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Analgésicos opióides Endorfinas Encefalinas Dinorfinas *os ligantes endógenos dos opióides são os peptídeos opióides endógenos M COMO ATIVAR O RECEPTOR M GERANDO ANALGÉSIA? Opióides são depressores do SNC e causam analgésia por uma inibição direta da dor Mu (μ) kappa (κ) Delta (δ) Receptores opióides no snc Opióides = compostos sinteticos, semi sinteticos, naturais ou endogenos que interagem com o SNC ESPINHAL = AÇÃO NA MEDULA ESPINHAL SUPRA ESPINHAL = AÇÃO NO TRONCO ENCEFALICO. OPIÓIDES AÇOES FARMACOLOGICAS: ANALGESIA São acoplados a proteína Gi Euforia = ocorre principalmente pela liberação de dopamina. Sedação = depressores do SNC - causam sedação. Ação emética = Nausea/vomitos DEPRESSÃO RESPIRATORIA Acontece pela inibição dos centros respiratórios do tronco encefalico pois diminui a sensibilidade do snc ao CO2. substância cinzenta periaquedutal Nucleo magno da rafe - serotonina Locus Coeruleus - usa a noradrenalina como neutransmissor. VIAS DESCENDENTES DE MODULAÇÃO DA DOR. EFEITOS DOS OPIÓIDES NO SNC. Constipação, Efeito nas vias biliares, liberação de histamina, aparelho respiratório. SÃO ANALGÉSICOS DE AÇÃO CENTRAL *PSICOFARMACOS *MORFINA *HEROINA *CODEINA *USADOS EM DORES INTENSAS . Morfina = não é indicado tomar por via oral, então se recomenda tomar por via entravenosa. hidrossoluvel. facilmente excretada pelos rins. dilaceração de histamina. Em todos os opióides vai haver depressão respiratória mesmo que não seja algo clinico. Características principais dos opióides Opiáceos = analgésicos estruturamente relacionados a morfina Papaver somniferum ação Inibitória Cortar a comunicação entre dois neurônios Congelar/adormecer o neurônio Vias ativadas pelo receptor M Miose = Importante para verificar se o paciente fez uso de opióides. Efeitos periféricos dos opióides Heroína = semi sintetica, lipossoluvel, penetra com mais facilidade no snc, morfina "disfarçada". pode causar dependencia mais facil. Tolerância - dependência física para manter homeostasia. Dependência psicológica (vicio) Codeína = eficaz por via oral. morfina "boa" Principais opióides sintéticos Tramadol Meperidina Metadona Fentanil Intoxicação aguda X Abstinencia
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