Farmacologia do Sistema Digestório

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Farmacologia do Sistema Digestório 
GERAL: 
• Inibidores da bomba de prótons: a bomba de protons é uma bomba 
ATPase que coloca o ácido de dentro das células (que é produzido 
dentro das células parietais) para dentro da luz do estômago; e 
carrega contra a concentração intracelular o potássio; de fora da 
célula para dentro da célula; quando há inibição da bomba de 
protons a luz do estômago fica com ácido reduzido;
• Atropina: inibe a enzima que degrada acetilcolina; 
• Bloqueador de H2 (histamina): diminui a produção de ácidos; 
farmaco bloqueador do receptor de histamina numero 2;
• Misoprostol: facilitador de parto normal; 
ANTAGONISTAS DO RECEPTOR DA HISTAMINA 2:
- Cimetidina
- Famotidina
- Ranitidina
- Nizatidina
- Bloqueiam receptor H2
INIBIDOR DA BOMBA DE PRÓTONS:
- Age sobre a bomba de protons, inibindo a troca de potássio pelo 
proton
- Omeprazol
- Pantoprazol
- Rabeprazol
- Esomeprazol
- Lansoprazol
- Dexlansoprazol
ANTIÁCIDOS:
- São aqueles que agem na luz e neutraliza o ácido presente no 
estômago;
- Se utilizados continuamente tem um grande potencial do efeito 
rebote e hipercloridia;
As principais indicações clinicas para reduzir a secreção de ácidos 
são: 
- Gastrite, esofagite, bulboduodenite;
- Ulceração péptica (duodenal e gástrica);
- DRGE (na qual a secreção gástrica causa lesão no esôfago)
- Prevenção de UGD por estresse cirúrgico 
- Prevenção de lesão gastro-duodenal quando em uso de outras 
medicações potencialmente lesivas ao TGI
- Síndroma de Zollinger-Ellison (uma rara afecção hipersecretor 
causada por um tumor secretor de gastrina).
FÁRMACOS QUE INIBEM E NEUTRALIZAM SECREÇÃO ÁCIDA: 
Antagonistas do receptor h2 de histamina: 
- Interagem com o RECEPTOR 2 de histamina; se liga e não faz nada, 
ou seja nao desencadeia o efeito da histamina não havendo 
produção de ácido (antagonista); anti-histamínico;
- Cimetidina
- Ranitidina
- Famotidina
- Nizatidina
- Efeitos Adversos: diarreia, tontura, sonolência, dores musculares, 
alopecia, rashes transitórios, confusão em idosos e hipergastrinemia. 
Em homens, a Cimetidina ocasiona ginecomastia e raramente 
diminuição da função sexual. A Cimetidina (mas não outros 
antagonistas do receptor h2) também inibe o citocromo P450 e pode 
retardar o metabolismo (e, desse modo, potencializar a ação) de 
various fármacos, incluindo anticoagulantes orais a antidepressivos 
triciclicos.
Inibidores da bomba de prótons: 
- Omeprazol
- Lansoprazol
- Pantoprazol
- Rabeprazol
- Esomeprazol
- Tem meia vida de aproximadamente 1h, porem o efeito inibitório é 
por mais de 24 horas devido à inibição irreversível sobre a bomba de 
H+.
- Final ZOL;
- A bomba de protons faz um anti porte, colocando 1H+ para fora e 
K+ para dentro;
- Efeitos adversos: diarreia, sonolência, tontura (efeitos mínimos).
Antiácidos: 
- Neutraliza a secreção de ácido do estômago.
- De venda livre, não precisa de prescrição;
- HCL + NaHCO3 - NaCl + H20 + CO2
- Ele pH estomacal levando a inativação das enzimas peptidicas 
- Sais de bicarbonato de sódio, magnésio e alumínio 
- Antiácido nunca é usado cotidianamente.
- Apenas uso eventual ou adjuvante por alguns dias.
- Hidróxido de Magnésio Mg(OH)2
- Trissilicato de magnésio - inorgânico, forma gel com água
- Carbonato de magnésio - MgCO3
- Hidróxido de alumínio - Al(OH)3
- Alginatos - gel em contato com a água que neutraliza o ácido;
- Efeitos adversos: constipação, atenção ao efeito rebote clorídrico e 
de gastrina.
- Constipação: alumínio; capacidade de diminuir a motilidade do TGI e 
nao tem efeito osmótico na luz do intestino;
- Diarreia: magnésio; hiperestimula o TGI;
Efeito rebote clorídrico: cronicamente, toda vez que há elevação do pH 
há um efeito maior de produção ácida no estômago. Havendo 
hiperproducao clorídrica.
Todas medicações podem dar o efeito rebote: O efeito rebote de 
hiperacidez; quando ha inibição da liberação ácida muito prolongada.
Geralmente em doses muito grandes por um longo período de tempo. 
Quanto maior o tempo, maior a chance de desenvolver o efeito rebote 
ácido (efeito rebote de Hipercloridia).
Quando para de tomar, continua a hiper produção da acidez;
Fármacos que protegem a mucosa: 
- Mecanismo: barreira física e estimula produção de bicarbonato e 
muco.
- Citoprotetores;
- Formam barreira física sobre a mucosa protegendo sobre a ação do 
ácido. Também chamados de citoprotetores.
- Bismuto coloidal: capacidade de aderir na superfície da ulcera, 
assim impedindo e neutralizando a ação do ácido sobre a ulcera. E o 
bismuto nao faz mal a ulcera, fazendo papel do muco.
- Sucralfato de alumínio; forma um gel aderente a mucosa que impede 
a ação do ácido sobre a mucosa do estômago; capacidade de deixar 
a secreção do suco gástrico na forma de um gel usados para refluxo 
gastro esofágico;
- Alginatos
- Efeito adverso: constipação 
Análogo de prostaglandinas E1: 
- Misoprostol - Cicatrizante de ulceras peptidicas e facilitador de 
parto; 
- Efeito adverso: cólicas abdominais e contratura uterina
FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS: 
Antagonistas dos receptores H1: 
- Lembrar que o H2 é do TGI e o H1 é nausea e vômito;
- No SNC ha grande quantidade de receptor H1
- Efeito: sonolência;
- Cinarizina
- Ciclizina
- Prometazina - para pessoas com cinetose;
- Dimenidrinato - antagonistas de receptor histamina nao-seletivo 
(dramin)
Antagonista H3: 
- Beta histina usada para nauseas e vertigens em labiritopatias, mas a 
sedação nao e tão intensa; ação específica no sistema labiríntico;
- Efeito colateral: sonolência, sedação, boca seca, turvação visual 
Antagonistas muscarinicos M1: 
- Hioscina - buscopam - ESCOPOLAMINA
- Efeito colateral: secura da boca, diminuição das secreções 
digestivas e constipação intestinal
- Buscopam é antiespasmotico (contra cólicas; contração do músculo 
liso); e também antiemético;
Antagonistas dos receptores 5-HT3: 
- Ondansetrona (vonau), Granisetrona, Palonosetrona
- Potente anti emético que age no SNC principalmente;
- Ação direta sobre a ZGQ (zona de gatilho do vomito; região bulbo 
pontino);
- Quase nao ha efeitos colaterais
Antagonista dos receptores dopamina D2: 
- Metoclopramida; anti emético e pos operatório de cirugias 
abdominais e genitourinarias, pois promove o peristaltismo 
fisiologico; efeito colateral: discinesias, pois como a metoclopramida 
atravessa a barreira BH, também bloqueia os receptores de 
dopamina em outras regiões do SNC, produzindo efeitos adversos, 
como reação extrapiramidal; cansaco, inquietação motora, torcicolo 
espasmódico, síndrome parkinsoniana, movimentos oculares 
involuntários, estimula a liberação de prolactina causando 
galactorreia e distúrbios menstruais; devendo ser adm diluída;
- Domperidona: pro cinético; aumentando a mobilidade do TGI; 
Motilium - nome comercial;
- Clorpromazina; anti espasmatico potente e no tratamento do soluço 
refratário;
- Ampla ação central e periférica; atravessando a barreira 
hematocenfalica;
- O vomito também é mediado pelos receptores de dopamina; 
- O bloqueio do receptor de dopamina vai diminui o vomito; sendo um 
potente antiemético;
- Procinetico; pois aumenta o tônus do esôfago inferior, diminuindo a 
chance de ocorrer refluxo e relaxa o esfíncter pilórico, ou seja, 
aumenta o esvaziamento gástrico que por sua vez vai aumentar o 
transito intestinal, havendo melhora.
- Normalmente usado em cirurgias; como cesária.
Antagonistas da neurocinina-1 NK1: 
- Aprepitanto - emend
- Fusaprepitanto
- Emend é um antagonista da substância P; anti emético potente; 
porem muito cara;
- A substancia P é liberada por estímulos de quimioterápicos;
FÁRMACOS E A MOTILIDADE DO TGI: 
Purgativos: 
- famosos ‘'laxantes’';
- Laxativos formadores de volume: aqueles que simulam situações 
fisiológicas referentes ao bolo intestinal; produtos de origem vegetal; 
Psilium, Fibra de ispaghula (primeira escolha); metilceculose;
- Laxativos osmótico: lactulose, Sulfatode magnésio, hidróxido de 
magnésio; aumentam a osmolaridade dentro da luz intestinal;
- Emolientes fecais: óleo mineral, supositório de glicerina; amolecendo 
o conteúdo fecal;
- Purgativos estimulantes: sena, picossulfato de sódio 
- Atentar ao cuidado do uso crônico; 
- O cha de sena irrita a mucosa intestinal; 
Fármacos que podem aumentar a motilidade sem purgação: 
- Domperidona: no receptor de dopamina D2; usada em distúrbios do 
esvaziamento gástrico e esofágico; e também no DRGE; esofagite e 
hernia de hiato;
- Efeito adverso: cólica e diarreia 
Fármacos usados no tratamento da diarreia: 
- reidratação oral com soluções isotônicas de NaCl + glicose e cereal 
a base de amido (importante em lactentes);
- Hioscina: bloqueia o receptor muscarinico 1 e diminui a motilidade, 
consequentemente diminui dor e espasmo;
- Repositor da flora intestinal; probióticos;
- Agentes antimotilidades: Loperamida; causa sonolência e nauseas;
Fármacos que agem no sistema biliar: 
- Ácido ursodesoxicolico: atua dissolvendo a bile espessa, mas nao 
dissolve os cálculos;
- Lama biliar;
Fármacos utilizados para a doença intestinal crônica, síndrome do 
colon irritavel, retocolite ulcerativa e doenca de crohn: 
- Glicocorticoides;
- Aminossalicilatos - sulfassalazina e mesalazina
- Imunobiológicos - infliximabe e adalimumabe p- anticorpos 
monoclonais contra o fator de necrose tumor;
Fármacos utilizados no tratamento da doença ulcerosa peptidica: 
- Inibidores de bomba de protons;
- Antagonistas dos receptores h2 de histamina;
- Antiácidos;
- Citoprotetores;
- Antibióticos: amoxacilina, clariteomicina, levofloxacina, metronidazol;
CASOS CLÍNICOS: 
 Paciente 80 anos, sexo feminino, refere muita tontura e náuseas 
ao andar de barco, refere que irá fazer uma viagem de navio e 
precisa de medicação para diminuir estes sintomas. 
• Como se chama a alteração descrita?
Cinetose - perda da proscipecao;
• Quais medicações poderão ser prescritas?
Ciclizina.
• Qual o mecanismo de ação e seus efeitos adversos?
MAC: antagonista do receptor h1.
 Paciente com dor epigástrica pós-prandial há 3 meses. Fez EDA 
que mostrou esofagite erosiva, gastrite de corpo gástrico e 
pequena úlcera bulbar não-sangrante. Biópsia positiva para 
helicobacter pylori.
• Quais os possíveis diagnósticos?
Ulcera peptica.
• Qual o tratamento proposto com os medicamentos?
- Inibidores de bomba de protons; OMEPRAZOL, E OUTROS 'ZOLS’
- Antagonistas dos receptores h2 de histamina; RANITIDINA;
- Antiácidos; HIDRÓXIDO DE MAGNÉSIO 
- Antibióticos: amoxacilina, clariteomicina, levofloxacina, metronidazol;
 Você está no PS atendendo, subitamente a enfermeira te chama 
para ver uma reação estranha que a paciente apresenta após 
tomar medicação na veia. A paciente parecia estar ansiosa, 
ofegante, sudoréica, olhos arregalados e com movimentos 
oculógiros sem motivo, muita inquietude, movimentos dos 
membros de contorção e estiramento, dificuldade para pronunciar 
palavras, taquicárdica e leve quadro confusional. 
A enfermeira diz que fez somente medicação na veia para vômito. Qual 
medicação foi esta e seu mecanismo de ação?
Metoclopramida - conhecido como plasil; 
Como se chama este efeito adverso apresentado ?
Reação ou síndrome extrapiramidal; como a Metoclopramida, por 
atravessar a BHC, bloqueia os receptores de dopamina em outras 
regiões no SNC, produz alguns efeitos adversos, inclusive distúrbios de 
movimentos, conhecido como reação extrapiramidal (mais comum em 
crianças e jovens): canbsaco, inquietação motora, torcicolo 
espasmódico, síndrome de Parkinson e crises oculogicas. Estimulando 
a liberação de prolactina, causando galactorreia e distúrbios mentruais.
O sistema extrapiramidal esta envolvida na modulação do controle 
motor. A disfunção asssocia-se a transtornos de movimento.
 • Paciente com quadro de diarréia há 3 dias após ingestão de 
provável alimento deteriorado, dor epigástrica, piora do quadro 
com intolerância alimentar, muita cólica e vômitos incoercíveis. 
Refere que há 1 dia apresentou quadro febril e mal estar. Refere 
que diarreia tem muco junto das fezes. 
• Qual a hipótese diagnóstica?
Quadro diarreica infecciosa.
• Qual o tratamento proposto baseado no mecanismo de ação dos 
fármacos?
Escopolamina - buscopam; diminuindo espasmos - bloqueia receptor 
muscarinico M1; HIOSCINA;
Metoclopramida - plasil; bloqueia o receptor de dopamina 2 D2; 
atravessando a BHC; efeito colateral é a síndrome extrapiramidal;
QUESTÕES NORTEADORAS: 
1- Quais os mecanismos de ação dos fármacos que reduzem a 
secreção ácida? 
• Inibidores da bomba de prótons: a bomba de protons é uma bomba 
ATPase que coloca o ácido de dentro das células (que é produzido 
dentro das células parietais) para dentro da luz do estômago; e 
carrega contra a concentração intracelular o potássio; de fora da 
célula para dentro da célula; quando há inibição da bomba de 
protons a luz do estômago fica com ácido reduzido;
• Bloqueador de H2 (histamina): diminui a produção de ácidos; 
farmaco bloqueador do receptor de histamina numero 2;
• Antiácidos: neutralizam a secreção ácida;
2- Quais os pilares do tratamento farmacológico para a 
erradicação do H. Pylori? 
Terapia tríplice: inibidor da bomba de prótons; antibacterianos; 
bismuto;
3- Quais as classes dos fármacos citoprotetores? 
São fármacos que protegem a mucosa;
Exemplo: bismuto;
4- Quais os mecanismos de ação dos fármacos antiemeticos? 
Antagonistas de receptores H1;
Antagonistas H3;
Antagonistas muscarinicos M1;
Antagonistas dos receptores DHT_3;
Antagonistas dos receptores de dopamina D2;
5- Quais as opções terapêuticas para o controle dos quadros de 
diarreia e constipação? 
Fármacos usados no tratamento da diarreia:
- reidratação oral com soluções isotônicas de NaCl + glicose e cereal 
a base de amido (importante em lactentes);
- Hioscina: bloqueia o receptor muscarinico 1 e diminui a motilidade, 
consequentemente diminui dor e espasmo;
- Repositor da flora intestinal; probióticos;
- Agentes antimotilidades: Loperamida; causa sonolência e nauseas;