Grupos de fármacos

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Grupos de fármacos 
Dentre os colinérgicos é um fármaco que se assemelha ao sistema colinérgico (acetilcolina) também chamados de parassimpaticomiméticos.O parassimpático está acoplado à acetilcolina 
Fármaco parassimpaticomimético é um agonista colinérgico é um fármaco que faz a mesma coisa que a acetilcolina.
Sistema nervoso Autônomo parassimpático 
Agonistas 
Antagonistas 
Bloqueadores e estimulantes ganglionares 
Colinérgicos 
Anticolinesterásicos também chamados de inibidores do metabolismo da acetilcolina
Placa motora (não é autônomo)
Bloqueadores neuromusculares Musculo esquelético
Drogas que afetam o sistema nervoso parassimpático 
Fármacos que mimetizem ou antagonizem a acetilcolina 
- Principais mecanismos pelos quais as drogas afetam os sistemas colinérgicos 
· Estímulo das vias neuroefetoras agonistas, ou seja, o uso de agonistas colinérgicos. Uso de agonistas direto ou indireto 
· Bloqueio de receptores por antagonistas. Uso de bloqueadores competitivos e não competitivos 
· Inibir metabolismo da acetilcolina a enzima colinesterase só pode ser metabolizada com a enzima se eu inibo a enzima, vou aumentar a concentração.
· Bloqueio de receptores ganglionares, a sinapse ganglionar é comum a simpático e parassimpático (acetilcolina ligando-se ao receptor nicotínico, ionotrópico), ou seja, ou irá bloquear ou excitar todos, obsoleto. 
Drogas principais
Agonistas colinomiméticos ou parassimpaticomiméticos (pilocarpina e betacatecol)
Pilocarpina – retirado de uma planta (protótipo)
Betacatecol – fármaco sintético 
- Mecanismo de ação igual acetilcolina, o grupo farmacofórico é o mesmo, o restante da molécula pode ser diferente e com isso podemos potencializar o efeito, tornar mais específico ou até mais tóxico.
Estimulantes ou bloqueadores ganglionares 
Não há seletividade, a sinapse ganglionar é comum a simpático e parassimpático, estimula ou bloqueia todos os receptores, estão em desuso. 
Inibidores de colinesterase/ Anticolinesterásicos/ Inibidores do metabolismo da acetilcolina 
Fisostignina e a neoestignina utilizados na clínica médica tratamento da Miastemia grave. 
Classe dos agonistas Drogas - Colinomiméticos
Estímulo de receptores Muscarínicos (nos efetores) ou Nicotínico (no gânglio)
Muscarínicos: metabotrópicos, associados a proteína G, possui segundos mensageiros 
· Ésteres de colina 
Carbacol Não é hidrolisado pela enzima acetilcolinesterase melhorando a dose, a biodisponibilidade será maior. Possui ação em Muscarínicos e nicotínicos, não é específico. Colinérgico mais Potente. 
Metamecol Não sofre ação da colinesterase, tem atividade muscarínica e pequena nicotínica, não é tão potente quanto o Carbacol. 
Metacolina Não se sabe se ele é seletivo e se sofre ação da colinesterase.
· Alcalóides naturais 
Tilocarpina menos potente que acetilcolina, é utilizada na oftalmologia. 
 Muscarina pouco utilizada na clínica, resistente a ação da acetilcolinesterases. 
Anticolinesterásicos
Fármacos que irão inativara a acetilcolina 
Esterases possuem dois tipos de enzimas que irão metabolizar a acetilcolina (quebrar e inativar)
Endógenas 
- Acetilcolinesterases (específica) encontrada nos neurônios na fenda sináptica, na junção neuromuscular e nas células sanguíneas. 
- Butirilcolinesterase (inespecífica) encontradas nas células da Glia, que nutrem e sustentam os neurônios, no plasma e como ela é muito parecida com a Acetilcolinesterases e a função ela é a mesma porque ela é uma esterase ela vai degradar a acetilcolina e os seus derivados, fígado e outros órgãos. 
Acetilcolina sofre ação dessas enzimas é quebrada em colina + acetato, a colina é recaptada, pois é utilizada como precursor e o acetato é excretado na urina. 
Agentes Anticolinesterásicos
- De ação curta: Edrofônio (fins de diagnóstico)
- De ação intermediária: neoestignina, pirodostimiona e Fisostignina. 
Reversíveis
Fisostignina: Idênticos ao do excesso da acetilcolina, pois inibe a enzima aumentando a concentração e consequentemente a resposta. Potencializa a ação colinérgica, pois inibe a ação da enzima que degrada a acetilcolina. 
Neostigmina: Não permeia no SNC, efeitos idênticos aos da acetilcolina, uso no tratamento de Miastemia grave. 
 Irreversíveis 
Mecanismo de ação ligação covalente ao receptor ou enzima 
Ex: venenos 
- organosfosforados: sem uso terapêutico 
- Ecotíofato 
-isoflurofato 
- Paration 
-Isofluorofato: Utilizada como inseticidas, efeito estimulação colinérgica generalizada paralisia motora e convulsões, farmacocinética: absorvido por todas as vias, metabolizado pelo fígado, esterases plasmáticas e tecidos.