Agentes anestésicos gerais

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Laís Sena – Medicina FTC 2020.2 
 
 
 
 
 
Podem ser: 
 Anestesias locais: administração 
subcutânea, na qual é bloqueada uma 
região específica onde vai ser trabalhado 
ou que necessite de alívio para dor, por 
exemplo. 
 Anestesia Regional: Visa bloqueios 
periféricos, porém com foco em ramos 
específicos do nervo. São exemplos: 
anestesia peridural e a raquimedular. 
 Anestesia Geral: O indivíduo perde a 
consciência e fica vulnerável com 
relação aos aspectos cardiovasculares, 
respiratórios. 
 
 
A primeira anestesia foi utilizada em 1846, em 
uma cirurgia de retirada de tumor do pescoço 
de um adolescente e era formada pelo éter 
(hoje não é mais utilizado porque ele provoca 
lesão na mucosa respiratória). Antes as cirurgias 
eram muito limitadas e existiam na época 
profissionais especializados em segurar o 
paciente (credo kkk) para que pudesse se 
realizar o procedimento. 
Com a evolução da medicina, a anestesiologia 
passou a ser uma especialidade médica 
separada. Esse profissional tem a 
responsabilidade de acompanhar o paciente 
pré-operatório, fazer análise dos fatores de risco 
do paciente, induzir, manter e recuperar o 
paciente da anestesia e acompanhar os dados 
vitais, reflexos e outros dados durante o 
procedimento. 
 
 
“A anestesia geral é uma completa, contínua e 
reversível depressão das funções do SNC, que 
leva a perda da consciência, eliminação da dor 
e perda da atividade muscular”. Eles atuam 
reduzindo a transmissão nervosa em diferentes 
locais do sistema nervoso, tanto o periférico 
como o central. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
São funções dele: 
 
1. Induz depressão generalizada e reversível 
do SNC; 
2. Provoca perda da percepção de todas as 
sensações; 
3. Perda da consciência, amnésia e 
imobilidade (ausência de resposta a 
estímulos nocivos); 
4. Relaxamento muscular (depende do tipo 
de anestésico, em alguns casos é 
necessário fazer uso do relaxante 
muscular para aumentar o relaxamento). 
5. Perda dos reflexos autônomos (muito 
importante, portanto, o suporte 
respiratório e o acompanhamento 
cardiovascular pois, a depender do nível 
de profunidade provocada pelo 
anestésico, pode entrar em parada 
cardiorrespiratória. 
6. Analgesia e ansiólise 
 
A diferença entre analgesia e anestesia é que, a 
primeira inibe apenas a transmissão do impulso 
nervoso relacionado a dor, enquanto a anestesia 
inibe qualquer tipo de condução nervosa, 
independente dos tipos de fibra. 
 
 
 Benzodiazepinicos: Redução da 
ansiedade pré-operatória. 
 Barbitúricos: Podem ser usados para iniciar 
a sedação 
 
 
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 Anti-histaminicos: Evitar que o paciente 
desenvolva reações alérgicas aos 
anestésicos 
 Antieméticos: Porque muitos pacientes 
podem apresentar náuseas e vômitos no 
pós-operatório. 
 Opióides: Auxiliar na analgesia. 
 Anticolinérgicos: Para evitar a bradicardia 
e a secreção de líquidos no aparelho 
respiratório. 
 Relaxantes musculares: facilitam a 
entubação e o relaxamento muscular. 
 
 
O indivíduo sai do estado de vigília com o início 
da aplicação e vai sofrendo o processo de 
aprofundamento da anestesia. O objetivo desse 
aprofundamento é fazer com que o paciente 
chegue ao estádio 3, quando ele está pronto 
para fazer o procedimento cirúrgico, e 
permaneça nele durante todo o procedimento. 
Contudo, pode acontecer de o paciente evoluir 
para o estágio 4 de depressão bulbar. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Quando o procedimento chega ao fim, cabe ao 
anestesista recuperar esse paciente. Dessa forma, 
o anestésico é retirado (dependendo do 
anestésico pode ser de forma abrupta ou ir 
diminuindo a concentração aos poucos, como é 
o caso de anestésicos inalatórios para 
manutenção, por exemplo) até que o paciente 
volte ao estado de vigília. Esse médico também 
precisa acompanhar o paciente no pós-
operatório, visto que algumas pessoas podem 
apresentar reações dos anestésicos após o fim 
da cirurgia. 
 
Podem ser divididos em três: indução, 
manutenção e recuperação. 
 
 Indução 
Intervalo de tempo que vai desde o início da 
administração do anestésico até o 
desenvolvimento de anestesia cirúrgica, ou seja, 
estadiamento 3. O tempo de indução depende 
da rapidez com que concentrações eficazes do 
anestésico atinge o SNC. 
 
o Manutenção 
Período de tempo durante o qual o paciente se 
mantém anestesiado em plano cirúrgico. 
 
o Recuperação 
Período que vai desde a interrupção da 
administração do anestésico até a recuperação 
da consciência. A velocidade do estado de 
recuperação depende de quão rapidamente o 
anestésico é removido do SNC. 
 
 
Podem ser inalatórios ou endovenosos. 
 
 
São compostos por líquidos voláteis (halotano, 
enflurano, isoflurano, desflurano, sevoflurano) e 
gases (N2O). 
- Liquidos voláteis: O primeiro descoberto foi o 
Halotano. Apesar de serem líquidos, eles possuem 
uma volatilidade muito alta em temperatura 
ambiente. Por conta disso, eles são administrados 
através de equipamentos pela via respiratória. 
Quando é usado esse tipo de anestésico o 
equipamento faz uma mistura desses liquidos, ou 
desse gás no caso do N2O, com oxigênio e o 
individuo passa a respisrar esse “oxigênio 
modificado com anestésico inalatório”. 
 
o Vantagens: 
 Rápida indução e recuperação 
dos estados de anestesia; 
 Depende da sua solubilidade no 
sangue (coeficiente de partição 
sangue:gás) e solubilidade em 
gordura. 
 
o Desvantagens: 
 Coeficiente de partição altos 
(halotano) mostram indução e 
recuperação mais lentas, enquanto 
CP baixos produzem indução e 
recuperação rápidas (óxido nitroso, 
desflurano). 
 
 
 
 
 
 
 
 
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Coeficiente de partição sangue:gás 
 
Corresponde a solubilidade do gás no sangue. 
Quanto maior o coeficiente de partição 
sangue:gás mais lento será o processo de 
indução e de recuperação. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Isso ocorre porque o fármaco quando é muito 
solúvel no sangue significa que ele tem uma 
afinidade química com o sangue maior que 
outros medicamentos que são menos solúveis. 
Nesse sentido, ele tem uma preferência maior por 
permanecer no sangue e demora mais para ele 
sair da circulação sanguínea e ir para o SNC. 
 
Mecanismos de ação 
 
o Líquidos voláteis – “fluoranos” 
Todos os seus representantes têm os mesmos 
mecanismos de ação, atuando em diferentes 
frentes. 
(1). Potencializadores da atividade dos 
receptores GABAA: Da mesma forma que 
fazem os fármacos anticonvulsivantes, 
eles vão se ligar aos canais de cloreto 
(receptores GABA) e aumentar a 
eficiência desse transportador. Dessa 
forma, esse transportador estará mais 
sensível ao neurotransmissor GABA e vai 
ficar aberto por mais tempo, permitindo 
um influxo maior de ions cloreto e, por 
consequência, a hiperpolarização da 
célula, de forma a dificultar a condução 
do estímulo. 
 
 
(2). Bloqueio de receptores nicotínicos: Os 
receptores nicotínicos são receptores 
colinérgicos, bastante presentes nas 
placas motoras. Quando se bloqueia 
esses receptores, o indivíduo perde a 
capacidade de contração muscular 
esquelética. 
(3). Hiperpolarização das membranas através 
da ativação de canais de K+: Com os 
canais de potássio ativados, o K+ 
intracelular sai dos neurônios. Assim, a 
célula fica hiperpolarizada. 
(4). Ativação de receptores de glicina: A 
glicina pode ser considerada um 
neurotransmissor que tem função dual, 
porque tem uma atividade depressora do 
SNC (existem receptores de glicina 
presentes em canais GABA, então 
quando se ativam há o influxo de cloreto 
e etc.), mas também são encontrados 
receptores de glicina em canais de cálcio 
NMDA como ativadores (aumentam a 
entrada de Cálcio). Com relação aos 
fluoranos, eles ativam os receptores de 
glicinanos canais GABA. 
(5). Inibem a liberação de alguns 
neurotransmissores pré-sinápticos 
(sinaptobrevina, sintaxina): Atuam no 
rearranjo de algumas proteínas que 
participam da liberação das vesículas na 
fenda sináptica, diminuindo assim a 
atividade no SNC. 
 
Os fluoranos são administrados 
através dos aparelhos 
vaporizadores. 
 Os líquidos voláteis são muito 
importantes na prática 
anestésica, porque eles 
promovem o efeito anestésico 
completo: atividade hipnótica, 
analgésica, amnésica e 
relaxante muscular. 
 
 
 
Eles que fazem a 
mistura do liquido 
volátil com o O2 
 
 
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Características gerais 
 
o Cardiovascular: vasodilatação (diminui 
PA) e risco de insuficiência cardiovascular; 
o Respiratório: Pode gerar depressão 
respiratória; 
o Útero: efeito relaxante uterino (retarda o 
trabalho de parto e aumenta o risco de 
hemorragias). 
o Efeitos colaterais - raro e grave: 
“hipertermia maligna” 
o Efeito colateral do Halotano: insuficiência 
hepática. 
 
 
Hipertemia maligna 
 
o Sintomas: 
Taquicardia, hipertensão, rigidez muscular, 
hipertemia, desequilíbrio ácido-base. 
o Susceptibilidade genética: 
Esses pacientes tem uma predisposição genética 
ocasionada pela alteração do receptor de 
liberação do cálcio do retículo sarcoplasmático 
do músculo esquelético tornando-o mais sensível 
à liberação do cálcio. Em um momento de 
estresse eletrolítico (grande influxo de cloreto, 
grande efluxo de potássio, entre outros) as células 
musculares desse individuo liberam cálcio de 
forma exagerada e isso leva a sintomatologia 
descrita. 
o Tratamento: 
Interromper a administração de anestésico volátil 
e em seguida baixar a temperatura corpórea. 
Dantrolene: é uma estratégia farmacológica pois 
é um inibidor dos canais de Ca+2 do retículo 
endoplasmático. 
 
o Óxido Nitroso 
 
É uma substância gasosa em temperatura 
ambiente e atua através do bloqueio de 
receptores NMDA. Com o bloqueio de canais de 
cálcio provocados por esse gás, há uma redução 
do influxo de cálcio, dificultando a 
despolarização do neurônio. 
Ele não irrita as vias aéreas. É um anestésico 
pouco potente, administrado através do uso de 
uma máscara e promove estabilidade 
cardiovascular em comparação com os 
fluoranos. Ele provoca uma indução e uma 
recuperação rápidas, devido ao baixo 
coeficiente de partição sangue:gás. Um ponto 
negativo é que ele não causa relaxamento do 
músculo esquelético, assim é necessário associa-
lo com outro anestésico endovenoso com 
capacidade de relaxar essa musculatura ou 
administrar um relaxante muscular 
(anticolinérgico). Ele também não induz a 
hipnose profunda, necessitando de associação 
com outros anestésicos gerais. 
 
Potência dos anestésicos inalatórios 
 
O parâmetro utilizado é a concentração alveolar 
mínima (CAM), que é a concentração que 
precisa manter nos alvéolos para cessar os 
movimentos em 50% dos pacientes submetidos a 
uma cirurgia. É dependente do coeficiente de 
partição óleo:gás. Quanto menor o coeficiente 
de partição óleo:gás, menor a potência desse 
anestésico inalatório (porque quanto menor esse 
coeficiente, mais difícil desse anestésico sair do 
alvéolo). 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Podem ser utilizados tanto para indução, quanto 
para manutenção. O Tiopental, por exemplo, 
quando aplicado por via venosa inicia o 
processo de sedação em cerca de 20 segundos. 
Os anestésicos intravenosos promovem uma 
indução rápida da anestesia, com recuperação 
mais lenta se comparados aos gases inalatórios. 
 
 
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Os principais efeitos indesejáveis são o risco de 
depressão respiratória e cardiovascular 
(principalmente a cetamina), além de náuseas 
no pós-operatório que são bastante comuns. 
 
Mecanismos de ação 
 
o Barbitúricos, propofol, etomidato: 
aumentam a atividade dos receptores 
GABAA se ligando nesses receptores e 
aumentando a afinidade do 
neurotransmissor pelo receptor. Assim 
aumenta o influxo de cloreto, gerando 
mais hiperpolarização. 
o Barbitúricos, propofol: aumentam a 
atividade dos receptores de glicina. Esse 
aumento gera maior influxo de cloreto. 
o Cetamina: antagonista do receptor NMDA. 
 
Características dos fármacos endovenosos 
 
 Barbitúricos: tiopental 
É uma molécula pequena de caráter lipofílico 
(tende a se acumular no tecido adiposo) e de 
fácil precipitação, ou seja, precisa ser solubilizada 
em um meio com soro fisiológico e pH entre 10-
11. Quando é administrado em meio 
extravascular (por um erro, geralmente) causa 
dor e pode gerar necrose tecidual por conta da 
toxicidade do tiopental nos tecidos adjacentes. 
Esse medicamento produz rápida indução (em 
segundos) e recuperação (em minutos) da 
anestesia. Uma característica particular o 
Tiopental é o efeito pós-operatório semelhante a 
“ressaca”. 
É indicado majoritariamente para a indução da 
anestesia e possui potente ação sedativa e 
hipnótica. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
O primeiro órgão que ele penetra após sair do 
sangue é o cérebro, alcançando a 
concentração máxima em pouco mais de 1 
minuto e cerca de 20 segundos já se tem 
concentração suficiente para começar o 
processo anestésico. 
 Propofol 
É insolúvel em água – disponível na forma de 
emulsão a 1% e causa dor no momento da 
injeção. É rapidamente metabolizado pelo 
fígado e não causa a sensação de “ressaca”, na 
verdade, pode gerar uma sensação de prazer. 
A indicação vai desde indução anestésica até a 
manutenção. O indivíduo retorna rapidamente a 
consciência após a retirada do Propofol por 
conta da sua rápida metabolização. 
 
 Etomidato 
É pouco solúvel em água e causa dor à injeção. 
É rapidamente metabolizado pelo fígado e sua 
eliminação 78% é renal e 22% biliar. 
A indicação é, principalmente, indução 
anestésica e geralmente é reservado para 
pacientes com riscos de hipotensão e/ou 
isquemia miocárdica. 
Esse anestésico tem uma certa estabilidade 
cardiovascular, pois não causa redução da PA e 
alterações no débito cardíaco. Sabidamente, ele 
tem risco com relação a administração 
continuada pois provoca supressão da produção 
de esteroides pela suprarrenal, então não se 
recomendam infusões prolongadas como em 
cirurgias muito longas, por exemplo. 
 
 Cetamina 
É solúvel em água e possui rápida metabolização 
pelo fígado, sendo excretado pelos rins e bile. 
Pode ser utilizada tanto para indução, quanto 
para manutenção em pacientes pediátricos, em 
procedimentos curtos. Importante para pacientes 
asmáticos, com queimaduras e com risco de 
hipotensão. 
É estável no sistema cardiovascular, em doses 
adequadas. Seus efeitos incluem o estado 
cataléptico (anestesia dissociativa), nistagmo, 
dilatação pupilar, salivação e/ou 
lacrimejamento, movimentos espontâneos dos 
membros, manutenção do tônus muscular. 
Sobre sua recuperação anestésica, o paciente 
pode apresentar “delírios de emergência” com a 
presença de sonhos vívidos, alucinações e 
ilusões. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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