ESTUDO DIRIGIDO 1 Farmacologia Professora

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ESTUDO DIRIGIDO 1 Farmacologia Professora: Marília Torres
Aluna: Danielle Alcântara
1) Explique Farmacocinética.
Área da Farmacologia que estuda os processos de absorção,
distribuição, biotransformação e excreção dos fármacos, ou seja, o
que o organismo faz sobre o fármaco.
2) Após a ingestão de um fármaco, quais são as etapas da farmacocinética que interagem com este fármaco?
Absorção, distribuição, metabolismo e excreção.
3) O que é Janela Terapêutica e qual a importância de se administrar medicamentos nas dosagens e horários corretos?
É uma faixa de concentração ótima do fármaco para atingir no plasma o efeito. Porque acima gera toxicidade e abaixo se torna uma sub-terapia, por isso a dosagem no horário correto para manter a concentração do fármaco. 
4) Quais são as proteínas-alvos em que os fármacos atuam após a biotransformação? 
Os fármacos agem em diferentes proteínas-alvo para realizarem suas funções. Essas proteínas podem ser canais iônicos, enzimas, moléculas carregadoras (proteínas transportadoras). Nelas tem-se os receptores para realizar a ligação dessas substâncias.
5) Como é chamado o grupo de Isoenzimas que estão presentes no fígado e são fundamentais para a biotransformação dos fármacos? 
Citocromo P450, ou enzima P450.
6) No metabolismo de primeira passagem ou Biotransformação de fase I, que ocorre no fígado, os fármacos são biotransformados, através de reações químicas, em substâncias ativas que vão agir no local de ação. Após a ação estes fármacos voltam ao fígado para passar por outra Biotransformação de fase II ou metabolismo de segunda passagem, ocorrendo agora a conjugação com o ácido glicunônico (glicuronização). Qual a importância da Fase II e desta conjugação? 
Ambas as etapas diminuem a lipossolubulidade , aumentando assim, a eliminação renal da droga.
Os metabólitos de fase I, de modo geral, apresentam um coeficiente de partição menor que seu fármacos de origem , dependendo do nível de variação estrutural do fármaco . Porém esta maior hidrossolubilidade do metabólito de fase I não é suficiente para assegurar sua eliminação renal e por este motivo estes metabólitos, subsequentemente sofrem reações enzimáticas de fase II, conhecidas como conjugação, formando conjugados altamente hidrossolúveis, que são facilmente excretados na urina ou na bile.
7) Qual o órgão responsável pela excreção da maioria dos fármacos? Explique esse processo e correlacione com as características físico-químicas dos fármacos. 
Rins (a urina), o trato gastrointestinal (bile a as fezes), os pulmões(o ar exalado), as glândulas mamarias e o suor. 
8) Boa parte dos fármacos lipossolúveis são armazenados em quais tecidos? 
Tecido adiposo .
9) Qual a importância das proteínas plasmáticas, principalmente a albumina, para a distribuição dos fármacos? 
As drogas sofrem ligação a proteínas plasmática s. A eficácia de uma droga é afetada pelo grau em que ela se liga a proteínas no plasma sanguíneo. Quanto menos ligante a droga for, mais eficientemente ela pode transpor as membranas celulares ou se difundir. As drogas também podem apresentar diferentes afinidades: a albumina apresenta maior afinidade por drogas aniônicas (ácidos fracos) e drogas hidrofóbicas. Quando dois fármacos são administrados, cada um com alta afinidade com a albumina, ocorre competição pelos sítios de ligação disponíveis.
10) Qual a diferença entre Medicamentos de Referência, Genéricos e Similares? 
Referência: Medicamento de marca, passam por testes de Bioequivalência (eficácia, segurança e qualidade) e são registrados na ANVISA. 
Genéricos: Oferta medicamentos idênticos aos de referencia, só que mais baratos e sem a marca. 
Similar: Não passam pelos testes de bioequivalência com o medicamento de referencia, tem menor custo. 
11) O que é Biodisponibilidade? 
É a fração de uma dose ingerida de um fármaco que tem acesso a circulação sistêmica. 
12) Qual o significado da ionização, do coeficiente octano/água e do peso molecular dos fármacos no processo de absorção?
Ionização: A molécula em forma de íons se dissocia e tem dificuldade para absorção. Em forma molecular não ionizada será mais absorvida; 
Octano/água: Mede a lipossubilidade da molécula. Quanto mais lipossolúvel mais absorvente vai ser;
Peso molecular: Quanto menor for o peso, maior a absorção;
13) Interações medicamentosas podem acontecer. Nesse sentido explique as consequências da indução enzimática e inibição enzimática na biotransformação de fármacos. 
Indução enzimática: Fármaco induz a produção acentuada de uma enzima que biotransforma outro fármaco, diminuindo as concentrações deste no sangue.
Inibição enzimática: Ocorre quando um dado fármaco inibe a transcrição do que produz a enzima que biotransformaria um outro fármaco, inibindo a produção da enzima. 
14) O que são pró-farmacos? 
É uma droga inativa que após sofrer o processo de metabolismo se transformou em uma droga ativa no organismo, e pode fazer sua ação terapêutica.
15) Quais os principais fatores que interferem no volume de distribuição aparente (Vda) dos fármacos?
A Lipossolubilidade; a perfusão sanguínea: Órgãos que apresentam maior perfusão sanguínea recebem maior quantidade de sangue bombeado pelo coração e consequentemente maior quantidade de fármaco; a ligação de proteínas plasmáticas: onde fármacos livres atravessam o epitélio vascular e os fármacos ligados à proteína não conseguem atravessar.