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EXERCÍCIO DÚVIDAS? ENTRE EM CONTATO: Nesse material foram reunidas as melhores questões da internet e livros consagrados da Farmacologia. O gabarito comentado está no final. DANILO SOUZA SANTOS ACADÊMICO DE ODONTOLOGIA - UNIVERSIDADE FEDERAL DE SERGIPE Instagram: @danillosza danilosza@academico.ufs.br Introdução à Farmacologia GABARITO COMENTADO Bibliografia recomendada para melhor entendimento das questões: [1] KATZUNG, B. TREVOR, A. Farmacologia básica e clínica. 13 ed. [2] WHALEN, K. et al. Farmacologia ilustrada. 6 ed. Introdução à Farmacologia - EXERCÍCIO Uma paciente de 18 anos é trazida ao setor de emergência devido à dosagem excessiva (overdose) de droga. Qual das seguintes vias de administração é a melhor para aplicar o antídoto contra overdose? 1. a) Intramuscular b) Subcutânea c) Transdérmica d) Oral e) Intravenosa 2. A cloritiazida é um ácido fraco com pKa de 6,5. Em qual dos seguintes locais de absorção ela consegue passar facilmente através da membrana se for administrada por via oral? a) Boca (pH aproximado de 7) b) Estômago (pH de 2,5) c) Duodeno (pH aproximado de 6,1) d) Jejuno (pH aproximado de 8) e) Íleo (pH aproximado de 7) 3. Qual dos seguintes tipos de fármacos tem biodisponibilidade oral máxima? a) Fármacos com alta biotransformação de primeira passagem. b) Fármacos altamente hidrofílicos. c) Fármacos amplamente hidrofóbicos, mas solúveis em solução aquosa. d) Fármacos quimicamente instáveis. e) Fármacos que são substratos da glicoproteína P. 4. Um paciente de 40 anos (70 kg) foi diagnosticado com infecção por S. aureus resistente à meticilina. Ele recebeu 2.000mg de vancomicina como dose de ataque IV. O pico da concentração de vancomicina no plasma foi de 28,5 mg/L. O volume de distribuição aparente é: a) 1 L/kg b) 10L/kg c) 7 L/kg d) 70 L/kg e) 14 L/kg DANILO SOUZA SANTOS - ODONTOLOGIA Introdução à Farmacologia - EXERCÍCIO 5. ESTUDO DE CASO: Um homem de 26 anos é levado por amigos ao serviço de emergência do hospital porque tem se comportado de modo estranho há vários dias. Usuário conhecido de metanfetamina, ele não come nem dorme há 48 horas. O paciente ameaçou atirar em um de seus amigos, pois acredita que estavam conspirando contra ele. Durante a internação, o homem apresenta-se extremamente agitado, parece estar abaixo do peso e é incapaz de relatar uma história coerente. Foi preciso contê-lo, para que ele não saísse andando do serviço de emergência para o tráfego da rua. O paciente apresenta pressão arterial de 160/100 mmHg, frequência cardíaca de 100, temperatura de 39°C e respirações de 30/min. Seus braços mostram evidências de inúmeras injeções intravenosas, mas no restante do exame físico não há nada digno de nota. Depois da avaliação, o homem recebeu sedativo, hidratação, diurético e cloreto de amônio por via parenteral. Qual é a finalidade do cloreto de amônio? 6. ESTUDO DE CASO: Um homem de 51 anos procura atendimento médico por causa de uma dificuldade em respirar. O paciente está afebril e normotenso, porém taquipneico. A ausculta do tórax revela sibilos difusos. O médico faz o diagnóstico provisório de asma brônquica e administra epinefrina por injeção intramuscular, melhorando a respiração do paciente após alguns minutos. Foi feita uma radiografia de tórax que não apresentou anormalidades, e na história médica relata-se apenas hipertensão leve, recentemente tratada com propranolol. O médico instrui o paciente a suspender o uso do propranolol e substituir a medicação anti-hipertensiva por verapamil. Por que o médico está correto em suspender o propranolol? Por que o verapamil é uma escolha melhor para o controle da hipertensão neste paciente? 7. Qual das seguintes afirmações é verdadeira em relação à barreira hematencefálica? a) As células endoteliais da barreira hematencefálica têm junções com fendas. b) Fármacos ionizados ou polares podem atravessar facilmente a barreira hematencefálica. c) Os fármacos não podem atravessar a barreira hematencefálica por meio de transportadores específicos. d) Fármacos lipossolúveis atravessam facilmente a barreira hematencefálica. e) A estrutura capilar da barreira hematencefálica é similar à do fígado e do baço. DANILO SOUZA SANTOS - ODONTOLOGIA Introdução à Farmacologia - EXERCÍCIO 8. Qual das seguintes reações metabólicas de fase II torna um metabólito de fase I facilmente excretável pela urina? a) Oxidação. b) Redução. c) Glicuronidação. d) Hidrólise. e) Desidrogenação alcoólica. 9. ESTUDO DE CASO: Mulher de 85 anos, com 60 kg e creatinina sérica de 1,8 mg/dL tem fi brilação atrial. Optou-se pelo uso de digoxina para controlar a frequência cardíaca rápida. A concentração-alvo de digoxina no tratamento da fibrilação atrial é de 2 ng/mL. Estão disponíveis comprimidos de digoxina que contêm 62,5 microgramas (mcg) e 250 mcg. Que dose de manutenção você recomendaria? 10. A alcalinização da urina com bicarbonato é usada no tratamento de pacientes que apresentam dosagem excessiva de fenobarbital (ácido fraco). Qual das seguintes afirmativas descreve melhor a razão de alcalinizar a urina nessa situação? a) Para reduzir a reabsorção de fenobarbital. b) Para diminuir a ionização de fenobarbital. c) Para aumentar a filtração glomerular de fenobarbital. d) Para diminuir a secreção tubular proximal. e) Para aumentar a reabsorção tubular de fenobarbital. 11. Um fármaco com meia-vida de 10 horas é administrado em infusão IV contínua. Qual das seguintes alternativas se aproxima melhor do tempo que o fármaco precisa para alcançar o estado de equilíbrio? a) 10 horas. b) 20 horas. c) 33 horas. d) 40 horas. e) 60 horas. DANILO SOUZA SANTOS - ODONTOLOGIA Introdução à Farmacologia - EXERCÍCIO 12. O isoproterenol provoca uma contração máxima do músculo cardíaco de modo similar à epinefrina. Qual dos seguintes termos descreve melhor o isoproterenol? a) Agonista total. b) Agonista parcial. c) Antagonista competitivo. d) Antagonista irreversível. 13. Qual das seguintes afirmativas descreve de forma mais precisa o sistema que tem receptores de reserva? a) O número de receptores de reserva determina o efeito máximo. b) Os receptores de reserva são sequestrados no citosol. c) Uma interação fármaco-receptor única resulta na ativação de vários elementos da resposta celular. d) Os receptores de reserva são ativos mesmo na presença de um agonista. e) A afinidade dos agonistas pelos receptores de reserva é menor do que sua afinidade pelos receptores que não são de reserva. 14. Um paciente de 55 anos (70 kg) vai ser tratado devido a um ritmo cardíaco irregular com um fármaco X experimental. Se o Vd é 1 L/kg e a concentração plasmática de equilíbrio desejada é 2,5 mg/L, qual das alternativas seguintes é a melhor dosagem de ataque do fármaco X por via IV? a) 175 mg. b) 70 mg. c) 28 mg. d) 10 mg. e) 1 mg. 15. Na presença de picrotoxina, o diazepam é menos eficaz para causar sedação, independentemente da dosagem. A picrotoxina por si só não tem efeito sedativo, mesmo na maior dosagem. Qual das seguintes afirmativas está correta? a) A picrotoxina é um antagonista competitivo. b) O diazepam é um agonista total, e a picrotoxina é um agonista parcial. c) O diazepam é menos eficaz que a picrotoxina. d) O diazepam é menos potente que a picrotoxina. e) A picrotoxina é um antagonista não competitivo. DANILO SOUZA SANTOS - ODONTOLOGIA Introdução à Farmacologia - GABARITO Resposta correta E. A via de administração intravenosa é a melhor, pois resulta rapidamente em níveis plasmáticos terapêuticos do antídoto. 1. 2. Resposta correta B. Porque a cloritiazida, sendo um ácido fraco (pKa de 6,5), vai estar predominantemente na forma não ionizada no estômago (pH de 2,5). Ácidos fracos na forma não ionizada atravessam facilmente a membrana celular. 3. Resposta correta C. Fármacos altamente hidrofílicos têm baixa biodisponibilidade oral, pois são pouco absorvidos devido à impossibilidade de atravessar membranas celulares ricas em lipídeos. Fármacos altamente lipofílicos (hidrofóbicos)também têm baixa biodisponibilidade por via oral. Eles são pouco absorvidos devido à insolubilidade nos líquidos aquosos do estômago, e por isso não têm acesso às superfícies das células. Os fármacos que são amplamente hidrofóbicos, mas que são solúveis em água, têm maior biodisponibilidade por via oral porque são facilmente absorvidos. 4. Resposta correta A. Vd= dose/C = 2000mg/ 28,5mg/L = 70,1L. Como o paciente pesa 70kg, o volume de distribuição aparente em L/kg é aproximadamente 1L/kg (70,1 L/70kg). 5. No caso em estudo, o paciente ingeriu metanfetamina, uma base fraca, por via intravenosa. Esse fármaco é filtrado livremente no glomérulo, mas pode ser reabsorvido com rapidez no túbulo renal. A administração de cloreto de amônio acidifica a urina, convertendo uma fração maior do fármaco à forma protonada e carregada, que é mal absorvida e, assim, eliminada mais rapidamente. Nem todos os especialistas recomendam diurese forçada e manipulação do pH urinário depois de superdosagem por metanfetamina, por causa do risco de lesão renal. 6. O propranolol, um bloqueador β-adrenoceptor não seletivo, é um agente anti- hipertensivo útil porque reduz o débito cardíaco e, provavelmente, a resistência vascular. Entretanto, também impede a broncodilatação induzida por receptor β2 e pode precipitar constrição brônquica em indivíduos suscetíveis. Bloqueadores de canais de cálcio, como o verapamil, também reduzem a pressão sanguínea, mas não causam constrição brônquica nem impedem a broncodilatação. A seleção do fármaco ou grupo de fármacos mais apropriado a uma condição requer conhecimento das outras condições que o paciente apresenta e da seletividade dos receptores dos grupos de fármacos disponíveis. DANILO SOUZA SANTOS - ODONTOLOGIA Introdução à Farmacologia - GABARITO 7. Resposta correta D. Fármacos lipossolúveis atravessam facilmente a barreira hematencefálica porque podem se dissolver facilmente na membrana das células endoteliais. Fármacos ionizados ou polares em geral fracassam ao tentar vencer a barreira hematencefálica, pois são incapazes de atravessar as células endoteliais, que não apresentam junção com fendas. 8. Resposta correta C. Vários metabólitos de fase I são muito lipofílicos para serem retidos pelos túbulos renais. Uma reação subsequente da fase II, de conjugação com um substrato endógeno, como o ácido glicurônico, resulta em conjugados mais hidrossolúveis, que são excretados pela urina facilmente. 9. ESTUDO DE CASO: Cerca de 67% da depuração total padrão de digoxina é re- nal, de modo que a depuração renal padrão corresponde a 0,67 × 9 L/h = 6L/h/70 kg com depuração de creatinina de 100 mL/min e a depuração não renal, a (1 – 0,67) × 9 L/h = 3 L/h/70 kg. A depuração de creatinina prevista é de 22 mL/min (Cockcroft e Gault), de modo que a depuração renal de digoxina corresponde a 6× 22/100 × 60/70 = 1,1 L/h, a depuração não renal, a 2,7 × 60/70 = 2,6 L/h, e a depuração total, a 3,7 L/h. A velocidade da dose de manutenção parenteral é 2mcg/L × 3,7 L/h = 7,4 mcg/h. A dosagem oral uma vez por dia com biodisponibilidade de 0,7 precisaria de uma dose de manutenção diária de 7,4/0,7× 24 = 254 mcg/dia. Uma dose prática seria um comprimido de 250 mcg por dia. 10. Resposta correta A. Em geral, ácidos fracos como o fenobarbital podem ser eliminados mais rapidamente com a alcalinização da urina. O bicarbonato alcaliniza a urina e mantém o fenobarbital ionizado, diminuindo sua reabsorção. 11. Resposta correta D. O fármaco vai alcançar o estado de equilíbrio em cerca de 4-5 meias-vidas. Assim, para este fármaco com meia-vida de 10 horas, o tempo aproximado para alcançar o estado de equilíbrio será de 40 horas. 12. Resposta correta A. Um agonista total tem Emáx similar ao do ligante endógeno. Um agonista parcial só produz um efeito parcial. Um antagonista bloqueia os efeitos do agonista endógeno. Um agonista inverso reverte a atividade constitutiva dos receptores e exerce o efeito farmacológico oposto. DANILO SOUZA SANTOS - ODONTOLOGIA Introdução à Farmacologia - GABARITO 13. Resposta correta C. Uma explicação para a existência de receptores de reserva é que qualquer ligação agonista-receptor pode levar à ativação de vários elementos de resposta celular. Assim, somente uma pequena fração do total de receptores precisa ser ativada para obter a resposta celular máxima. As outras opções não descrevem sistemas receptores de reserva com precisão. 14. Resposta correta A. Para infusão IV, dose de ataque = (Vd) × (concentração plasmática de equilíbrio desejada). O Vd neste caso, corrigido para a massa corporal do paciente, é de 70 L. Assim, dose de ataque = 70 L × 2,5 mg/L = 175mg. 15. Resposta correta E. A picrotoxina não tem eficácia por si; portanto, B e C são falsas. Como ela diminui o efeito máximo do diazepam, ela é um antagonista não competitivo. Não são fornecidas informações sobre a potência dos fármacos. REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS [1] KATZUNG, B. TREVOR, A. Farmacologia básica e clínica. 13 ed. [2] WHALEN, K. et al. Farmacologia ilustrada. 6 ed. DANILO SOUZA SANTOS - ODONTOLOGIA