Anestésicos locais

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Anestésicos locais
Aula 4 – Prof. Rodrigo Resende
Por que temos que falar solução anestésica? Por que dentro do tubete não tem somente o anestésico e sim ele, e outras composições.
Tubete sem vasoconstritor: sal anestésico, água destilada e cloreto de sódio.
Tubete com vasoconstritor: vou ter mais o vasoconstritor e o preservativo. 
*Existem muitos casos de alergia aos preservativos. 
Quem é o meu paciente? Isso define o tipo de anestésico a ser utilizado para o paciente. 
Todos os anestésicos locais injetáveis possuem certo grau de atividade vasodilatadora. 
O vasodilatador faz com que vaso sanguíneo se dilate, onde a solução anestésica sai com mais facilidade do vaso.
O vasoconstrictor faz com que a artéria se contraia e impeça de que o anestésico passe com mais facilidade pela artéria/vaso. Com isso também evita um excesso de sangramento. Maior duração anestésica, maior velocidade de absorção pelo sistema cardiovascular, menor alteração dos níveis plasmáticos.
- A bupivacaína é o mais vasodilatador, e a mepivacaína é o menos vasodilatador. Depende o local de injeção e a resposta do paciente
Anestésicos 
Lidocaína:
· Sem: em tecido mole: 60 minutos; em polpa: 5 a 10 minutos. 
· Com: em tecido mole: 180 minutos; em polpa 60 minutos
· 
Critérios de escolha para vasoconstrictor: 
Necessidade de maior ou menor tempo de anestesia, o quanto de hemostasia é necessária para realizar o procedimento, o controle de dor pós operatória e quais as condições sistêmicas do paciente.
 
O CD não classifica o paciente em ASA, apenas o cardiologista no risco cirúrgico.
 
Vasoconstrictores adrenérgicos 
São classificados em receptores alfa (faz contração) e beta (relaxamento).
Quais são eles? Epinefrina, noraepinefrina, corbadrina e fenilefrina. 
Epinefrina – mais segura, mais utilizada e com mais vantagens. Dura 6 horas, após esse tempo é normal ter sangramento pois o vaso está saindo do local. É preciso anestesiar 7 minutos antes para que ela feche os vasos, antes disso pode ter maior sangramento. 
1:100 000 – é o que a gente usa no Brasil e dentro de um tubete tem 0,018mg de epinefrina. Por consulta eu posso usar 0,2mg de epinefrina. Máximo de 11 tubetes – paciente saudável 
É PERMITIDA EM PACIENTES CARDIOPATAS, HIPERTENSOS, desde que siga a dose máxima permitida e faça aspiração antes do anestésico, anestesiando 1ml por minuto. 
1:100 000 – 0,04mg por consulta em paciente com comorbidade, dose máxima 2 tubetes, sem cálculo. Paciente diabético, até 3 tubetes mais que isso pode aumentar a glicemia, se for hipertenso + diabético (paciente combo) prevalece a menor dose, 2 tubetes. Máximo de glicemia que podemos atender: até 200. 
Noraepinefrina – Ela age 90% em alfa ou seja ela faz uma vasoconstricção muito intensa, podendo causar necrose tecidual, cefaleia intensa e hipertensão arterial. Só tem 25% de efeito da epinefrina. + barato que tem. Geralmente tem em tubete de plástico 1:50 000 
Cobradina – Age em 75% em alfa, não tem vantagem. 15% de efeito da epinefrina.
Felinefrina – Age em 95% em alfa, tem 5% de efeito da epinefrina, causa elevação da pressão arterial e cefaleia occipital. 
· Paciente que faz uso de cocaína ou crack, não pode usar vasoconstritores adrenérgicos nas primeiras 24h, pois 9h após a anestesia pode ter formação de trombos e até um AVC , podendo vir a óbito. Em caso de urgência pode ser utilizado a felipressina que no BR vem associado a Prilocaína. 
A felipressina não é um vasoconstritor adrenérgico, então não age em alfa e beta, não age na microcirculação arterial, age na circulação venosa por isso tem um maior sangramento, faz uma vasoconstricção menor do que a epinefrina. É contra indicado em gestante por conta da ocitócica pela felipressina e por que vem sempre associado a prilocaína que pode causar metahemoglobinemia. É indicado para pacientes ASA III e IV até 5 tubetes – porém não vou ter uma vasoconstricção boa, então melhor avaliar/planejar o procedimento a ser feito. Bupivacaína é o mais indicado para gestantes. 
Efeito de duração dos anestésicos 
Curta / Pulpar 30 min – sem vaso.
· Lidocaína 2% sem vasoconstricção 
· Mepivacaína 3% sem vasoconstricção
Intermediária / Pulpar 60 min
· Articaína 4% - epinefrina 1:100 000
· Prilocaína 3% - felipressina 0,03UI
· Mepivacaína 2% + epinefrina/ levonodefrina 1:100 000
· Lidocaína 2% / 3% - epinefrina/ fenilefrina / noraepinefrina – 1:100 000 
Longa / Pulpar 90min
· Bupivacaína 0,5% - epinefrina 1:200 000
Preservativos de vasoconstrictores: 
Metilparabeno – proibido em 1964, mas em tubetes de plástico ainda tem. Altamente alérgico. 
Bissulfito de sódio – usado em tubetes de vidro, exceto a prilocaína + felipressina nesse caso então pode ter risco de alergia. 
Sais anestésicos:
É o anestésico em si, o que vai anestesiar. E é necessário saber aonde é feita a metabolização e excreção. É importante ressaltar que em pacientes idosos a partir de 65 anos, com problemas renais (rins) e problemas hepáticos (fígado), é preciso fazer o cálculo e reduzir a dose máxima em 30%. 
Fatores que alteram a ação do anestésico local:
· Pka – é o inicio de ação. É preciso aguardar 10 minutos na maxila e 15 minutos na mandíbula
· Lipossolubidade – quanto maior a lipossolubidade, maior a potência. A mais potente é a articaína. 
· Ligação proteica – quanto maior a ligação proteica maior a duração do anestésico, a lidocaína é a de maior duração por conta da ligação proteica.
Anestésico tópico - Benzocaína (benzotop –pomada), lidocaína em gel e spray que não é muito usado por conta da dose que não podemos medir.
Anestésicos
Lidocaína – padrão ouro, único anestésico que existe em forma tópica e injetável.
Mepivacaína – menor vasodilatação e é o único indicado como anestésico sem vasoconstrictor para procedimentos clínicos. 
Artcaína – muito usada porém contra indicada em pacientes com alergia a enxofre. Não podemos usar em pacientes menores que 4 anos. Menor meia vida, metabolização muito rápida (27min) pois é no plasma sanguíneo 90% e fígado 10% ou seja, bom para paciente idoso e pacientes com função hepática. 
Prilocaína – contra indicada para pacientes gestantes e com anemia falciforme, ou pacientes que usam grandes doses de paracetamol – pode causar metahemoglobinemia paciente vai ter falta de oxigênio em pés, mãos e lábios. tratamento: azul de metileno 1% 1mg/kg endovenosa ou ácido ascorbio 100/200mg por dia. 
Bupivacaína – muito usada em procedimentos maiores. Indicada para gestantes e contra-indicada para pacientes especiais e pediátricos pela longa duração. 
Cálculo anestésico
 
Reações de superdosagem
Por que acontece? Injeção intravascular inadvertidamente , injeção rápida e violação da dose máxima. 
Sintomas
Leve a moderado: Loquacidade, guagueira, sudorese,vômito, euforia, não obedecer a comandos, aumento de frequência cardíaca, ansiedade, fala arrastada, aumento da frequência respiratória, aumento da pressão arterial. 
Alta: atividade convulsiva, depressão generalizada do sistema nervoso central, baixo de PA, FC e FR.