Radiofármacos: Histórico, Tipos e Aplicações

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RADIOFÁRMACOS
1. Substancias que por sua forma farmacêutica, quantidade e qualidade de radiação, pode ser utilizada no diagnostico e tratamento de seres vivos, qualquer que seja a via de administração utilizada
1. HISTÓRICO DO DESENVOLVIMENTO DOS RADIOFÁRMACOS
1. 1905: inicio da utilização (descoberta do raio x)
1. 1914: comercialização de “terra radioativa” – cosmético
1. 1922: tratamento de tumor de laringe
1. 1923: desenvolvimento de semente de rádio para tratamento de afecções da língua
1. 1927: utilização (endógena) em humanos (solução salina exposta a radônio)
1. 1938: uso de 121I na avaliação da tireoide
1. 1945: disponibilização de raionuclídeos ao mercado
1. 1950: comercialização de 131I para medicina
1. 1957: uso do gerador de tecnécio
1. DIVISÕES HISTÓRICAS DOS RADIOFÁRMACOS
1. FASE I OU PRÉ-TECNÉCIO: artigo publicado em uma revista anunciando a disponibilidade de radionuclídeos ao setor privado
1. FASE II OU FASE PÓS-TECNÉCIO: descoberta do tecnécio, denominado de Elemento Número 43
1. MEDICINA NUCLEAR (1946): comercialização dos radiofármacos pela Abbot Laboratories
1. 1956: convênio entre o CNPq e USP, criando o IEA (instituto de energia atômica)
1. 1963: o IEA, atualmente IPEN (instituto de pesquisas energéticas e nucleares) começou a produção rotineira de radioisótopos e depois com a inclusão dos procedimentos farmacêuticos de radiofármacos. Ate 2006 o monopólio de produção de radioisótopos e radiofármacos sempre pertenceu á comissão nacional de energia nuclear
1. EMENDA CONSTITUCIONAL 49: excluiu o monopólio da União a produção, comercialização e utilização de radioisótopos de meia-vida curta, para usos médicos, agrícolas e industriais
1. TIPOS DE RADIOFARMÁCIA:
1. INDUSTRIAL: produção de grandes lotes com distribuição em larga escala
1. HOSPITALAR: produção local com atendimento sobre demanda/prescrição. Sem vinculo com a farmácia hospitalar 
1. CENTRALIZADA: produção em dose unitária em larga escala com atendimento sobre demanda/prescrição
1. CÍCLOTRON: a produção de radiofármaco inicia-se com a obtenção do radioisótopo em um acelerador de partículas cíclotron. Em seguida, o radioisótopo é ligado a uma molécula, capaz de carrear o elemento radioativo a um local de interesse. A produção e o fracionamento dos radiofármacos são realizados em Células Quentes, que asseguram a proteção dos trabalhadores à radiação
1. Um gerador ideal deverá ter uma proteção de chumbo para minimizar a exposição à radiação do experimentador, deverá ser simples, rápido de utilizar e originar eluídos isentos do radionuclídeo “pai” e de outros possíveis radionuclídeos contaminantes
1. CONCEITOS IMPORTANTES
1. A ação de um radiofármaco se dá semelhante a um fármaco comum (distribuição, metabolização, excreção)
1. O tempo necessário para que a quantidade de radiofármaco existente no organismo se reduza à metade chama-se tempo de meia-vida biológica
1. É necessário ter-se um tempo de meia-vida efetiva suficientemente curto para minimizar a exposição do paciente à radiação, mas suficientemente longo para permitir adquirir e processar as imagens
1. RADIOFÁRMACOS PARA DIAGNÓSTICO
1. Têm na sua composição um radionuclídeo emissor Y (gama)
1. Não pode emitir partícula alfa ou beta
1. Evita o aumento da dose de radiação pelo paciente
1. Um radiofármaco deve ser de fácil produção, baixo custo e facilmente acessível aos centros de medicina nuclear
1. A distancia geográfica entre o utilizador e o fornecedor limita também a utilização dos radiofármacos
1. A energia do fóton gama emitido pelo radionuclídeo que entra na composição do radiofármaco para diagnóstico deve estar entre 80-300KEV
1. CINTILOGRAFIA: é um exame que utiliza isótopos radioativos para diagnóstico das doenças. Por meio da administração dessas medicações (por via oral ou injetável), pode-se verificar o funcionamento de diferentes órgãos e sistemas do corpo, alem de detectar e tratar alguns tipos de tumores
1. RADIOFÁRMACOS PARA TERAPIA: uso de partículas ionizantes (alfa, beta ou elétrons auger). Indicado no tratamento de tumores. O tipo de partícula a utilizar depende do tamanho do tumor, da distribuição intratumoral e farmacocinética do radiofármaco
1. EMISSORES PARTÍCULAS BETA
1. São radionuclídeos mais utilizados em terapia
1. As partículas betas permitem uma dose de radiação uniforme apesar de sua deposição nos tecidos alvo (tumores) ser heterogênea
1. EMISSORES PARTÍCULAS ALFA
1. Estes radionuclídeos são os escolhidos quando se pretende que a radiação tenha um pequeno alcance. Apesar de existirem mais de 100 radionuclídeos emissores de alfa, a maioria apresenta tempos de meia-vida longos, incompatíveis com as aplicações in vivo, sendo também de difícil produção
1. EMISSORES DE ELÉTRONS AUGER
1. Os elétrons auger apresentam capacidade ionizante baixa, quando situados no citoplasma das células, mas elevada quando incorporados em compostos que interagem diretamente com o DNA
1. Ainda não existem radiofármacos comercializados emissores de eletorns auger, mas a concepção de radiofármacos baseados nos elétrons auger constitui-se em área ativa de investigação
1. IODOTERAPIA: tratamento do câncer da tireoide é feito por meio de cirurgia e é complementado com o uso terapêutico de IODO 131. Para se alcançar este objetivo, são empregadas doses de iodo131 que PE a forma mais radioativa do iodo comim e apresenta a propriedade de se fixar seletivamente nos tecidos a serem tratados; produzindo-se uma irritação com consequente eliminação dos tumores de dentro para fora