AGENTES ANTIBACTERIANOS

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Anne Karolyne Morato – P5 
 
 
 
 
 
 
Agentes antibacterianos: 
→ A classificação varia de acordo com: 
 Fonte de origem; 
 Estrutura química; 
 Tipo de ação; 
• Bactericida ou bacteriostático. 
• O mesmo fármaco pode ser tanto bactericida como bacteriostático. Exemplo: a 
Linezolida é bacteriostático para S. aureus e bactericida para S. pneumoniae. 
 Mecanismo de ação; 
 Espectro de ação. 
 
Locais/mecanismo de ação: 
 Parede celular; 
 Membrana celular; 
 Síntese proteica; 
 DNA (função e estrutura); 
 Síntese das purinas; 
 Síntese do ácido fólico. 
 
Espectro de ação: 
→ Espectro estreito: poucos tipos/espécies de microrganismos são sensíveis, gram+. 
→ Espectro estendido: intermediário que pode incluir bactérias gram+ e algumas gram-. 
→ Espectro amplo: tanto gram+ quanto gram-, e pode afetar microrganismos não patológicos. 
Farmacologia
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Família Alvo terapêutico 
Penicilinas Parede celular 
Cefalosporinas Parede celular 
Monobactâmicos Parede celular 
Carbapenêmicos Parede celular 
Aminoglicosídeos Ribossomos 
Tetraciclinas Ribossomos 
Macrolídeos Ribossomos 
Glicopeptídeos Ribossomos 
Quinolonas Síntese do DNA 
Diversas Ribossomos/Síntese do Ácido Fólico 
Sulfonamidas Síntese do Ácido Fólico 
Oxazolidinona Ribossomos 
Estreptogramina Ribossomos 
Glicilciclina Ribossomos 
Polimixinas Membrana celular 
Lipopeptídeos Membrana celular 
 
Inibidores da síntese da parede celular: 
Penicil inas: 
→ Os β-lactâmicos inibem a transpepitidase (enzima que constrói e repara a parede). 
→ Penicilina V = preparação oral; 
→ Penicilina G = preparação parenteral; 
 G Cristalina (IV); G Procaína (IM); G Benzatina (IM). 
 
Penicilinas Naturais Penicilinas 
Resistentes a 
Penicilinases 
Penicilinas de 
Espectro Aumentado 
Penicilinas 
Antipseudomonas 
Benzilpenicilina* (G) 
Fenoximetilpenicilina (V) 
 
*tratamento da faringite, do 
impetigo estreptocócicos e 
da sífilis, profilaxia da febre 
reumática. 
Meticilina 
Oxacilina 
Nafcilina 
Dicloxacilina 
Cloxacilina 
Amoxicilina 
Ampicilina 
Ticarcilina 
Azlocilina 
Piperacilina 
Arbenicilina 
 
OBS¹: As Penicilinas potencializam os efeitos anticoagulantes da Varfarina. 
OBS²: O Ácido Clavulâmico associado a Penicilina/Amoxicilina potencializa o espectro bacteriano 
desses fármacos e os protege contra a ação das enzimas β-lactamases. 
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As β-lactamases são enzimas produzidas por bactérias que rompem o anel β-lactâmico, 
inativando o antibiótico β-lactâmico. A Penicilina e a Amoxicilina são fármacos susceptíveis a 
ação dessas enzimas, ou seja, o anel β-lactâmico necessários para a ação antibacteriana desses 
fármacos são facilmente rompidos por essas enzimas. Por isso, a associação. 
 
Cefalosporinas: 
→ Utilização clínica: 
 Tratamento de infecções por GRAM+ em pacientes alérgicos as penicilinas; 
 Infecções por certos bacilos GRAM-; 
 Casos de infecção grave em que se suspeite de bacteremia; 
 Profilaxia de casos cirúrgicos especiais. 
 
1ª geração 2ª geração 3ª geração 4ª geração 
GRAM+ 
Pneumococos 
Estreptococos 
Estafilococos 
 
GRAM- 
Escherichia coli 
Klebsiella pneumoniae 
Proteus mirabilis. 
 
Não atravessam BHE; 
Utilização: faringites 
estreptocócicas e 
profilaxia cirúrgica. 
Amplo espectro de 
ação para GRAM- 
 
CEFAMICINAS: ação 
contra anaeróbicos 
 
Atividade melhorada 
contra pneumococo e 
haemophilus influenzae. 
Citrobacter 
Serratia marcescenas 
Providencia 
 
Cepas de Haemophilus e 
Neisserias produtoras de 
b-lactamases 
 
Infecções graves por 
bacerias resistentes a 
maioria de anticterianos. 
P. aeruginosa 
Enterobacteriacea 
S. aureus 
S. pneumoniae 
 
Altamente ativas contra 
Haemophilus e Neisseria 
 
Uso hospitalar (IV). 
Cefalexina* 
Cefazolina (IV)... 
 
*infecções cutâneas, de 
tecidos moles e do trato 
urinário. 
 
Cefoxitina* (IV) 
Cefuroxima 
Cefamandol 
Cefonicida... 
 
*atividade contra a 
Bacteroides fragilis, 
permite o uso em 
infecções 
abdominais/pélvicas. 
Ceftriaxona* (IV) 
Ceftaziclina (IV) 
(antipseudomonas) 
Cefotaxima (IV)... 
 
*boa entrada no SNC, 
aplicação para 
pneumonia, meningite, 
pielonefrite e gonorreia. 
Cepiroma 
Cefepima. 
 
 
OBS¹: São seguras durante a gestação e contraindicadas durante a amamentação. 
OBS²: 5ª geração: Ceftarolina (para MRSA) sem ação para P. aeruginosa, ampla para GRAM-. 
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Inibidores da síntese de monômeros de mureína: 
 
Fármaco UC EA C. Terapêuticas 
Fosfomicina 
Fosmidomicina 
Infecção do trato 
urinário por Gram-: 
E. coli, Klebsiella, 
Serratia e Clostridia 
Cefaleia, diarreia e 
náuseas. 
Sinergismo com 
betalactamicos, 
aminoglicosídeos e 
fluoroquinolonas. 
Ciclosserina M. tuberculosis Convulsões, 
sonolência, 
neuropatia periférica 
e psicose. 
Inibe o metabolismo hepático 
da fenitoína. 
Bacitracina Infecções cutâneas 
e oculares. 
Absorção sistêmica: neurotoxicidade, nefrotoxicidade 
e supressão da medula óssea. 
Absorção tópica: dermatite de contato. 
 
Inibidores da síntese de polímeros de mureína: 
→ Se ligam a extremidade terminal da unidade de 
monômeros e inibe a transglicosidase, impedindo a 
adição de unidades de mureina a cadeia do 
polímero em crescimento. 
→ Glicopeptideos, ativos apenas contra GRAM+. 
→ Estafilococos produtores de β-lactamase e 
resistentes a penicilina. 
 
OBS¹: Tratamento de infecções graves por MRSA. 
OBS²: Quando administrada conjuntamente com aminoglicosídeos potencializa a otoxicidade e 
nefrotoxicidade. 
 
Fármacos Utilização Clínica Efeitos Adversos Considerações 
Terapêuticas: 
Vancomicina 
Teicoplanina 
Infecções por S. 
aureus resistente a 
meticilina (IV) e 
enterocolite por C. 
difficile (oral) 
Neutropenia, anafilaxia 
“síndrome do homem 
vermelho” (rubor e 
eritrodermia), febre 
medicamentosa, 
exantema por 
hipersensibilidade. 
Pode-se evitar a 
“síndrome do homem 
vermelho”: com pré-
administração de anti-
histamínicos e 
diminuição da 
velocidade de infusão. 
 
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Carbapenêmicos: 
 
Fármacos Utilização Clínica Efeitos Adversos Considerações 
Terapêuticas: 
Imipedem* 
Meropenem 
Doripenem 
Maior potência para 
Pseudomonas 
Aeruginosa. 
 
Infecções graves, 
como pneumonia e 
sepse. 
Naúsea, êmese e 
diarreia. Eosinofilia e 
neutropenia são 
menos comuns. 
 
*Imipedem: níveis 
elevados podem 
provocar convulsões 
(neurotoxicidade) e 
nefrotoxicidade. 
Devem ser usados 
com cautela em 
pacientes com 
disfunção renal. 
 
*Imipedem: associado 
com cilastatina 
(nefroprotetor) para 
evitar biotransformação 
pela desidropeptidase 
renal. 
 
Polimixinas: 
 
Fármacos Utilização Clínica Efeitos Adversos 
Polimixina B* 
Polimixina E (colistina). 
 
*usado também para meningite. 
Detergentes Bactericidas! 
Dilui os fosfolipídios de membrana 
(e sem membrana as bactérias 
não vivem). 
 
GRAM- multirresistentes. 
Fármacos reservas para P. 
aeruginosas. 
 
Escherichi coli 
Enterobacter 
Klebsiella sp. 
Nefrotoxicidade (IRA 
medicamentosa); 
 
Neurotoxicidade. 
 
Inibidores da transcrição do RNA: 
→ Formam um complexo estável com a RNApolimerase DNA-dependente bacteriana, inibindo 
assim, a síntese de RNA. 
 
OBS¹: Atenção ao utilizar esses fármacos no paciente em uso de contraceptivos orais, pois 
diminui o efeito contraceptivo. 
OBS²: Diminui também o efeito de outros fármacos, como: prednisona, metadona, propranolol, 
varfarina, quinidina, sulfonilureias, variconazol. 
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Fármacos Utilização Clínica Efeitos Adversos Considerações 
Terapêuticas: 
Rifampicina* 
Rifabutina 
 
*indutor enzimático. 
Profilaxia da doença 
meningocócica e 
infecções 
micobacterianas 
(incluindo a tuberculose). 
Trombocitopenia, 
hepatotoxicidade, 
pigmentação da 
saliva, lagrimas, suor e 
urina, distúrbios TGI. 
*Rifampicina: não 
deve ser utilizada 
como agente isolado, 
tem rápido 
desenvolvimento de 
resistência. 
 
Inibidores das ações ribossômicas: 
Subunidaderibossômica 30S: 
→ A maioria são bacteriostáticos (impedem a síntese proteica). 
OBS¹: os aminoglicosídeos são bactericidas, devido a indução da leitura incorreta do mRNA. 
 
Fármacos Utilização Clínica Efeitos Adversos Considerações 
Terapêuticas: 
Aminoglicosídeos* 
Amicacina 
Estreotomicina 
Gentamicina 
Neomicina 
GRAM- 
 
Aminoglicosídeos: 
infecções micobacteriana, 
profilaxia cirúrgica (TGI, 
urinário e genital 
feminino). 
Otoxicidade; 
Nefrotoxicidade. 
 
Aminoglicosídeos: não 
podem ser administrados 
com derivados de leite. 
Atuam de modo 
sinérgico com os β-
lactâmicos. 
 
Aminoglicosídeos: 
associada a gentamicina 
para infecções 
enterocócicas invasivas. 
Espectinomicina Gonorreia Dor local (injeção), 
náusea, insônia e 
tontura. 
Inibe a translocação. 
Tetraciclinas 
Ação curta 
Clortetraciclina 
Oxitetraciclina 
Ação intermediaria 
Demeclociclina 
Metaciclina 
Ação longa 
Doxiciclina* 
Minociclina 
 
Amplo espectro. 
 
Doxiciclina: uso em 
ambiente hospitalar. 
Pigmentação e 
hipoplasia dentária. 
Hepatoxicidade 
Fotossensibilidade 
Infecção por Candida. 
 
Tetraciclinas: não podem 
ser administrados com 
derivados de leite. 
Devem ser tomadas 
com o estomago 
vazio, pois o Ca 
interfere na absorção. 
Glicilciclinas 
Tigeciclina 
Infecção cutânea e 
abdominal. 
 Aumento da pressão 
intracraniana quando 
associado a Acitretina. 
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Subunidade ribossômica 50S: 
→ A maioria são bacteriostáticos. 
OBS¹: as estreptograminas são bactericidas, utilizadas em ambiente hospitalar. 
 
Fármacos Utilização Clínica Efeitos Adversos Considerações 
Terapêuticas: 
Macrolíeos 
Azitromicina 
Claritromicina 
Eritromicina 
 
Novos fármacos: 
Fidaxomicina (FDA)* 
*GRAM+, sistema 
respiratório. 
Mycoplasma spp, 
H. influenza, 
S. pyogenes, 
S. pneunoniae, 
Estafilococos, Gonococos 
e Legionella pneumophila 
 
Infecções 
respiratórias, ISTs e 
micobactérias. 
Hepatoxicidade, 
Distúrbios do TGI 
(desarranjo da 
microbiota intestinal). 
Resistência crescente 
do S. pneumoniae. 
 
Usados 
profilaticamente em 
pacientes com AIDS. 
Cloranfenicol Amplo espectro 
Bactérias anaeróbicas 
Riquétsias 
Anemia (mielotoxico); 
Síndrome do bebê 
cinzento. 
Antagoniza os efeitos das 
penicilinas e dos 
aminoglicosídeos. 
 
Inibem a função 
mitocondrial e o 
metabolismo hepático da 
varfarina, fenitoina e 
cloporpramida – 
potencializa os efeitos. 
Lincosamidas 
Clindamicina 
Bactérias anaeróbicas 
Celulites, abscessos, 
pneumonia por 
aspiração, peritonites, 
apendicite e sepses. 
Colite, distúrbios do 
TGI e icterícia. 
Proliferação excessiva 
de C. difficile (colite 
pseudomembranosa). 
Estreptograminas 
Dalfopristina 
Quinupristina 
Enterococo 
resistente a 
Vancomicina (ERV), 
infeção cutânea por 
estafilococos ou 
estreptococos. 
Distúrbio TGI, 
hiperbilirrubinemia, 
artralgia, mialgia e 
cefaleia. 
NÃO deve ser 
coadmnistrada com 
ISRS (síndrome da 
serotonina). 
Oxazolidinonas 
Linezolida 
GRAM+ 
VER, SARM, 
pneumonias, pé 
diabético, bactérias 
resistentes. 
Cefaleia, distúrbio TGI, neuropatia periferia e 
ótica. 
 
!!!! MIELOSUPRESSÃO, incluindo anemia, 
leucopenia, pancitopenia e trombocitopenia. 
 
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OBS²: Azitromicina = gram+ e gram-; associado a Cefalosporina de 3ª geração para uretrite 
gonocócica e pneumonia da comunidade. 
OBS³: Claritromicina = associado a amoxicilina para H. pylori; a Cefalosporina de 3ª geração para 
pneumonia da comunidade; a Etambutol em casos de pneumonia por micobactérias. 
 
Inibidores metabólicos: 
 
 
Sulfonamidas Trimetopima 
Atuam na Diidropterato sintetase. 
 
Inibem GRAM+ e GRAM-. 
 
Bactérias entéricas sensíveis: 
E. coli 
Klebsiella 
Salmonella 
Shiguella 
Enterobacter 
 
→ Estimulam o crescimento das riquétsias 
→ Tratamento de infecções urinárias 
→ Infecções oportunistas 
Atuam na Diipropterato redutase. 
 
VO em infecções urinárias agudas. 
 
Tratamento da pneumonia por P. jiroveci. 
 
Infecções sistêmicas por Salmonella 
(resistente a ampicilina e cloranfenicol). 
 
Infecções complicadas no trato urinário. 
 
Em sepse por GRAM-. 
 
Sulfonamidas: 
 
Sistêmicas Instestinais Tópicas 
Sulfametoxazol Sulfassalazina Sulfadiazina de prata 
Sulfametoxazol + trimetoprima = IVAS, próstata, listeriose, pele, TGI, ITU, infecções oportunistas... 
Sulfadiazina = boa absorção e penetração tecidual (líquidos sinovial, pleural, peritoneal e pericárdico). 
Anne Karolyne Morato – P5 
 
Inibidores da DNA girasse: 
 
Quinolonas 
1ª geração 
Fluoroquinolonas 
2ª geração 
Fluoroquinolonas 
3ª geração 
Fluoroquinolonas 
4ª geração 
Ácido nalidíxico 
Ácido oxolínico 
Cinoxacina 
Norfloxacina 
Enoxacina 
Ciprofloxacina 
Levofloxacina 
Esparfloxacina 
Grepafloxacina 
Trovafloxacina 
Gatifloxacina* 
Moxifloxacina** 
GRAM- aeróbios 
 
Limitado pra GRAM+ 
 
Não atinge níveis 
antibacterianos 
sistêmicos. 
 
Úteis no tratamento 
de infecções nas vias 
urinarias inferiores. 
GRAM- aeróbios 
 
GRAM- aeróbios 
 
Moderado pra 
GRAM+ 
 
Pneumonias 
adquiridas na 
comunidade e 
nosocoiais. 
GRAM+ 
 
*Baixo espectro para 
doenças respiratórias. 
 
**Atividade contra 
bactérias anaeróbicas, 
não apresenta 
concentração na 
urina. 
 
OBS: Risco de erosão de cartilagem articular e prolongamento de QT.