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1 FARMACOTERAPIA DA SÍNDROME METABÓLICA Prof.: Leandro Guimarães 2 SÍNDROME METABÓLICA 3 Fumo Doença Arterial Coronariana Fatores de Risco Coronariano Clássicos LDL elevado Hipertensão Diabetes (RI) Fatores Trombogênicos Aterosclerose DAC TG elevados Obesidade HDL baixo Evento Coronariano Hist. Familiar Idade Dieta gordurosa Novos Fatores e Marcadores de Risco Homocisteína / Lp(a) Fibrinogênio / PCR(as) 4 Placa de Ateroma Acumulo de lipídios modificados Ativação das células endoteliais Migração das células inflamatórias Ativação das células inflamatórias Recrutamento das células musculares lisas Proliferação e síntese da matriz Formação da capa fibrosa Ruptura da placa Agregação das plaquetas Trombose 5 Conseqüências da Aterosclerose Doença Arterial Coronária (DAC) • Angina de peito • Insuficiência Cardíaca • Arritmias • Infarto agudo do miocárdio (IAM) Acidente Vascular Cerebral (AVC) Doença Vascular Periférica 6 Relação: Colesterol x Mortalidade 7 • Mudança no Estilo de Vida • Medicamentos Terapêutica http://images.google.com.br/imgres?imgurl=www.terravista.pt/copacabana/1356/peixe.jpg&imgrefurl=http://www.terravista.pt/copacabana/1356/&h=331&w=514&prev=/images%3Fq%3DPEIXE%26svnum%3D10%26hl%3Dpt-BR%26lr%3D%26ie%3DUTF-8%26sa%3DG http://images.google.com.br/imgres?imgurl=www.geocities.com/dcaimi2001/Imagens/otoyan.jpg&imgrefurl=http://www.geocities.com/dcaimi2001/todaslatas.html&h=1083&w=672&prev=/images%3Fq%3Dazeite%2Boliva%26svnum%3D10%26hl%3Dpt-BR%26lr%3D%26ie%3DUTF-8%26sa%3DG 8 DISLIPIDEMIA • Estatinas. • Fibratos; • Resinas de Troca Iônica. 9 DISLIPIDEMIA • Estatinas • Medicamentos de escolha para se reduzir o LDL-C em adultos. Deve-se usar a dose necessária ao alcance da meta terapêutica, respeitando-se a ocorrência de efeitos indesejáveis • Fibratos • Indicados no tratamento da hipertrigliceridemia endógena quando houver falha das MEV ou quando esta for muito elevada (>500mg/dL). 10 Tratamento Farmacológico Estatinas – Mecanismo de Ação 11 DISLIPIDEMIA • Estatinas 12 DISLIPIDEMIA • Fibratos Aumentam a atividade da lipase lipoprotéica, diminuindo os níveis de TG e VLDL, ao aumentar sua eliminação 13 DISLIPIDEMIA • Fibratos 14 DISLIPIDEMIA • Fibratos 15 DISLIPIDEMIA • Resinas de troca iônica • Capturam o colesterol na luz intestinal diminuindo sua absorção e interrompendo a circulação entero-hepática • Não reduzem a absorção dos triglicerídeos podendo, inclusive aumenta-la, sobretudo em pacientes com hipertrigliceridemia • Reduzem o LDL-C de forma dose-dependente • Colestiramina (Questran Light®) • Colestipol 16 DISLIPIDEMIA HIPERTENSÃO ARTERIAL Bloqueadores Adrenérgicos Inibidores da ECA Antagonista de AII Bloqueadores de canais de Ca2+ Diuréticos Sítio de Ação das Drogas Anti-Hipertensivas RP RP DC DC DC Antagonistas -Adrenérgicos • Antagonistas não- seletivos 1 e 2 • Antagonista seletivo 1: Atenolol • Antagonista que penetra no SNC: Propranolol • Agonistas Parciais 1 e 2: Pindolol • Antagonistas Mistos e alfa1-adrenérgicos: Labetalol e Carvedilol Antagonistas -Adrenérgicos • Antagonismo de receptores 1-adrenérgicos cardíacos • Inibição da síntese de renina - Bloqueadores • Ativação receptores -adrenérgicos • Renina • Angiotensina II • Aldosterona • Débito Cardíaco • Retenção de H2O e sal • Volume Sanguíneo • Pressão Arterial - Bloqueadores • Efeitos Adversos: • Hipotensão • Fadiga • Insônia • Disfunção Sexual • Cuidados: diabetes, asma, disfunção cardíaca Interações Medicamentosas • Cimetidina, Ranitidina: potencializam Propranolol • Rifampicina, fenobarbital, Anti-Ácidos: reduzem efeitos do Propranolol e Atenolol • Anti-Depressivos: inativam antagonistas - Adrenérgicos • Diazepam e Warfarina: potencializados por Propranolol Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina II Antagonistas de Receptores AT1 Inibidores da enzima conversora de Angiotensina II • Captopril • Enalapril • Lisinopril Tratamento de Hipertensão associada com Insuficiência Cardíaca, Diabetes, Doença Renal, Acidente Vascular Cerebral, Pós-Infarto do Miocárdio Interações Medicamentosas Inibidores da enzima conversora com: • AAS e Indometacina: reduzem efeito IECA • Diuréticos: hipotensão • Clorpromazina X Captopril: hipotensão severa • Rifampicina, Antiácido: inibe efeito Captopril • Digoxina X Captopril: intoxicação por digitálico • Alopurinol: reações cutâneas graves Efeitos Adversos • Tosse seca • Hipercalemia • Febre • Hipotensão • Descamação de pele Antagonistas de receptores de Angiotensina II • Antagonistas competitivos dos receptores AT1 nos vasos e outros tecidos • Eficácia semelhante aos iECA • Lozartana, Valsartana e Cadesartana* • * Pró-droga, altamente seletivo, baixa biodisponibilidade Efeitos Adversos • Hipotensão • Hipercalemia • Não administrar a gestantes ou em fase de amamentação Vasodilatadores • Bloqueadores de Canais de Ca2+ : Anlodipino, Nifedipina, Verapamil, Diltiazem Mecanismos de ação • Ativação da guanilato-ciclase e produção de GMPc • Ativação de canais de K+ Bloqueadores de Canais de Ca2+ Nifedipina Verapamil Diltiazem Bloqueadores de Canais de Ca2+ • Efeitos Adversos: • Cefaléia • Hipotensão • Fadiga • Tontura • Constipação Interações Medicamentosas • Digoxina: aumento da concentração plasmática de Verapamil, Diltiazem • - Bloqueadores: Verapamil e Diltiazem: insuficiência cardíaca, bradicardia Diuréticos • Aumentam excreção líquido, reduzindo volume extracelular e plasmático • Reduzem débito cardíaco • Efeito vasodilatador direto • Eficazes em pacientes com insuficiência renal Diuréticos Utilizados no Tratamento da Hipertensão Benzotiazidas (Tiazidas) Clortalidona Amilorida Furosemida Espironolactona Associações com Diuréticos DIABETES MELLITUS • Principais classes de antidiabéticos para uso clínico: • Biguanidas (Metformina); • Sulfonilureias (Glibenclamida); • Inibidores da α-glicosidase (Acarbose); • Metiglinidas (Repaglinida); • Glitazonas (Rosiglitazona; Pioglitazona); • Inibidores da DPP-4 (Vildagliptina e Sitaglipitina); • Insulina (Ação - ultrarápida, rápida, intermediária, longa) • Análogo de Incretinas→ GPL-1 (Liraglutida - Victoza) 39 Biguanidas • Metformina ↑ captação de glic. (músculo e vísceras); ↓ absorção intestinal de glic.; ↑ ativ. Receptores e transportadores de glic.; ↓ produção hepática de glic. redução da insulinemia 40 Biguanidas • Ação Lipolítica → ↓ LDL e TG = redução de peso. • Reações Adversa - Alterações gastrointestinais (acidez, náuseas, sabor metálico, diarréia) - Redução da absorção de vit. B12 e ác. Fólico. 41 Sulfonilureias • Glibenclamida *São fármacos secretagogos Ligação receptores β-pancreáticos → inibição dos canais de K+; Ativação de canais de Ca2+ → estímulo da Fase I lib. Insulina 42 Sulfonilureias • Podem produzir Taquifilaxia (tolerância) • Reações Adversas - Hipoglicemia; - Aumento de peso por hiperinsulinemia; - Alterações gastrointestinais (1,3%); - Rash/sensibilização (1%); - Leucopenia/alterações de provas hepáticas (0,5%); - Inibição da ADH (“efeito ressaca”) 43 Outros agentes • Acarbose e Miglitol→ inibição competitiva da α-glicosidase intestinal; • Repaglinida→ secretagogo. • Rosiglitazona→ sensibilizadores da insulina; estimulação dos receptores nucleares - ↓ produção glic. Hepática - ↑ consumo de glic. pelo músculo - ↓ glic., TG e insulina sérica – melhora na função das cél. β. • Vildagliptina e Sitagliptina→ inibição da dipeptidil peptidase 4 (DDP-4) - ↓ degradação incretinas (GLP-1 e GIP) – estímulo da secreção de insulina e inibição da secreção de glucagon. 44 Outros agentes • Liraglutida (Victoza) - Aprovado pelo FDA em 2010 - Análogo de Incretina - Análogo do GLP-1 (peptídeo semelhante ao glucagon1); - Resistente a clivagem pela DPP4; 45 46
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