Analgésicos Opióides

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Analgésicos Opióides 
Terapêutica Clínica
Opióide Terminologia: compostos 
relacionados ao Ópio da Papaver somniferum; 
Ex: Codeína, morfina e tebaína; 
Naturais, além dos derivados sintéticos. 
▸Todas as drogas, naturais ou sintéticas, com 
propriedades parecidas com as da morfina; 
▸Nárcotico é o termo mais usado para descrever 
a morfina e seus semelhantes. 
⇒Derivados sintéticos 
Fenilpiperidinas: Meperidina e Fentanil; 
Metadona: Metadona e Dextropropoxifeno; 
Benzomorfan: Pentazocina; 
Tebaína: Etorfina; 
 
⇒Antagonistas 
Nalorfina: Naloxona e Naltrexona 
 
▸Se denomina tolerância o estado onde são 
necessárias maiores doses para ter efeito. 
A partir disso surgem: 
Síndrome de abstinência: ansiedade, irritabilidade, 
insônia e agressividade; 
Dependência física: necessidade de uso da droga 
para evitar a síndrome de abstinência; 
Adição: necessidade da droga para satisfação 
pessoal. 
⇒ Análogos da Morfina: 
Agonistas: Morfina, Heroína, Codeína; 
Antagonistas: Naloxona; 
Agonistas Parciais: Nalorfina e Levalorfan. 
▸Normalmente os CD´s usam codeína. 
. 
⇒Beta endorfinas 
 
 
 
 
 
 
 
 
▸A grande maioria dos fármacos em baixas doses 
tem ação preferencial μ (Beta endorfina); 
▸ Alguns estudos foram realizados com 
antagonistas específicos como: somatostatina ( μ 
), natrindol ( δ ), binaltorfimina ( κ ). 
⇒Receptores opióides pertencem a família dos 
acoplados a proteína G (membrana celular) 
δ (delta) 
Mais 
importantes 
na periferia 
μ (mu) 
▸Maioria dos 
efeitos analgésicos 
▸Efeitos:Depressão 
respiratória, euforia, 
sedação e 
dependência. 
 
к (kapa) 
▸Analgesia em 
nível medular 
▸Podem induzir 
sedação e euforia, 
sem dependência 
 
σ (sigma) 
▸Associados a canais 
iônicos associados ao 
glutamato 
 
▸Inibem adenilciclase e reduzem cAMP; 
▸Mensageiro secundário: desencadeando várias 
reações intracelular. 
 INFLAMATÓRIO 
 
Hiperalgesia 
 Na+ 
 
Neuralgia K+ 
 
▸Na membrana provocam abertura dos canais de 
K e inibem os de Ca assim diminuem a atividade 
neuronal ou aumentam quando há inibição de 
sistemas inibitórios; 
▸Diminuem a liberação de neurotransmissores; 
▸Analgesia, o que acarreta a diminuição da 
percepção dolorosa; 
▸Alguns feitos no SNC, como diminuição da 
ansiedade e a sensação de estar flutuando; 
▸Inquietação, mal-estar, nervosismo, tristeza, 
desorientação, diminui a cognição em idosos e 
sonolência. 
SNC: Tálamo e Córtex 
 
RECEPTORES 
⇒Depressão respiratória: ação no tronco 
cerebral 
 Diminuição FR 
 Diminuição do volume 
▸Maior com uso da via IV 
⇒ Supressão da tosse 
 Ação direta no tronco cerebral 
 Ação em receptores μ e к nas vias aéreas 
⇒ Miose 
 Constrição pupilar; 
 Receptores µ e K estimulam nucleo óculo-
motor. 
⇒Rigidez do tronco 
 Doses elevadas de fentanil, sufentanil e 
alfentanil 
⇒Náuseas e vômitos 
 Ativam a zona-gatilho quimiorreceptora no 
tronco cerebral 
 Estimulação vestibular 
⇒Diminuição da secreção ácida (HCl) TGI; 
⇒Menor absorção de água no intestino 
(constipação); 
⇒Vasodilatação: hipotensão (cardiovascular); 
⇒Espasmos periódicos. 
⇒Usado principalmente no tratamento de dores 
agudas e crônicas; 
Ex: Visceral, somática e neuropática. 
⇒Deve ser prescrito de acordo com o nível da 
dor; 
Histamina/bradicinina e 
prostaglandina(dor) 
Antiinflamatórios 
Opióides 
AMPc 
Cálcio 
 
VIA AFERENTE 
▸Substancia P 
GABA 
▸Colecistocinina 
▸Somatostatina 
▸Encefalinas 
VIA EFERENTE 
▸Acetilcolina 
▸Dopamina 
▸Noradrenalina 
▸Serotonina 
▸Encefalinas 
▸Opióides fracos: Codeína, tramadol, propoxifeno 
▸Morfina, oxicodona, metadona 
▸Concentração analgésica 
mínima
⇒Via oral 
⇒Infusão via SC 
⇒Infusão via EV 
⇒Infusão autocontrolada 
⇒Absorção oral é irregular, codeína melhor que a
Morfina; 
⇒Sofrem efeitos da primeira passagem; 
⇒Meia-vida plasmática de 3 à 6 horas; 
⇒Principais metabólitos: glicuronados ativos; 
⇒Neonato tem difícil metabolismo, o que aumenta 
a depressão respiratória. 
 
+
⇒É derivada da morfina, bem absorvida por VO, 
antitussígeno, baixa potência analgésica + aspirina 
(dores de cabeça, costas, etc.), não induz euforia, 
constipação intensa. 
Uso clínico 
Dificuldades para prescrição: Medo de adição e 
tolerância, é necessário saber diferenciar pessoas 
que procuram drogas, idéia de que o uso crônico é 
prejudicial, medo de efeitos colaterais. 
 
REFERÊNCIAS 
ANDRADE, Eduardo Dias de. Terapêutica 
medicamentosa em odontologia. São Paulo: 
Artes Médicas, 2014.