Anti-hipertensivos

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Profa. Regilane Matos da Silva Prado
FÁRMACOS
ANTI-HIPERTENSIVOS
 Regulação normal da PA:
• Arteríolas de resistência
• Vênulas de capacitância
• Coração
• Rim
 Resposta renal a redução da PA:
Estímulo a produção de renina pelas células 
justaglomerulares (receptores β)
Pressão Arterial - PA
PA estímulo receptor β liberação renina
 Produção de Angiotensina II e Aldosterona
Mecanismo de Regulação da PA
 Pressão arteríolas renais 
 Renina
 Angiotensina II 
 Aldosterona 
“LENTO”
Rim
Vasoconstrição 
Retenção de Sódio e água
Controle Fisiológico da PA
PA
Controle Fisiológico da PA
Fatores que influenciam PA
 Adulto normal: 120 x 80 mmHg
 Pressão Arterial Sistólica (PAS)  140mmHg e
diastólica (PAD)  80 mmHg, em 2 tomadas
distintas.
Hipertensão maligna: PA sistólica  210 e
diastólica  120
Hipertensão arterial prolongada dano aos
vasos sangüíneos renais, cardíacos e cerebrais,
coronariopatias e AVC
Hipertensão arterial
Hipertensão arterial primária
“hipertensão essencial”
Não apresenta mecanismo fisiopatogênico 
conhecido.
Pesquisas sugerem participação do gene 
que codifica o angiotensinogênio no 
desenvolvimento da hipertensão
Hipertensão arterial
Hipertensão arterial secundária (HAS):
etiologia definida e fisiopatogenia 
razoavelmente esclarecidas
Ex: Nefrite aguda, Nefropatia diabética, 
Aterosclerose, Feocromocitoma, 
Hiperaldosteronismo primário
Hipertensão arterial
Fatores de risco
Hipertensão arterial
Alimentação 
rica NaCl
Sedentarismo
60-80%
Hiperinsulinemia
50%
66%35%
Objetivo Terapêutico: 
Redução da morbidade e da mortalidade
cardiovasculares do paciente hipertenso.
Hipertensão arterial
Diuréticos
Agentes simpaticoplégicos:
- Drogas de ação central
- Bloqueadores de neurônios adrenérgicos
- Drogas de ação em receptores: α e β bloqueadores
Anti-hipertensivos
Vasodilatadores (orais e parenterais)
Antagonistas dos canais de Ca++
 Inibidores da Enzima Conversora da
Angiotensina - ECA
Antagonistas do receptor de Angiotensina II
  PA através de depleção Na+,  do
volume sanguíneo e talvez, outros
mecanismos
Hipertensão leve e moderada; grave
(associados)
 Digitálicos
Diuréticos
 Ação no Túbulo Proximal (Acetazolamida)
 Ação no Ramo Ascendente Espesso da Alça
de Henle (Furosemida)
 Ação no Túbulo Contorcido Distal
(Diuréticos Tiazídicos)
 Ação no Ducto Coletor (Poupadores de
Potássio)
Diuréticos
Diuréticos
Deprimem o tônus simpático por ação 
agonista nos receptores pré-sinápticos α2 
adrenérgicos e imidazólicos do SNC  
liberação de NA.
Agentes simpaticoplégicos de
ação central
Representantes: Metildopa (Aldomet®),
Guanabenzeno (Wytensin®) e Clonidina
(Catapress®)
Reduzem o nível de renina plasmática (?)
Anti-hipertensivo de ação central
Pró-fármaco 
Formação de -metil noradrenalina 
Efeito periférico: O falso neurotransmissor 
liberado tem atividade simpática menor que a 
NA nos receptores α1 e atividade maior nos α2 
(retroalimentação auto-inibitória).
Metildopa
Ações farmacológicas:
-  da resistência vascular periférica 
- Pouca alteração na função cardíaca 
- Pseudo-tolerância 
Metildopa
Usos terapêuticos
- Hipertensão (associado a diurético)
- Droga de escolha para gestantes hipertensas
Efeitos adversos
- Sedação, Impotência
- Anemia hemolítica, Hepatotoxicidade 
Metildopa
-Bloqueadores 
 e -Bloqueadores
 e  Bloqueadores
Prazosina
Fentolamina
Fenoxibenzamina
Propanolol (1 e 2)
Metoprolol
Atenolol
Labetalol
Carvedilol
-Bloqueadores
 Bloqueadores  não seletivos
Fenoxibenzamina e Fentolamina
- Indicação: Hipertensão no feocromocitoma
- Efeitos colaterais: Taquicardia reflexa
-Bloqueadores
 Bloqueadores 1 seletivos:
Prazosina (Minipress®)
- Bloqueiam os receptores 1 pós-sináptico das
arteríolas pré-capilares da circulação
periférica levando a uma potente vasodilatação
arterial com queda na RVP.
- Efeitos colaterais: fenômeno da primeira dose
(hipotensão postural) e astenia.
-  taquicardia reflexa
-Bloqueadores
- Hipertensão leve e moderada
- Arritmias
- Glaucoma
- Angina de Peito
-Enxaqueca e estados de ansiedade.
-Bloqueadores
Usos terapêuticos
- Insuficiência cardíaca congestiva
-Extremidades frias (Vasoconstrição periférica)
-Broncoespasmo (asma*)
- Pesadelos e insônia
-Bloqueadores
 Efeitos adversos
Vasodilatadores
 Orais: hidralazina e minoxidil
Parenterais: Nitroprussiato de sódio
e Diazóxido (emergências)
Bloqueadores dos canais de cálcio
Nifedipina
Diidropiridinas Nimodipina
Amlodipina
Nicardipina 
Fenilalquilamina  Verapamil
Benzotiazepina  Diltiazem
Bloqueadores dos canais Ca2+
Afetam a entrada de cálcio na célula
Atuam nos canais de cálcio voltagem-
dependentes tipo L
Ligam-se a subunidade 1 do canal
Bloqueadores dos canais Ca2+
Ações farmacológicas:
-  da resistência vascular periférica
-  da função cardíaca
(Verapamil e Diltiazem)
- Taquicardia reflexa (Diidropiridinas)
Bloqueadores dos canais Ca2+
Usos terapêuticos
- hipertensão
- taquiarritimias
- anginas
Efeitos adversos
- Tonteira, cefaléia pulsátil, edema
- Isquemia miocárdica
- Constipação (Verapamil)
Bloqueadores dos canais Ca2+
Representantes: 
- Captopril
- Enalapril
- Lisinopril
- Quinalapril
- Fosinopril
- Ramipril
INIBIDORES DA ECA
INIBIDORES DA ECA
Usos terapêuticos:
- Hipertensão
- Insuficiência cardíaca 
congestiva
- Infarto do miocárdio
- Nefropatia diabética
INIBIDORES DA ECA
Efeitos adversos: 
- Hipotensão
- Tosse seca
- Hiperpotassemia
- Erupções cutâneas
- Edema angioneurótico
- Insuficiência renal aguda 
*Contra-indicados para uso em gestantes por 
malformações fetais
INIBIDORES DA ECA
INIBIDORES DA ECA
 Representantes 
Losartan (Cozaar®)
Valsartan (Diovan®)
Telmisertan
Candersatam (Atacand®)
Bloqueadores dos 
receptor de Angiotensina II
 Mecanismo de Ação
 Antagonismo da ação da angiotensina II por
bloqueio específico de seus receptores
 Inibe todas as ações da angiotensina II
mediada pelos receptores AT1
 Não interferem nos sistemas de cininas e
PGs.
Bloqueadores dos 
receptor de Angiotensina II
Usos terapêuticos:
-Hipertensão 
-Insuficiência cardíaca
Bloqueadores dos 
receptor de Angiotensina II
 Efeitos adversos:
- Hipotensão
- Hiperpotassemia
- Não interferem nos sistemas de cininas e PGs.
- Evitar: durante a gestação