Aula 1 - Radiofármacos

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Radiofármacos
Definição
Radiofármaco: molecular seletiva que deve chegar a
determinado local pela a questão de especificidade.
Carrega consigo um radionuclídeo
❖ REMÉDIOS POSSUEM ⇒ ação
farmacológica⇒ tratar aquele tecido/órgão ou
célula
❖ DIFERENTE DOS REMÉDIOS⇒
RADIOFÁRMACO NÃO TEM AÇÃO
FARMACOLÓGICA. Mas sim de destruir e
eliminá-la a célula patológica
Histórico do desenvolvimento de radiofármacos
1905- Após a descoberta/publicação da radiação-x.
Início da utilização
1914- Comercialização de cosmético contendo “terra
radioativa”
1922- Radiofármacos começam a ser utilizados para
tratamento de tumor na laringe.
1923- Desenvolvimento de semestres de rádio para tratar
infecções na língua. Origem da braquiterapia
1927- Uso (endógeno- dentro) em humanos de solução
salina exposta a radônio
1938- Uso de (121)^I na avaliação da tireoide
1945- Disponibilização de radionuclídeos no mercado
1950- Comercialização de (131)^I para uso médico
1957- Uso de gerador de Tecnécio - um radionuclídeo
possui meia vida física, energia liberada, fácil produção.
(inclusive Brasil)
IMÁGENES
imagem um- nota-se que era muito invasivo
Divisão histórica dos radiofármacos
Fase I - pré- Tecnécio
● Não utilizava o Tecnécio
● Vários outros radionuclídeos - que eram
empregados em diferentes tratamentos.
Fase II - pós- Tecnécio
● Número Atômico 43
● Número de massa 99
● Ainda não sabiam que era o Tecnécio
Radionuclídeos ⇒ Sistema privados ⇒ legislação
própria
Iodo ⇒ tratar câncer de tireoide
Rádio ⇒
Samário
Tecnécio ⇒ serve para vários tipos de tratamento
● uso de larga escala
● e, de coisas totalmente diferentes
Medicina Nuclear - 1946
- Comercialização de radiofármacos pela Abbott
Laboratories
- Cientificamente reconhecida essencial
Radiofarmácia ou Farmácia Nuclear
(William H. Briner)
● Acesso restrito: enfermeiros, médicos e
farmacêuticos especializados na área nuclear.
Radiofármacos no Brasil
1956⇒ Convênio entre o CNPQ- órgão de pesquisa.
USP criando o IEA. ⇒ órgão regulador para regulação
de pesquisas de radionuclídeos…
1959⇒ começaram os trabalhos pioneiros do IEA no
campo dos radionuclídeos a produção de131I
1963⇒ o IEA (atualmente Instituto de Pesquisas
Energéticas e Nucleares, IPEN) começou a produção
rotineira de radioisótopos, incluindo depois os
procedimentos farmacêuticos de radiofármacos.
1956 até 2006⇒ a produção de radioisótopos e
radiofármacos sempre foi um monopólio da Comissão
Nacional de Energia Nuclear (CNEN), conforme
estabelecido na Constituição do Brasil.
MARCO NACIONAL ⇒ Emenda Constitucional 49 (8 Fev 2006)
Excluiu do monopólio da União a produção, a
comercialização e o uso de radioisótopos de meia-vida
curta para uso médico, agrícola e industrial.
convém lembrar, que questões geográfica também são
um impedimento de tratamento
Radiofármacos e Agência Nacional de Vigilância
Sanitária (ANVISA)
rdc 63/09...
….
…
… informações add
tecidos moles ⇒ ressonância magnética.
Tipos de Radiofarmácia
❖ Industrial: Produção de grandes lotes e
distribuição em larga escala
❖ Hospitalar: Produção local com atendimento sob
demanda (prescrição) SEM VINCULAÇÃO
COM A FARMÁCIA HOSPITALAR
CONVENCIONAL
Maria Gabi C. Cabral T7
Radiofármacos
❖ Centralizada: Produção em dose unitária em
larga escala com atendimento sob demanda
prescrição)
Radiofármacos
Sofrem excitação eletrônica e brilham.
Cintilográfica
Para excreção ⇒ vias normais
doses pequenas que não é prejudicial.
cincontrom- acelerador de partículas (de forma circular).
Eles produzem o RADIONUCLÍDEO que depois vai ser
unido a uma partícula biologia para então se tornar um
radiofármaco.
Descrição:
#Descreva o que é um radiofármaco:
Substância sem ação farmacológica que pode atuar em
tratamentos ou diagnósticos.
Deve estar num recipiente de chumbo para não emitir
radiação. Todo local que trabalha com os radiofármacos
tem o aparelho que mede o nível de radiação.
Detalhes das salas
Produção dos radioisótopos ⇒ síntese dos
radiofármacos ⇒ esterilização por filtração -
fracionamento de doses…
Obtenção da imagem PET ⇒ utilização do FLÚOR
Análise dos Radioisótopos
Kr ⇒ nao consegue usar nem para diagnóstico, nem
para tratamento
Rb ⇒ não consegue ser utlizado também
Cu 9,7 min ⇒
Sr 2,8h ⇒
Tc 6h ⇒ consegue ser transportado. Tc comparado com
outros radioisótopos não tem grande energia, todavia o
seu tempo de meia vida é muito melhor que os demais.
Diagnóstico não pode ser com energia muito alta
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Radiofármacos
Conceitos Importantes
❖ A ação de um radiofármaco é semelhante àquela
de um fármaco comum, envolvendo
distribuição, metabolização e excreção;
❖ O tempo de meia-vida biológica é o tempo
necessário para que a quantidade de
radiofármaco existente no organismo caia à
metade; Meia-vida física, quanto tempo demora
para que (100g depois de 6 horas ⇒ 50g;
passou mais 6h ⇒ 25g ..). Meia vida-efetiva⇒
quantidade de tempo para que metade da
❖ É necessário que o tempo de meia-vida efetiva
seja suficientemente curto para minimizar a
exposição do paciente à radiação, mas
suficientemente longo para permitir adquirir e
processar as imagens.
Radiofármacos para Diagnóstico
NÃO PODE EMITIR PARTICULAR
Deve emitir energia mínima necessária detectável pelo
equipamento
❖ Não pode fixar-se em um tecido saudável para
nao ter problemas no diagnóstico
❖ Detecção rápida
Características que um radiofármaco deve ter:
1. ser de fácil produção
2. ter baixo custo
3. ser facilmente acessível aos Centros de
Medicina Nuclear
A distância entre o fornecedor e o usuário também
limita a utilização dos radiofármacos
Composição
O radionuclídeo que entra na composição do
radiofármaco para diagnóstico deve emitir fótons γ com
uma energia na faixa 80-300 keV
Raio- X era de 20 - 8- KeV
Modo de decaimento ⇒ o que ele emite.
Quanto maior abundância da emissão gama (%) ⇒
melhor para o equipamento detectar
❖ O T1/2 deve ser suficiente para preparar o
radiofármaco, administrar ao paciente e obter a
imagem
● Da indicativos do que pode ou não usar e o
porque
- Pois a energia deles é superior a 300 KeV
- Analisar a quantia de abundância da emissão
gama, quanto menor MAIS difícil de ser
detectável pelo equipamento
- Para diagnóstico não pode ser utilizado BETA
FORMULAÇÕES distintas ⇒ pois cada lab tem uma
patente para isso
Para braquiterapia ⇒ nunca vai ser utilizado tecnécio
Tecnécio normalmente usado para o diagnsotico de
cancer
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Radiofármacos
Cintilografia
É injetado um radiofármaco marcador (endovenoso) ⇒
distribuição ampla pelo organismo⇒ então se concentra
em regiões onde tem tumor ou tecido doente ⇒
consegue determinar onde está o câncer.
Cintilografia é um exame que usa isótopos radioativos
para o diagnóstico das doenças. Administrando esses
isótopos (via oral ou injetável), pode-se verificar o
funcionamento de diferentes órgãos e sistemas do corpo
e detectar e tratar alguns tipos de tumores.
Cintilografia Miocárdica
Cintilografia Pulmonar
Cintilografia Cerebral
Cintilografia Renal
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Radiofármacos
Cintilografia Veterinária
Radiofármaco para terapia
Elétrons Auger (um B, com outra forma de distribuição
no tecido doente, "melhor uniformidade no envio da
radiação!" do que a partícula beta propriamente dita) ⇒
está em pesquisa ainda
● Protonoterapia
● Radiação Gama também é aplicável
● Raio-X ultrapassando a faixa de 20-80 KeV
● Radiação eletromagnética também
Como sei o que vai ser utilizado?
Depende do estágio do tumor
Emissores de Partícula Beta
Radia não é uniforme
● Diferença entre Elétrons Auger e partícula Beta
propriamente dita
Para distâncias maiores
Os radionuclídeos emissores de partículas β são os mais
usados em terapia.
As partículas β - permitem obter uma dose de radiação
uniforme embora sua deposição nos tecidos alvo
(tumores) seja heterogênea.
Emissores de Partícula Alfa
● Baixa poder de penetração
Estes radionuclídeos são os preferidos quando a radiação
deve ter pequeno alcance. Há mais de 100
radionuclídeos emissores α, mas a maioria deles
apresenta valores de T1/2muito longos, incompatíveis
com as aplicações in vivo e são de difícil produção.
Emissores de elétrons Auger
Os elétrons Auger apresentam capacidade ionizante
baixa, quando situados no citoplasma das células, mas
elevada, quando incorporados em compostos que
interagem diretamente com o DNA.
Ainda não há radiofármacos desse tipo no comércio, mas
a concepção de radiofármacos baseados nos elétrons
Auger é uma área de investigação ativa.
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Radiofármacos
Toda emissão de partícula acompanha radiação
Toda emissão de alfa e beta tem emissão de gama e onde
tem mais emissao de gama tem melhor tratamento
Desafios da medicina nuclear
➢ Falta de conhecimento
➢ Falta de investimento
➢ Grande probelama sao os reviduos
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