotensina II; Antagonistas dos canais de cálcio; Bloqueadores β-adrenérgicos; Bloqueadores α-adrenérgicos; Vasodilatadores diretos; Diuréticos; Classes de anti-hipertensivos Inibidores da enzima conversora da angiotensina Mecanismo de ação: - Inibem a conversão de angiotensina I em angiotensina II (inibição da ECA). - Ex. Enalapril, captopril, lisinopril; Indicações: - Hipertensão arterial sistêmica; - Infarto agudo do miocárdio; - Insuficiência cardíaca. Inibidores da ECA Efeitos adversos: Hipotensão; Tosse; Hiperpotassemia; Efeitos teratogênicos – anormalidades ósseas do feto e morte, principalmente no 2º e 3º trimestre; Glicosúria. Inibidores da ECA Antagonistas dos receptores da Angiotensina II Mecanismo de ação: Bloqueiam os receptores AT1 da angiotensina II ↓ as respostas desencadeadas pela angiotensina II relaxando o músculo liso vascular e ↑ eliminação de sódio e água. Ex. Valsartana, losartana; Efeitos adversos: Hipotensão; Hiperpotassemia; Teratogênese. Antagonistas dos receptores da Angiotensina II Indicações: -Mesmas dos IECAs; -Efeitos sinérgicos com os IECAs. Antagonistas dos receptores da Angiotensina II Antagonistas dos Canais de Cálcio Ações do Ca2+ no tecido vascular: Canais de Ca2+ permitem o ↑ Ca2+ citossólico ↑ a ligação Ca2+-calmodulina; O complexo Ca2+-calmodulina ativa a cinase de cadeia leve da miosina promove a interação entre miosina e actina contração do músculo liso; Mecanismo de ação: ↓ a concentração de cálcio nas células musculares lisas vasculares, ↓ contração do músculo liso, e com isso RVP; Ex. Nifedipina, verapamil, diltiazem. Antagonistas dos Canais de Cálcio Antagonistas dos Canais de Cálcio Indicações: Hipertensão arterial sistêmica, como monoterapia ou associação; Angina; Arritmia cardíaca (verapamil e diltiazem); Prevenção da aterosclerose. Antagonistas dos Canais de Cálcio Efeitos adversos: Efeitos resultantes da vasodilatação excessiva: tontura, hipotensão, cefaléia, rubor e náuseas; Antagonistas dos Canais de Cálcio β-Bloqueadores (bloqueadores beta-adrenérgicos) SISTEMA AUTÔNOMO SIMPÁTICO SISTEMA AUTÔNOMO PARASSIMPÁTICO Mecanismo de ação: Pelo bloqueio dos receptores β1-adrenérgicos no coração ↓ freqüência e a força de contração do coração; Ex. Propranolol (não-seletivo), atenolol (seletivo); Indicações: Hipertensão arterial; Angina do peito; Arritmia cardíaca; Infarto agudo do miocárdio. β-Bloqueadores Reações adversas: Insuficiência cardíaca; Bloqueio atrioventricular e bradicardia; Hipotensão; Broncoespasmo. β-Bloqueadores Bloqueadores α-adrenérgicos Mecanismo de ação: Antagonistas dos receptores α-1 adrenérgicos periféricos vasodilatação periférica e ↓ RVP; Além do relaxamento dos músculos lisos vasculares, o bloqueio α-1 também inibe a resistência ao esvaziamento vesical; Ex. Prazosina, terasozina. Bloqueadores α-adrenérgicos Indicações: Hipertensão arterial sistêmica; Insuficiência cardíaca congestiva; Hipertrofia benigna de próstata; Exames diagnósticos em urodinâmica; Efeitos adversos: “Fenômeno de primeira dose” – Hipotensão postural que ocorre 30-90 min após primeira dose; Retenção de sal e água; Tontura, cefaléia, sonolência e náuseas. Bloqueadores α-adrenérgicos Diuréticos Funções do Rim Regulação do equilíbrio de eletrólitos Regulação da Pressão arterial Regulação do equilíbrio ácido-básico Diuréticos “ Aumentam o fluxo urinário e a excreção de sódio e são utilizados para ajustar o volume e/ou a composição dos líquidos corporais em várias situações clínicas.” Hidroclorotiazida Furosemida
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